Кетостерил

Кетостерил

бъбречна недостатъчност

(a-СЕТОАНАЛОГИ НА АМИНОКИСЕЛИНИТЕ)

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И ФОРМУЛИРАНЕ:

Всяка ТАБЛЕТКА съдържа:

DL-3-метил-2-окси-калциев валерат (а-кето аналог на DL-изолевцин) 67 mg

Калциев 4-метил-2-окси-валерат (а-кето аналог на левцин) 101 mg

Калциев 2-окси-3-фенил-пропионат (аналог на а-фенилаланин-кето) 68 mg

Калциев 3-метил-2-окси-бутират
(а-кето аналог на валин) 86 mg

Калциев DL-2-хидрокси-4-метилтиобутират (α-хидрокси аналог на метионин) 59 mg

L-лизин моноацетат 105 mg

L-треонин 53 mg

L-триптофан 23 mg

L-хистидин 38 mg

L-тирозин 30 mg

Помощно вещество, c.b.p. 1 таблетка.

Общо съдържание на азот/таблетка 36 mg

Калций/таблетка 1,25 mmol D 0,05 g

Профилактика и лечение на увреждане, причинено от неуспех или промяна на протеиновия метаболизъм при хронична бъбречна недостатъчност, свързано с ограничаване на хранителния протеин до 40 g на ден или по-малко, при възрастни пациенти със скорост на гломерулна филтрация (GFR) между 5 и 15 ml/минута. KETOSTERIL® е показан в консервативната терапия на предтерминална и терминална хронична бъбречна недостатъчност заедно с хипопротеидна и хиперкалорична диета.

Промени в метаболизма на протеините: KETOSTERIL® се оказа полезен за профилактика и лечение на метаболитни усложнения, свързани със задържане на киселина при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, когато приемът на диетични протеини трябва да бъде ограничен до 0,5 g на kg телесно тегло (между 30 и 40 g на ден за възрастни).

Приложението на разклонени верижни аминокиселинни а-кето аналози също е предложено като допълнително лечение при портосистемна енцефалопатия, вродена хиперамонемия и болест на McArdle.

В случаите на загуба на протеини поради хиперкатаболизъм като травма, следоперативни или мускулни дистрофични заболявания, няма консенсус за използването му.

Бъбречна остеодистрофия: Прилагането на KETOSTERIL® заедно с добавка на витамин D благоприятства значително подобрение на бъбречната остеодистрофия при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, позволявайки регресия на хиперпаратиреоидизма и нормализиране на концентрациите на калций и фосфор в кръвта.

ФАРМАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА:

Метаболизъм на действието на а-кетокиселините: Биохимичната характеристика, която прави някои аминокиселини необходими, е тяхната въглеродна структура. Незаменимите аминокиселини могат да бъдат заменени от съответните а-кето киселини и отчасти също от съответните хидрокси киселини.

Следователно а-кето и хидрокси киселини се наричат ​​аминокиселини без амино група (дезаминирани аминокиселини или аминокиселинни аналози).

Тялото непрекъснато синтезира а-кетокиселини (дезаминирани аминокиселини) и също хидрокси киселини във всеки процес на трансаминиране от съответните аминокиселини. А-кетокиселините, прилагани екзогенно, участват в същите тези процеси на метаболитно трансаминиране, снабдявайки тялото със структурни елементи на протеини, без да го зареждат с допълнителен азот и по този начин позволявайки ex novo синтеза на аминокиселини.

При уремични пациенти изискванията на незаменими аминокиселини са повишени. В допълнение към L-изолевцин, L-левцин, L-лизин, L-метионин, L-фенилаланин, L-треонин, L-триптофан, L-валин, се считат за съществени, при уремични пациенти също L-хистидин и L- тирозин. KETOSTERIL® съдържа всички тези аминокиселини или техните аналози в препоръчителната пропорция, за да задоволи метаболитното търсене при бъбречна недостатъчност.

Повторна употреба на аминен азот: Азотът, който се натрупва при уремични пациенти поради нарушена бъбречна функция, може да се използва повторно чрез присъединяване на а-кетокиселини за синтезиране на съответните L-аминокиселини.

Повторното използване на амино азот може да продължи по два пътя: първият се състои от директното включване на амино азот преди образуването на молекулата на карбамида, вторият се състои от повторното използване на карбамиден азот, отделен в ентерохепаталния цикъл на карбамид.

В първия случай аминогрупите, произведени в процесите на дезаминиране, веднага се включват отново в синтеза на основни и несъществени аминокиселини. Във втория случай аминогрупите, получени от урея, поради ефекта на бактериалната уреаза, се връщат в метаболитния басейн на черния дроб, ставайки достъпни за употреба.

Индукция на протеинов синтез: А-кетокиселините активират ензимите на протеинов синтез и намаляват активността на катаболните ензими. По-специално е доказано, че а-кето аналогът на L-левцин е способен да блокира при хората катаболния стимул, упражняван от гладуване и стрес, докато аминокиселината L-левцин предизвиква значително активиране на протеиновия синтез към периферните тъканно ниво.

КЕТОСТЕРИЛ® Той също така съдържа L-лизин и L-треонин под формата на аминокиселини, тъй като не е възможно да се провери дали L-лизин, както и L-треонин могат да бъдат синтезирани чрез трансаминиране на съответните кето киселини. Поради техническата трудност за производството на а-кето-аналози на L-хистидин, L-триптофан и L-тирозин, KETOSTERIL® съдържа тези аминокиселини в пълна форма. И накрая, KETOSTERIL® съдържа метионин под формата на хидрокси киселина, който е също толкова ефективен като кето-метионин, но много по-лесен за производство.

Дилемата на уремичния пациент се характеризира, от една страна, със задържането на токсични азотни метаболити, а от друга с дефицита на незаменими аминокиселини поради диети с ниско съдържание на протеини.

КЕТОСТЕРИЛ® съдържа основните аминокиселини: L-лизин, L-треонин, L-триптофан, L хистидин и L-тирозин в съотношение, подобно на това на стандартната диета за бъбречна недостатъчност на базата на картофи и яйца, в допълнение към а-кето или a -хидрокси киселини с въглеродния скелет на основните аминокиселини: кето-левцин, кето-изолевцин, кето-фенилаланин, кето-валин, както и хидрокси-метионин, всички като калциеви соли.

Кето или хидрокси киселините се ензимно трансаминират в съответните L-аминокиселини, докато образуването на урея е намалено.

Заедно с диета с ниско съдържание на протеини и високо калории, KETOSTERIL® позволява:

Добавете незаменими азотни киселини без азот.

Използвайте повторно азотни катаболити.

Индуцирайте протеинов анаболизъм с едновременно намаляване на серумната урея.

Подобрете баланса на азот и серумни аминокиселини.

Намалете серумните калиеви йони и фосфатите.

С това се подобряват уремичните симптоми и признаци, което позволява диализата да бъде отложена в някои случаи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Хиперкалциемия, нарушен метаболизъм на аминокиселините.

Забележка: Към днешна дата няма опит с приложението по време на бременност и в педиатрията.

КЕТОСТЕРИЛ® може да причини хиперкалциемия. Хиперкалциемията може да се появи особено когато се приемат повече от 25 таблетки на ден или когато се приемат едновременно други лекарства, съдържащи калций (например йонообменници при терапия с хиперкалиемия или антиациди). Поради това е препоръчително да се измерват серумни концентрации на калций на редовни интервали.

За да не пречи на абсорбцията, не приемайте лекарства едновременно с KETOSTERIL®, които образуват съединения, които са слабо разтворими с калций (например тетрациклини).

ИЗПОЛЗВАЙТЕ ОГРАНИЧЕНИЯ ПО ВРЕМЕ НА БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ:

Към днешна дата няма опит с приложението по време на бременност и в педиатрията.

Няма данни за употребата на KETOSTERIL® при бременни и кърмещи жени, екскрецията на активните съставки в кърмата е неизвестна. При липса на конкретна информация, когато лекарят счете за подходящо да я предписва по време на бременност и кърмене, трябва да се използват най-ниските дози, необходими за постигане на задоволителен ефект. Да не се използва по време на бременност.

ВТОРИЧНИ И НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ:

Може да се развие хиперкалциемия.

Забележка: Следете редовно нивото на серумния калций. Осигурете достатъчно количество калории.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ЛЕКАРСТВА И ДРУГИ ПОЛ:

Едновременното приложение на калций-съдържащи лекарствени продукти (напр. Ацетолит) може да доведе до патологично повишаване или засилване на серумното ниво на калций.

Тъй като уремичните симптоми се подобряват с КЕТОСТЕРИЛ®, Евентуалното приложение на алуминиев хидроксид трябва да бъде намалено. Внимавайте за намаляване на серумния фосфат.

За да не пречи на абсорбцията, не приемайте лекарства едновременно с KETOSTERIL®, които образуват съединения, които са слабо разтворими с калций (например тетрациклини).

ПРОМЕНИ В ЛАБОРАТОРНИТЕ РЕЗУЛТАТИ ОТ ИЗПИТВАНЕТО:

В публикувани проучвания не се съобщава за химически или физични ефекти на а-кето киселини, които да променят стойностите на лабораторните тестови определяния. най-честите измервания, като електролити, хематокрит, брой на червените кръвни клетки и брой на белите кръвни клетки с диференциал, серумни протеини, албумин, магнезий, калций, фосфор, пикочна киселина, трансаминази, млечна дехидрогеназа, креатин фосфокиназа, алкална фосфатаза, билирубин, протромбиново време, изглежда не се влияе от употребата на а-кето киселини.

Единствените съобщени вариации са тези, свързани с благоприятните биохимични ефекти, индуцирани върху азотния обмен и метаболизма на калция.

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ, СВЪРЗАНИ С ЕФЕКТИТЕ НА КАРЦИНОГЕНЕЗАТА, МУТАГЕНЕЗАТА, ТЕРАТОГЕНЕЗАТА И ПЛОДНОСТТА:

Към днешна дата не се съобщава за канцерогенни, мутагенни или тератогенни ефекти; нито е докладван ефект върху плодовитостта.

ДОЗА И НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ: Перорално.

Ако не е предписано друго, приемайте 4 до 8 покрити таблетки три пъти дневно по време на хранене (една таблетка на всеки 5 кг телесно тегло на ден, разделена на три приема или с всяко хранене). Яжте ги цели. Тази доза се прилага за възрастни (70 kg/PC).

Максималната доза е 50 таблетки/ден.

При хронична бъбречна недостатъчност: Обикновено 3 пъти на ден по време на хранене, поглъщайте 4 до 8 таблетки.

При компенсирана бъбречна недостатъчност: Обикновено 4 до 6 таблетки 3 пъти на ден заедно с хипопротеин и хиперкалорична диета (характеризираща се с 0,5 до 0,6 g протеин и 35 до 45 kcal на kg телесно тегло/ден).

При декомпенсирана бъбречна недостатъчност: Обикновено 4 до 8 таблетки 3 пъти дневно заедно с хипопротеин и хиперкалорична диета (характеризираща се с 0,5 до 0,6 g протеин и 35 до 45 kcal на kg телесно тегло/ден).

Продължителност: Прилагат се таблетки, покрити с KETOSTERIL®, докато скоростта на гломерулна филтрация е между приблизително 5 и 15 ml/минута.

В същото време храната трябва да съдържа 40 g/ден протеин или по-малко (възрастни).

0,4 до 0,6 g протеин на ден на кг тегло.

ПРОЯВИ И УПРАВЛЕНИЕ НА ПРЕДОЗИРАНЕ ИЛИ СЛУЧАЙНО ПОГЛЪЩАНЕ:

Не са докладвани нежелани реакции с тежест в резултат на предозиране. Лечението ще бъде симптоматично. Възможно е да се появят киселини и гадене, обикновено свързани с предозиране. В случай на киселини е препоръчително да се осигури поглъщането на KETOSTERIL® заедно с храна.

Кутия със 100 таблетки.

ПРЕПОРЪКИ ЗА СЪХРАНЕНИЕ:

Съхранявайте при стайна температура, не повече от 30 ° C и на сухо място.

ЛЕГЕНДИ ЗА ЗАЩИТА:

Ексклузивна литература за лекари. Покупката ви изисква медицинско предписание. Дръжте далеч от деца. Да не се използва по време на бременност и кърмене. Не използвайте таблетки, покрити с KETOSTERIL®, след изтичане срока на годност.

Произведено в Германия от:

Fresenius Kabi Deutschland GmbH

ФРЕСЕНИЙ КАБИ МЕКСИКО, С.А. от C.V.

Рег. No 028M95, SSA IV

Поръчки Cel: (81) 8029 7940