Много добър за всички!

аденозиновите рецептори

Тази публикация е насочена към кофеина, нашия велик съюзник в ежедневието и в момента една от добавките с одобрени ефекти. Ще прегледаме състава му, целите за действие, ползите и накрая степента на настоящите доказателства.

Кофеинът, 1,3,7-триметилксантин, присъства в храни и напитки като кафе, чай или шоколад. Например в кафето има между 60 и 150 mg кофеин. Това се абсорбира от стомаха и тънките черва за приблизително 45 минути и между 30 и 90 минути се достига най-високата концентрация в кръвта. Ефектът му изчезва между 4 и 6 часа (1). Способността на кофеина да повишава когнитивните и физическите функции зависи от дозата. За да се увеличи физическото представяне е необходимо между 3-7 mg/kg, 1 час преди тренировка, въпреки че това зависи и от всеки човек. Понастоящем приемът на кофеин е законен (до 2004 г. се счита за допинг) и безопасен, стига да не се поглъща във високи дози или да се смесва с други стимуланти (2).

Що се отнася до изгарянето на мазнини, се казва, че кофеинът увеличава липолизата чрез инхибиране на фосфодиестеразата, ензимът, отговорен за разграждането на сАМР. Поглъщайки кофеин, концентрацията на сАМР се увеличава и симпатиковата нервна система се активира, увеличавайки липолизата. Освен това приемът на кофеин увеличава нивата на адреналин, което от своя страна увеличава окисляването на мастните киселини. Наблюдавано е също, че кофеинът повишава издръжливостта в спорта, както ще се види по-долу (3).

Кофеинът има различни фармакологични ефекти, но е най-известен с това, че е антагонист на аденозиновите рецептори и с модифициране на мускулната контракция, което води до намаляване на възприемането на усилията, умората и/или болката по време на спортна практика. За разлика от други съединения, кофеинът има предимства в широк спектър от спортове, както издръжливост, така и краткосрочни (4).

В упражненията за съпротива кофеинът стимулира отделянето на мастни киселини, което намалява употребата на мускулен гликоген по време на тренировка. Понастоящем обаче се смята, че ергогенният ефект на кофеина се дължи на блокирането на рецептори А1 и А2а, а не на промяната на използваното гориво (5-7). Тези ефекти се обуславят от дозата, тренировъчния статус, източника на кофеин, поглъщане самостоятелно или с храна, наред с други.

В случай на упражнения за съпротива, погълнатият кофеин в ниски или умерени дози увеличава силата, упражнявана при нискочестотни стимулации, тъй като подобрява разпространението на нервния импулс и увеличава афинитета на миофиламентите към калция в мускула. Според някои автори се смята, че кофеинът във високи дози (6-10 mg/kg) също има пряка връзка с отделянето на мускулно Ca2 + от саркоплазматичния ретикулум или с намаляването на изтичането на K +, въпреки че има автори които опровергават това. Ясно е, че кофеинът увеличава активирането на двигателната единица, което води до увеличаване на мускулната сила (8).

При упражнения с висока интензивност ползите, свързани с кофеина, се наблюдават при дози от 3-10 mg/kg. Счита се, че тези ползи се дължат на действието на кофеина върху потенциала на мускулната мембрана, въпреки че може да повлияе и на факта, че кофеинът намалява усещането за болка и усилие. Усещането за болка се дължи на свързването на аденозин с рецептори А1, тъй като този аденозин се увеличава по време на свиването на скелетните мускули.

По отношение на вредните ефекти, дози от 6 mg/kg или по-високи могат да причинят тревожност и стомашно-чревни проблеми. Тези ефекти вероятно се дължат на полиморфизмите на аденозиновите рецептори (9).

Механизъм на действие

Механизмът на действие на това съединение все още не е напълно изяснен, тъй като изглежда, че може да действа на различни нива. Един от механизмите е, че кофеинът действа, като се свързва с аденозиновите рецептори А1 и А2а, действайки като състезателен антагонист. В резултат на това фосфодиестеразата се инхибира, което води до увеличаване на концентрациите на cAMP и cGMP, активиране на K + канали и инхибиране на калциевите канали тип N. От друга страна, кофеинът действа и върху нервната система, например в мозъка индуцира освобождаването на невротрансмитери (10).

Елиминиране

Кофеинът се метаболизира от чернодробния цитохром Р-450 (CYP) до параксантин, теобромин и теофилин. По-късно се метаболизира до моноксантини от CYPA2. Те ще бъдат субстрат за ксантиноксидаза. Освен това N-ацетилтрансфераза-2 метаболизира параксантин до AFMU (5-ацетиламино-6-формиламино-3-метилурацил). Други ензими като CYP2E1 и CYP3A3 участват в малцинство (11).

Степен на доказателство

Що се отнася до степента на доказателства, според EFSA кофеинът допринася за повишаване на производителността и капацитета за издръжливост, ако се консумират 3 mg/kg телесно тегло един час преди началото на физическото упражнение. За да се постигне ползата от намаляване на възприеманото усилие по време на тренировка, дозата трябва да се увеличи до 4 mg/kg телесно тегло (12).

В заключение, кофеинът е едно от най-изследваните ергогенни помощни средства, тъй като в момента не се счита за допинг и тъй като има множество цели в организма, които пораждат различни полезни ефекти. Все още обаче има какво да се проучи, особено по отношение на механизма. В научната библиография можем да намерим обяснения за кофеина от различни гледни точки, които ви каня да прочетете, ако се интересувате от темата.

Досега днешната публикация!

Поздрави и до нови срещи. Да науча!

След това ви оставям тази инфографика като обобщение и някои статии, които можете да прочетете, ако се интересувате от темата: