Потискащ апетита напредък в лабораторната надпревара срещу затлъстяването
През последните години лекарствата бяха изтеглени поради техните рискове
Търсенето на лекарства срещу наднормено тегло е път, пълен с неуспехи, въпреки изключителния интерес, който предизвиква във фармацевтичната индустрия. В Европа на пазара има само един продукт за отслабване (орлистат) и най-голямата му добродетел не е точно неговата ефикасност, а безопасността.
Оттук и вниманието, което привлече съобщението на Американската агенция по лекарствата (FDA) за разрешаването на нова молекула, наречена лоркасерин (Belviq в американското й търговско наименование).
Към това се добавя кое може да е третото разрешено лекарство за борба с излишните мазнини (Qnexa), което трябва да премине през FDA през юли. Изминаха 13 години, откакто американската агенция одобри ново съединение срещу наднорменото тегло за продължителна продължителна консумация, което се случи през 1999 г. с Xenical, името, с което Рош кръсти активния принцип на лекарството, молекулата орлистат.
Кое може да е третото разрешено лекарство за борба с излишните мазнини (Qnexa) се изследва през юли
„На практика няма нищо за лечение на затлъстяването, така че всяко лекарство с приемливо съотношение цена-полза е добре дошло“, обяснява Алберт Лекубе от ендокринологичната служба в болница Вал д’Еброн. По принцип лоркасеринът би попаднал в тази категория. В двете основни клинични проучвания, които са оценили неговите ефекти, е наблюдавано средно намаляване на теглото с 5,8% за една година в сравнение с 2,5% при хора, на които е било давано плацебо.
Освен това 23% от тези, които са използвали лекарството, са загубили поне 10% от телесното си тегло. В поне едно от проучванията най-честите открити нежелани реакции са главоболие, световъртеж и гадене. „Всичко, което надвишава 5%, е положително, тъй като това се превръща в сърдечно-съдови ползи, намаляване на кръвното налягане или профила на обиколката на талията,“ обяснява той, „дори и само от косата, както в този случай“. Акциите на Arena поскъпнаха с 29% в сряда след одобрение, въпреки че през следващата сесия те паднаха с 10%.
FDA отмени разрешението за лоркасерин през 2010 г. Сега, след като лабораторията, разработила лекарството, Arena Pharmaceuticals от Сан Диего, предостави новите данни, изисквани от агенцията, тя ще може да достигне до аптеките. Все още не е известно каква ще бъде цената му или кога ще излезе на пазара. Американската агенция за наркотици (известната DEA) иска евентуалната злоупотреба с веществото да бъде контролирана за периода между четири и шест месеца, както обяви Арена, което ще забави комерсиализацията.
Всичко, което надвишава 5% загуба на тегло, е положително
Ендокринният Алберт Лекубе
Механизмът на действие на това съединение се състои от въздействие върху мозъчните сигнали, свързани с контрола на апетита и ситостта. По-конкретно, той се намесва в серотонина, невротрансмитер, който играе ключова роля за потискане на апетита. Но не по общ начин, а по-специално върху 2С рецептора за серотонин, този, който е най-свързан със ситостта.
Специфичността на целта, към която е насочено лекарството, е ключов аспект във всички тези вещества, които действат в централната нервна система и променят сложните мозъчни процеси, както подчерта Хавиер Салвадор, президент на Испанското дружество по ендокринология и хранене. Модифицирането на тези видове функции е сложно, тъй като освен глада, те модулират и жаждата, съня, телесната температура или кръвното налягане и е лесно да се предизвикат нежелани ефекти.
Всъщност през последните години няколко лекарства са извадени от аптеките поради тази причина. Европейската агенция по лекарствата оттегли през 2008 г. лекарството за потискане на апетита римонабант (Acomplia в неговата търговска марка). Употребата му е свързана с повишен риск от сериозни психиатрични разстройства, като суицидни идеи, при някои пациенти. През 2010 г. същото се случи със сибутрамин (Reductil) след 10 години търговски живот, когато в проучване беше установено, че консумацията му увеличава сърдечно-съдовия риск, като повишава сърдечната честота и кръвното налягане.
Според ООН около 1,3 милиарда души са с наднормено тегло или с наднормено тегло
Новото лекарство, което очаква одобрение от FDA, казва Салвадор, е резултат от комбинацията от две молекули (фентерамин и допирамат) и прегледа на лекарството, изтеглено през 90-те години. Един от тях, допираматът, е антиепилептично лекарство, което намалява приема. Подобно на предишните, той действа върху централната нервна система. Нищо от това не се случва с консумацията на ористат, единственото лекарство против затлъстяване, което може да се купи в аптеките, което се продава без рецепта дори в намалени дози. Той действа почти изключително върху стените на червата, където блокира усвояването на 30% от мазнините, консумирани от пациента. „Предписва се много, защото това е единственото лекарство, което съществува“, обяснява Салвадор. Ефектите му обаче са все още много ограничени.
Около 1,3 милиарда души са с наднормено тегло или затлъстяване по света, според неотдавнашен доклад на ООН, публикуван през март в Женева. В Испания тази автентична епидемия, свързана с важни здравословни проблеми (сърдечно-съдови, диабет, хипертония), продължава да се разпространява. Двама от трима мъже са с наднормено тегло, а всеки шести е със затлъстяване.
OECD (Организация за икономическо сътрудничество и развитие) прогнозира в проучване от 2010 г., че възрастните с наднормено тегло ще нараснат с 10% до 2020 г. Оттук е важността на разработването на нови терапевтични стратегии, дори ако те са малки стъпки, извън хирургическата, най-ефективната, но на практика се ограничава до случаи на хронично затлъстяване, които са нерешими по други начини.