Внимание: Последни артикули на склад!

farmacia

- [АНТИАЛЕРГИЧЕН], [ХИСТАМИНЕРГИЧЕН АНТАГОНИСТ (H-1)]. Доксиламинът е производно на етаноламин, който конкурентно, обратимо и неспецифично блокира Н1 рецепторите, намалявайки системните ефекти на хистамина. Това води до вазоконстрикция и намаляване на съдовата пропускливост, намалявайки зачервяванията и отоците, свързани с алергията. Частично смекчава симптомите, свързани с алергични процеси като зачервяване на очите или запушване на носа. Той също така произвежда лек бронходилататорен ефект и намаляване на дермалния сърбеж.

- [HYPNOTIC]. Доксиламинът е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера и да действа върху централните Н1 рецептори, което води до седация. Изглежда, че седативният ефект може да се дължи и на антагонизъм на мускариновите и серотонинергичните рецептори. Доксиламинът има седативни ефекти, по-добри от тези на други етаноламини.

- [МУСКАРИНЕН ХОЛИНЕРГИЧЕН АНТАГОНИСТ (М)], [АНТИЕМЕТИК]. Доксиламинът е неспецифичен антагонист, способен да блокира и други рецептори като централни или периферни мускаринови рецептори. Неговите антихолинергични ефекти изглеждат по-малко мощни от тези на други етаноламини. Блокадата на Н1 и централните холинергични рецептори може да упражни антиеметичен ефект, въпреки че не е напълно изяснена.

- Абсорбция: Доксиламинът се абсорбира добре от червата, но претърпява интензивен чернодробен ефект на първо преминаване, който намалява бионаличността. След прилагане на доза от 25 mg, Cmax от 100 ng/ml се достига в рамките на 2-3 часа. Седативните ефекти започват след 30 минути и са максимални след 1-3 часа. Продължителността им е 6-8 часа.

- Метаболизъм: Въпреки че не е адекватно проучен, доксиламинът изглежда бързо и почти напълно се метаболизира в черния дроб.

- Елиминиране: Доксиламинът и неговите метаболити се елиминират с урината. Елиминационният му полуживот е 10 часа.

- [БЕЗСЪНИЕ]. Симптоматично лечение на безсънието, особено когато има трудности при заспиване, има чести прекъсвания по време на него или рано сутрин събуждане.

- Възрастни, орално: 12,5-25 mg/24 часа.

- Деца и юноши под 18 години, през устата: Безопасността и ефикасността на доксиламин при деца и юноши под 18 години не са оценени. Ако е необходимо да се използва доксиламин при хора под 18-годишна възраст, се препоръчва да не се използват дози, по-големи от 25 mg/24 часа.

Трябва да се избягват лечения, по-дълги от седмица.

Доксиламинът може да маскира ототоксични индуцирани от лекарството симптоми чрез намаляване на световъртежа или световъртежа. По същия начин, той може да засили фотосенсибилизиращите ефекти на други активни съставки, които водят до реакции на фоточувствителност. Освен това са описани лекарствени взаимодействия със следните активни съставки:

- Етилов алкохол. Съвместното приложение на алкохол и доксиламин може да засили седативните ефекти на двете вещества. Препоръчва се да се избягва консумацията на алкохол по време на лечението.

- Антихолинергици (антипаркинсониани, трициклични антидепресанти, МАО-инхибитори, невролептици). Прилагането на доксиламин заедно с други антихолинергични лекарства може да засили антихолинергичните ефекти, затова се препоръчва да се избягва връзката.

- Успокоителни (опиоидни аналгетици, барбитурати, бензодиазепини, антипсихотици). Едновременното приложение на доксиламин със седативно лекарство може да засили хипнотичното действие. Препоръчва се с изключителни предпазни мерки.

Страничните ефекти на доксиламин обикновено са леки и преходни, като са по-чести през първите дни на лечението. Подобно на други етаноламини, доксиламинът причинява главно сънливост и антихолинергични явления, но има голяма индивидуална вариабилност по отношение на честотата и интензивността на симптомите, засягащи предимно малки деца и възрастни хора. Най-честите нежелани реакции са:

- Храносмилателни [НАВЕЗА], [ПОВРЪЩАНЕ], [КОНСТИПАЦИЯ], [ДИАРЕЯ], [ЕПИГАСТРИЧНА БОЛКА], [АНОРЕКСИЯ], [СУХА УСТА].

- Неврологични/психологически. [Сънливостта] е често срещана, особено в началото на лечението и обикновено намалява след 2-3 дни. [DISORIENTATION], [PSYCHOMOTOR INCOORDINATION], [MYASTENIA], [VERTIGO], [ASTENIA], [HEADACHE] също могат да се появят. По изключение се наблюдава парадоксална [ВЪЗДУШИМОСТ], особено при малки деца. Тази свръхвъзбудимост се проявява при [БЕЗСЪННИЕ], [НЕРВИЗОЗЪМ], [ТРЕМОР], [РАЗДРАЖИМОСТ], [ЕВФОРИЯ], [ЗАБЛЮДЕНИЕ], сърцебиене и дори [ГРЕЗИЗИ].

- Сърдечно-съдови. При конкретни случаи и обикновено в случай на предозиране могат да възникнат [TACHYCARDIA], [PALPITATIONS] и други [CARDIAC ARRHYTHMIA] като [EXTRASISTOLE] или [HEART BLOCK]. Тези ефекти могат да се дължат на антихолинергична активност. Понякога са описани [HYPOTENSION] или [ARTERIAL HYPERTENSION].

- Дихателни. Понякога може да има повишаване на вискозитета на бронхиалния секрет, което може да затрудни дишането.

- Пикочно-полова. [ЗАДЪРЖАНЕ НА УРИНАР] и [СЕКСУАЛНО ИМПОНТЕНТ] могат да се появят поради холинергична блокада.

- Хематологични. Рядко са описани [ХЕМОЛИТИЧНА АНЕМИЯ], [АГРАНУЛОЦИТОЗА], [ЛЕВКОПЕНИЯ], [ТРОМБОЦИТОЗА] или [ПАНЦИТОПЕНИЯ].

- Окуляри Поради антихолинергична активност, могат да се появят [ГЛАВКОМ] и [НАРУШЕНИЯ НА ЗРЕНИЕТО] като [ЗАБЛУДЕНА ВИЗИЯ] или [ДИПЛОПИЯ]. [OTOTOXICITY] ([TINNITUS]) също може да възникне.

- Алергични/дерматологични. [ХИПЕР-ЧУВСТВИТЕЛНИ РЕАКЦИИ] могат да възникнат след системно приложение на антихистамини, макар и по-рядко, отколкото ако се прилагат локално. [ФОТОСЕНЗИТИВНИТЕ РЕАКЦИИ] могат да се появят и след интензивно излагане на слънчева светлина с [DERMATITIS], [PRURITO], [EXANTEMATIC ERUPTIONS] и [ERYTHEMA].

- Това лекарство ще се дава половин час преди лягане.

- Не се препоръчват лечения, по-дълги от седмица. Ако след това време безсънието продължи или се влоши, препоръчително е да се консултирате с лекар.

- Може да причини сънливост, затова се препоръчва да се внимава при шофиране и да не се комбинира с лекарства или други успокоителни вещества като алкохол.

- Пациентите, приемащи успокоителни лекарства, не се препоръчват да се самолекуват с доксиламинови продукти без консултация с лекар.

- Препоръчително е да не се слънчеви бани по време на лечението.

- Всяка хронична патология, която пациентът представя, трябва да бъде уведомена на лекаря преди започване на лечението.

- Излагането на екстремни температури трябва да се избягва по време на употребата на това лекарство, като се поддържа в хладна среда и хидратира правилно.

Симптоми: Симптомите обикновено се появяват след 30 минути до 2 часа и обикновено са променливи и представляват по-голяма тежест при деца и над 65 години. Описани са умерена нервна депресия, със седация и апнея, сърдечно-съдов колапс, свръхвъзбудимост с безсъние, халюцинации, треперене или гърчове и антихолинергични симптоми като сухота в устата, замъглено зрение и задържане на урина. Може да се появи и температура, по-висока от 41,8 ºC.

В най-тежките случаи, особено при деца, симптомите могат да се влошат с хипотония, гърчове, респираторна депресия, загуба на съзнание, кома и смърт. Обаче отравянето с доксиламин рядко е животозастрашаващо и възстановяването завършва в рамките на 24-48 часа.

Лечение: Лечението ще се състои от обичайните мерки, предназначени да благоприятстват елиминирането на лекарството. Ако от поглъщането са изминали по-малко от 3 часа, могат да се прилагат средства за повръщане, като се вземат необходимите предпазни мерки, за да се избегне аспирация, особено при деца и възрастни хора. Индуцирането на повръщане не се препоръчва при хора в кома или в безсъзнание. Ако емезисът е противопоказан, може да се приложи промивка на стомаха и активен въглен. Могат да се използват солеви лаксативи като магнезиев сулфат.

Симптомите на отравяне могат да бъдат елиминирани със следните лекарства.

- Централни антихолинергични ефекти. Интравенозно физиостигмин.

- Припадъци Бавна интравенозна инфузия на диазепам в доза от 0,1 mg/kg при тези пациенти, които не реагират на физостигмин.

- Хипотония Прилагайте норепинефрин, фенилефрин или допамин, като избягвате приложението на епинефрин, което може да влоши хипотонията.

- Камерни аритмии. Пропранолол.

При необходимост може да се използва интубация и асистирано дишане. Не се препоръчва използването на аналептици, тъй като те могат да предизвикат появата на гърчове.

- Свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството. Може да има кръстосани реакции с други антихистамини, така че не се препоръчва да се използва H1 антихистамин при пациенти, които са проявили свръхчувствителност към някое съединение от групата.

- [АСТМА КРИЗА]. За някои автори доксиламинът може да влоши астмата, така че използването му при остър пристъп не се препоръчва.

- [ПОРФИРИЯ]. H1 антихистамините са свързани с появата на порфирни огнища, така че те не се считат за безопасни при тези пациенти.

- [БЪЛГАРСКА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]. При пациенти с бъбречна недостатъчност може да се получи натрупване на метаболити. Тъй като тези метаболити могат да бъдат активни, се препоръчва удължаване на периодите на приложение при пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност (CLcr по-малко от 60 ml/минута).

- [ЧЕРНОДРОБНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]. Доксиламинът се метаболизира екстензивно чрез чернодробния метаболизъм. В случай на чернодробна недостатъчност може да настъпи повишаване на плазмената концентрация с последващ риск от неблагоприятни ефекти. При тези пациенти може да се наложи корекция на дозата в зависимост от степента на чернодробна функция.

- Пациенти, страдащи от [ГЛАВКОМА], [ПРОСТАТИЧНА ХИПЕРПЛАЗИЯ] или [ОБЩЕСТВАНЕ НА УРИНАРЕН МЕХОЛ], [АРТЕРИАЛНА ХИПЕРТЕНЗИЯ], [СЪРДЕЧНА АРИТМИЯ], [ГРОБНА МИАСТЕНИЯ], [ПЕПТИЧЕН ЯЗЪК] стенозиране или [ОБЛАСТ НА ОБЛАСТ]. Поради антихолинергичните ефекти на доксиламин, тези състояния могат да се влошат, затова се препоръчва да се вземат крайни предпазни мерки и да се спре лечението в случай на влошаване.

- Болести на долното дихателно дърво, като [АСТМА], [ПЛЕМОНАРНА ЕМФИЗЕМА] или [ХРОНИЧНА ОБСТРУКТИВНА БЕЛЕМНА БОЛЕСТ]. Според някои автори доксиламинът може да намали обема на бронхиалния секрет, увеличавайки техния вискозитет, поради своите антихолинергични ефекти, които могат да влошат тези състояния. Няма обаче много клинични доказателства, въпреки което при тези пациенти се препоръчва изключително внимание. Като общо правило, употребата му не се препоръчва при пациенти с астматични пристъпи (вж. Противопоказания).

- [ЕПИЛЕПСИЯ]. Трябва да се внимава при пациенти с епилепсия, тъй като понякога антихистамините се свързват с парадоксални реакции на свръхвъзбудимост, дори в терапевтични дози и следователно могат да понижат прага на гърчове.

- [ПРИЛОЖЕНИЕ]. Поради своите антиеметични ефекти, той може да попречи на диагностицирането на апендицит. Препоръчва се предварително да се изключи наличието на апендицит при пациенти с повръщане с неизвестен произход.

- Ототоксичност. Доксиламинът може да окаже благоприятен ефект в случай на световъртеж, шум в ушите и световъртеж, така че може да маскира ототоксичността, предизвикана от ототоксични лекарства като парентерални аминогликозиди, карбоплатин, цисплатин, хлорохин и еритромицин, наред с други.

- Фоточувствителност. Доксиламинът може да доведе до явления на фоточувствителност, затова се препоръчва да не се слънчеви бани по време на лечението и да се предпазвате от слънчеви филтри.

- Екстремни температури. Н1-антихистамините могат да влошат синдрома на дехидратация-изтощение и топлинния удар поради намалено изпотяване, причинено от техните антихолинергични ефекти. На пациентите, лекувани с тези лекарства, се препоръчва да избягват излагане на много високи температури, особено в случай на малки деца, възрастни хора или хора със сериозни хронични заболявания. Също така е препоръчително да се следват адекватни хигиенно-диетични мерки, като адекватна аерация и хидратация.

Доксиламинът може да инхибира лактацията поради своите антихолинергични ефекти. Не е известно дали доксиламинът се екскретира в кърмата, но други антихистамини го правят. Тъй като децата са по-чувствителни към антихолинергични реакции и могат да се проявяват с парадоксални реакции на свръхвъзбудимост, препоръчително е да се спре кърменето или да се избягва приложението на това лекарство.

Ефикасността и безопасността на доксиламин като успокоително при деца под 18-годишна възраст не са оценени. Тъй като при тези пациенти антихолинергичните симптоми и свръхвъзбудимостта са по-чести, употребата му не се препоръчва.

Възрастните хора са по-чувствителни към неблагоприятните ефекти на антихистамините, като замаяност, седация, объркване, хипотония и свръхвъзбудимост, както и антихолинергични ефекти (сухота в устата, задържане на урина, валежи от глаукома). Антихистамини могат да се използват при пациенти на възраст над 65 години, но трябва да се внимава. Ако нежеланите реакции продължават или са тежки, препоръчително е да се прекрати лечението.

Доксиламинът ще се прилага половин час преди лягане, за да прояви своите ефекти.

Доксиламинът може значително да повлияе способността за шофиране и/или работа с машини. Пациентите трябва да избягват работа с опасни машини, включително автомобили, докато са напълно сигурни, че медикаментозното лечение не им влияе неблагоприятно.

- Доксиламинът може да маскира ототоксичните ефекти на някои лекарства, затова се препоръчва периодично да се прави оценка на акустичната функционалност при пациенти, лекувани с тези лекарства.

- Преди да използвате това лекарство при пациенти с повръщане с неизвестен произход, се препоръчва да се изключи наличието на апендицит.

- Препоръчва се да се наблюдава хидратацията на пациента в случай на топлинна вълна, и особено ако пациентът е малко дете, възрастен човек или човек със сериозно заболяване.

- Поради антиалергичните ефекти на това лекарство, той може да даде фалшиви отрицателни резултати при дермални тестове за свръхчувствителност към антигенни екстракти. Препоръчва се спирането на приложението на това лекарство поне 72 часа преди теста.