Този продукт вече не е наличен
Внимание: Последни артикули на склад!
- [АНТИДЕПРЕСИВНО]. Антидепресантната активност на екстракта от жълт кантарион е доказана при тестове in vivo върху животни. Въпреки това, едва ли са провеждани изследвания с растението като такова. Тази активност се дължи на флороглициновите съединения, нафтодиантроните и ксантоните.
Изглежда, че активността се дължи главно на взаимодействие с GABA-ергичната и серотонинергичната системи чрез блокиране на повторното поемане на серотонин и други невротрансмитери (допамин, норадреналин). Предполага се също, че антидепресантният ефект се дължи частично на инхибиране на моноаминооксидаза А и В (МАО А и В) и катехол-о-метил-трансфераза (COMT), ензими, отговорни за катаболизма на биогенните амини.
Засега кантарионът показва известна ефективност само при лека депресия, докато е напълно неефективен при тежка депресия. Тези ефекти се проявяват най-малко две седмици след започване на лечението.
- [HYPNOTIC]. Жълтият кантарион предизвиква депресия на централната нервна система.
- [АСТЕНИЯ]. Симптоматично и краткосрочно лечение на леки състояния на гниене, които се проявяват със загуба на интерес, умора и нарушения на съня.
- Възрастни, орално: 300 mg/ден, в продължение на 4 седмици (8 седмици, ако няма подобрение).
Жълт кантарион е ензимен индуктор на CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 изоензими на цитохром P450. Следователно може да настъпи намаляване на плазмените концентрации на други лекарства, които са субстрати на тези ензими и следователно терапевтичните им ефекти могат да бъдат намалени, когато се приемат едновременно с жълт кантарион.
Фармакодинамични взаимодействия също могат да възникнат (поради добавъчни или потенциращи ефекти) с жълт кантарион чрез въздействието му върху мозъчните невротрансмитери, тъй като изглежда, че кантарионът може да повиши нивата на серотонин в резултат на потенциалната си инхибиторна активност, както на моноаминооксидазата (МАО), както и обратното поемане на серотонин.
- Алискирен. Жълтият кантарион може да индуцира P-гликопротеин (участващ в стомашно-чревната абсорбция и жлъчната екскреция на алискирен) и може да намали плазмените му нива. Препоръчва се да се използва с повишено внимание, проследявайки антихипертензивния ефект.
- Перорални антикоагуланти (аценокумарол, варфарин). Описани са поне 7 случая, при които е имало намаляване на антикоагулантните ефекти на варфарин при пациенти, лекувани с жълт кантарион. INR се възстановява, когато администрирането на жълт кантарион е преустановено или дозата на антикоагуланта е пренастроена. Въпреки че механизмът на действие не е установен, се предполага евентуално намаляване на органичните нива на антикоагуланта, като следствие от намаляване на чревната абсорбция или поради увеличаване на неговия чернодробен метаболизъм, поради индукция на чернодробния микрозомен изоензим CYP2C9 . Поради това се препоръчва да се наблюдават концентрациите на варфарин и да се коригира дозата въз основа на INR.
- Орални контрацептиви. Описани са някои случаи, при които изглежда е настъпила бременност поради свързването на оралните контрацептиви с жълт кантарион. Следователно и въпреки че доказателствата не са много в изобилие, съществува потенциален риск, тъй като оралните контрацептиви се елиминират от цитохром Р450. Жълтият кантарион може да намали плазмените концентрации на тези лекарства и техните терапевтични ефекти, с последващия риск от нежелана бременност. Препоръчително е да се избягва асоцииране.
- Ulipristal acetate спешна контрацепция. Възможно намаляване на плазмените концентрации на контрацептива, намалявайки неговата ефективност. Не се препоръчва едновременната употреба. Индукцията на ензими изчезва бавно, така че ефектът може да продължи дори ако жената е спряла да приема индуктора през последните 2-3 седмици.
- Антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата (траннилципромин, фенелзин). Въпреки че няма клинични доказателства в това отношение, жълт кантарион може да засили ефектите и токсичността на МАО, което води до хипертонична криза. Механизмът може да се дължи на инхибиращ ефект на моноаминооксидазата от жълт кантарион. Препоръчително е да се избягва асоцииране.
- Антидепресанти на инхибитора на обратното поемане на серотонин (флуоксетин, пароксетин, сертралин, нефазодон или тразодон). Описани са клинични случаи на взаимодействие между жълт кантарион и антидепресанти, инхибитори на обратното поемане на серотонин. Точният механизъм на действие е неизвестен, въпреки че при in vitro тестове е доказано, че жълтият кантарион има инхибираща активност върху обратното поемане на серотонина. Съвместното приложение на жълт кантарион със SSRIs може да доведе до прекомерно висока концентрация на серотонин на синаптично ниво, което води до серотонинергична картина с изпотяване, треперене, зачервяване, объркване или възбуда. Значението на взаимодействието изглежда голямо, затова се препоръчва да се избягва връзката на антидепресантите на жълт кантарион и инхибитор на обратното захващане на серотонина, като е необходимо да се осигурят поне две седмици от края на лечението с жълт кантарион до приложението на инхибитор антидепресант.поглъщане на серотонин.
- Кабазитаксел. Възможно намаляване на нивата на кабазитаксел, чрез стимулиране на чернодробния му метаболизъм, с риск от терапевтичен неуспех. Избягвайте асоциацията.
- Дигоксин. Описани са случаи на пациенти, получаващи дигоксин и жълт кантарион, които са показали намаляване на AUC, плазмена концентрация и максимална плазмена концентрация на дигоксин съответно от 25%, 33% и 26%. Въпреки че механизмът на действие не е изяснен, предполага се възможно намаляване на нивата на органи в дигоксин като последица от индукцията на цитохром Р450 изоензим CYP3A4. Следователно, и въпреки че клиничните доказателства са много оскъдни, се препоръчва да се наблюдават плазмените нива на дигоксин, като се коригира дозировката му спрямо получените плазмени концентрации.
- Тиазидни диуретици. Епизодите на фоточувствителност могат да бъдат подобрени. Асоциацията трябва да се избягва.
- Статини Жълт кантарион може да намали плазмените нива на някои статини (аторвастатин, ловастатин, симвастатин). Препоръчително е да се избягва асоцииране.
- Фенитоин Въпреки че не са описани клинични случаи на взаимодействие при пациенти, получаващи тези лекарства и жълт кантарион, съществува потенциален риск, тъй като фенитоинът се елиминира от цитохром Р450. Жълтият кантарион може да намали плазмените концентрации на фенитоин и неговите терапевтични ефекти. Това взаимодействие с други антиепилептични лекарства като карбамазепин или фенобарбитал не може да бъде изключено. Препоръчва се да се проследяват плазмените концентрации на теофилин и да се коригира дозата му в съответствие с получените нива.
- Гефитиниб. Възможно намаляване на неговите противотуморни ефекти чрез увеличаване на метаболизма му чрез изоензима CYP3A4. Избягвайте асоциацията.
- Протеазни инхибитори (индинавир). Доказано е, че едновременното приложение на жълт кантарион с индинавир може да доведе до намаляване на AUC до 57%, което може да доведе до загуба на терапевтична ефикасност. Въпреки че механизмът му не е напълно установен, предполага се, че той може да се дължи на индуциращ ефект на чернодробния метаболизъм на антивируса от жълт кантарион. Това взаимодействие не е установено при други протеазни инхибитори, но не може да се изключи. Следователно, и въпреки че клиничните доказателства са много оскъдни, се препоръчва да не се прилага жълт кантарион на тези пациенти, които получават антиретровирусно лечение, поради риск от загуба на терапевтичен ефект и развитие на резистентност.
- Инхибитори на обратната транскриптаза (диданозин, ефавиренц, невирапин, зидовудин). Въпреки че не са описани клинични случаи на взаимодействие при пациенти, лекувани с тези лекарства и жълт кантарион, съществува потенциален риск, тъй като инхибиторите на обратната транскриптаза се елиминират от цитохром Р450. Жълт кантарион може да доведе до загуба на ефективност на лечението и развитие на резистентност. Поради това се препоръчва да не се прилага жълт кантарион на тези пациенти, които получават антиретровирусно лечение, поради риск от загуба на терапевтичен ефект и развитие на резистентност.
- Имуносупресори. Възможно намаляване на органичните нива, което може да доведе до намаляване или загуба на терапевтична активност и риск от отхвърляне.
- Иринотекан. Възможно намаляване на цитостатичния ефект на иринотекан, поради намаляване на нивата на неговия активен метаболит (SN-38). Избягвайте асоциацията.
- Метадон. Има клинични случаи на пациенти, лекувани с метадон и жълт кантарион, при които има 47% намаление на серумните нива на метадон, което води до дори синдром на отнемане на опиоиди. Въпреки че причината за взаимодействието е неизвестна, това може да се дължи на възможно намаляване на органичните нива на метадон, като последица от увеличаване на неговия чернодробен метаболизъм от жълт кантарион. Въпреки факта, че клиничните доказателства са много оскъдни, се препоръчва да се извърши клиничен контрол на пациента и може да се наложи пренастройка на дозата метадон в зависимост от клиничния отговор на пациента.
- Мидазолам. Едновременното приложение на жълт кантарион с мидазолам води до намаляване на бионаличността и AUC на мидазолам съответно до 39% и 50%, с възможно намаляване или загуба на терапевтична активност. Ефектът може да се дължи на увеличаване на чернодробния метаболизъм чрез ензимна индукция от жълт кантарион. Следователно и въпреки че клиничните доказателства са много оскъдни, се препоръчва да се извърши клинично наблюдение на пациента и може да се наложи увеличаване на дозата на мидазолам в зависимост от клиничния отговор на пациента и постигнатите плазмени нива.
- Омепразол: в някои проучвания възможността за намаляване с почти 50% на плазмените нива на омепразол след приложението на жълт кантарион, поради индукция на неговия чернодробен метаболизъм.
- Пироксикам. Съвместното приложение на жълт кантарион с пироксикам може да засили епизодите на фоточувствителност. Асоциацията трябва да се избягва.
- Хинолони. Епизодите на фоточувствителност могат да бъдат подобрени. Асоциацията трябва да се избягва.
- Резерпин. Въпреки че не са описани случаи, жълт кантарион може да антагонизира ефектите на резерпина, като води до намаляване на терапевтичните му ефекти. Асоциацията трябва да се избягва.
- Ривароксабан. Възможно намаляване на плазмените нива и антикоагулантните ефекти на ривароксабан, с риск от тромбоза. Препоръчва се повишено внимание, проследяване на антикоагулантния ефект и, ако е необходимо, коригиране на дозите.
- Рофлумиласт. Риск от намаляване или загуба на терапевтичната активност на рофлумиласт, може да се наложи увеличаване на дозата му в зависимост от клиничния отговор. Взаимодействието е проверено за рифампицин, за който е доказано, че намалява инхибиторната активност върху фосфодиестераза 4 на рофлумиласт с приблизително 60%. Няма данни за други ензимни индуктори. Предупредете пациента да докладва, ако се появят симптоми, които показват, че ХОББ не се контролира.
- Сулфамиди. Епизодите на фоточувствителност могат да бъдат подобрени. Асоциацията трябва да се избягва.
- Теофилин Има клинични случаи, при които се наблюдава намаляване на плазмената концентрация на теофилин, с възможна загуба на неговата активност. Въпреки че механизмът не е установен, той може да се дължи на възможен ензимно-индуциращ ефект на жълт кантарион. Следователно, и въпреки че клиничните доказателства са много оскъдни, се препоръчва да се извърши клиничен контрол на пациента и може да е необходимо увеличаване на дозата на теофилин в зависимост от клиничния отговор на пациента и постигнатите плазмени нива.
- Тетрациклини. Епизодите на фоточувствителност могат да бъдат подобрени. Асоциацията трябва да се избягва.
- Тиболон. Възможно намаляване на органичните нива на тиболон, поради увеличаване на метаболизма му, индуцирано от жълт кантарион. Наблюдавайте възможно намаляване на ефекта на тиболон.
- Толваптан. Индукцията на CYP3A4 може да доведе до намаляване на плазмените нива и ефектите на толваптан. Използвайте с повишено внимание, оценявайки клиничната ефикасност и имайки предвид, че може да се наложи увеличаване на дозата на толваптан.
- Топотекан. Не са провеждани проучвания с топотекан, но тъй като той е субстрат на CYP3A4, ефектът му може да бъде намален по подобен начин на този на иринотекан. Внимание.
- Триптани (суматриптан, наратриптан, ризатриптан, золмитриптан). Въпреки че няма клинични доказателства, жълт кантарион може да увеличи серотонинергичните неблагоприятни ефекти на триптаните поради възможните му инхибиторни ефекти върху обратното поемане на серотонина.
- Винфлунин. Възможно намаляване на антинеопластичните ефекти на винфлунин чрез намаляване на плазмените му нива (чрез индуциране на метаболизма му чрез CYP3A4). Препоръчително е да се избягва комбинацията му с този и други мощни индуктори.
Нежеланите реакции на жълт кантарион са леки и рядко са чести.
- Храносмилателни Появата на [ГАСТРАЛГИЯ] (0,55%), [СЕНЗАЦИЯ НА ПЪЛНОСТТА НА СТОМАНИТЕ], [ДИАРЕЯ] (0,5%), [КОНСТИПАЦИЯ] (5%), [НАВЕАСИ] и [ПОВРЪЩАНЕ] (0,55%), [СУХА УСТА ] (3%) или [АНОРЕКСИЯ] (0,5%).
- Неврологични/психологически. Често се срещат [АСТЕНИЯ] и [ФИЗИЧЕСКИ АГУСТ] и [ПСИХИЧЕН АГУСТ] (0,3-6%) или [ГЛАВОБОЛЯ] (7%), въпреки че симптомите може да се дължат на самата депресия.
- Алергични/дерматологични. Появата на [ФОТОСЕНЗИТИВНИ РЕАКЦИИ] (0,5%) е често срещана след перорално приложение на дози от 3 g лекарство/kg поради нафтодиантрони. Тези реакции на фоточувствителност възникват при [EXANTEMATIC ERUPTIONS], [PRURITO] или образуването на [BLISTERS]. При лица, заразени със СПИН, дозите, необходими за създаване на фоточувствителност, са по-ниски. По време на употреба трябва да се избягва излагането на кожата на слънце. Също така е възможно появата на [РЕАКЦИИ НА ХИПЕРСЕНЗИТИВНОСТ].
- Препоръчително е да не се слънчеви бани, докато използвате това лекарство.
- Лекарят трябва да бъде посъветван, ако пациентът се лекува с лекарства против СПИН, варфарин, циклоспорин, теофилин, дигоксин или орални контрацептиви.
- Прилагането на жълт кантарион не трябва да се прекъсва внезапно (вижте дозировката, прекратяване на лечението).
- Ефектите могат да отнемат до 2 седмици, за да се появят, така че дозировката не трябва да се променя, още по-малко да се прекрати лечението без рецепта.
Няма налични данни в литературата, която да събира случаи на предозиране с това лекарство.
На капсула: 185 mg сух екстракт от цъфтящи върхове на Hypericum perforatum (жълт кантарион) (съотношение сухо растение/екстракт: 6-7; 1), еквивалентно на 0,5 mg от общия хиперицин.
- Свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА: - Това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с наследствена [ЛАКТОЗНА ИНТОЛЕРАНЦИЯ] или галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или малабсорбция на глюкоза или галактоза не трябва да приемат това лекарство.
- [ФОТОСЕНЗИТИВНИ РЕАКЦИИ]: Жълтият кантарион може да причини явления на фототоксичност, затова се препоръчва пациентите на лечение да избягват слънчеви бани или вани с ултравиолетова светлина, предпазвайки кожата си адекватно със слънцезащитни продукти или защитно облекло.
- Лечение с лекарства, които се метаболизират от изоформата на CYP3A4 на цитохром P450 (вж. Взаимодействия). Преди да започнете да използвате жълт кантарион, трябва да се провери, че пациентът не се лекува с други лекарства.
- Абстиненционен синдром. В случай на внезапно спиране на приложението на жълт кантарион е описан случай на синдром на отнемане, който се проявява с гадене, анорексия, замаяност, сухота в устата, жажда, студени тръпки и остра умора. Тези симптоми се появяват в рамките на 24 часа след прекратяване на лечението и намаляват до осмия ден, който изчезва напълно. Спирането на лечението с жълт кантарион трябва да се извършва постепенно, намалявайки дозата в седмични периоди.
- [СЕРОТОНИНЕРГИЧЕН СИНДРОМ]: В редки случаи може да се появи серотонинов синдром, свързан с лечението с жълт кантарион, когато се комбинира с други лекарства, които имат серотонинергична активност.
Не са провеждани клинични проучвания при хора, така че използването на жълт кантарион се приема само при липса на по-безопасни терапевтични алтернативи.
Не е известно дали компонентите на жълт кантарион се екскретират в значителни количества с кърмата и дали това може да повлияе на детето. Препоръчва се да се спре кърменето или да се избегне приложението на това лекарство.
Безопасността и ефикасността на жълт кантарион при деца не е оценявана, така че използването му не се препоръчва.
- Твърди орални форми: Те трябва да се поглъщат с чаша вода. Препоръчително е да правите снимките винаги по едно и също време.
Жълтият кантарион може да причини сънливост, така че пациентите трябва да избягват работа с опасни машини, включително автомобили, докато са напълно сигурни, че лечението с лекарства не ги засяга неблагоприятно.
- Hyperic е силен ензимен индуктор, поради което трябва да се наблюдават възможните взаимодействия с други лекарства. - Ако симптомите се влошат или продължат след 4 седмици, въпреки достатъчната доза и редовното поглъщане, трябва да се оцени клиничната ситуация.