генеричен

Аторвастатин, в своите общи версии, това е едно от най-предписваните лекарства днес (2012). Ranbaxy Pharmaceuticals, най - големият производител в света на родовата версия на Аторвастатин, е спрял производството на лекарството, докато се разбере как е възможно някои Аторвастатин генерични съдържащи стъклени частици.

Според FDA ( Храна и D килим Администрация ) Северна Америка, към днешна дата (2 декември 2012 г.) не е получено известие, че нито един пациент не е претърпял каквито и да било щети, произтичащи от наличието на тези частици, с размер на песъчинка. В началото на ноември (2012), Ranbaxy Pharmaceuticals припомни 40 партиди Аторвастатин родово за замърсяване на стъклото.

Ranbaxy Pharmaceuticals, намиращ се в Мумбай (древен Бомбай), отказа да съобщи къде е произведено лекарството или защо е настъпило замърсяване, въпреки че най-вероятно е дошло от Индия.

Това замърсяване допринася за дългата история на производствените грешки на Ranbaxy Pharmaceuticals, Индийска компания дъщерна компания на японската мултинационална фармацевтична компания Дайчи санкьо. Индийската компания работеше под строг съдебен надзор от януари (2012 г.) в резултат на измамна информация, подадена в исканията за разрешаване на генерични лекарства, подадени до Американската администрация по храните и лекарствата (FDA).

Мерките, предприети от FDA предполагат забрана за производство Аторвастатин генерични в производственото предприятие, откъдето са дошли замърсените таблетки; но не и от други производствени предприятия.

Ranbaxy Pharmaceuticals Разполага с производствени инсталации във и извън САЩ. Досега всички проблеми са възникнали в производствените заводи, разположени извън Съединените щати. Според Прабир К. Басу, изпълнителен директор на Национален институт за фармацевтични технологии и образование, с предишен опит в международни фармацевтични компании, като например Серъл Y. Фармация, Вашето доверие в продукти, произведени във фабрики в Съединените щати, не е същото, както когато лекарствата се произвеждат в трети страни. Тази липса на доверие се основава на факта, че FDA (Федерална организация, отговаряща за качеството и безопасността на храните и лекарствата в Съединените щати) инспектира чуждестранните производствени предприятия, от които доставките му, веднъж на няколко години, между 7 години и 13 години. Въпреки това надзорът на производствените предприятия, разположени в Съединените щати, се извършва на всеки две години.

Неотдавнашен регламент изисква идентичните критерии за надзор да се използват за всички производствени предприятия за лекарства, използвани в Съединените щати, независимо от държавата, в която са произведени.

Алън Кукел, Директор на медицински програми в Pew Health Group, както и експерт по безопасността на наркотиците, той заяви, че разходите, произтичащи от по-честия и строг надзор, могат да бъдат поети със спестяванията, получени от употребата на генерични лекарства. Настоящият регламент (технически изменение на закона) е съкратен като Гдуфа (съкращение от Общи изменения на таксите за потребителите на наркотици). Неговото изпълнение ще изисква повече ресурси, човешки и материални; и не е ясно как ще можете да помогнете за ефективното решаване на проблемите.

Тъй като Pfizer загуби патентните права на Lipitor® (Аторвастатин) през ноември 2011 г. многобройни генерични фармацевтични компании се опитаха да спечелят пазара с едно от най-широко използваните лекарства в света. Според IMS здраве, Ranbaxy Pharmaceuticals има около 43% от световния пазар за Аторвастатин родово; Y. Watson Pharmaceuticals също продадени Аторвастатин родово, произведено в този случай от самата мултинационална компания Pfizer.

Тъй като лекарствата, формулирани като таблетки, имат дълги срокове на годност, не се очаква спирането на производството на Аторвастатин в Индийския завод водят до проблеми с доставките в световен мащаб. Така се прояви Ерин лисица, Директор на Служба за информация за наркотиците, на Университета в Юта. Други лаборатории, оторизирани да произвеждат и продават родови версии на Аторвастатин включват: Апотекс, Dr’Reddy Lab . , Майлън, Сандоз Y. Отидете.

Пациенти, лекувани с Аторвастатин те не трябва при никакви обстоятелства да прекъсват лечението си. Препоръчвам ви да се консултирате с вашия лекар или фармацевт в случай на несигурност.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ

Аторвастатин това е лекарство за понижаване на холестерола. Неговият механизъм на действие лежи в основата на инхибирането на ензимната активност „3-метил-глутарил

CoA-редуктаза ”, алостеричен ензим, който регулира чернодробния синтез на холестерол.

Първият етап в чернодробната биосинтеза на холестерола е редукцията на хидроксиметилглутарил

Коензим-А до мевалонат.

Статините (аторвастатинът е един от тях) действат като фармакологични прилики на физиологичния субстрат (хидроксиметилглутарил

Коензим-А), инхибиращ синтеза на холестерол от първия му етап.

В допълнение към техния директен инхибиторен ефект върху синтеза на холестерол, по-мощните статини (аторвастатин, симвастатин и розувастатин) също намаляват триацилглицеридите чрез намаляване на нивата на VLDL (Липопротеини с много ниска плътност).

Статините инхибират чернодробната биосинтеза на холестерола. И по-ниската концентрация на холестерол в хепатоцитите води до активиране на гените, които кодират синтеза на LDL-рецептора и HMG ензима.

Какъв е механизмът, чрез който намаленият чернодробен синтез на холестерол активира експресията (активирането) на гените, които кодират синтеза на мембранния рецептор за LDL и ензима, който катализира синтеза на холестерол?.

SREBP-1 (съкращение от Протеин-1, свързващ регулаторния елемент на стерилите) е член на семейство от „Транскрипционни фактори“. SREBP-1 се синтезира като 125kd предшественик с молекулно тегло (kd: килодалтон или хиляди атомни единици маса). SREBP-1 е закрепен към мембраната на ядрото и ендоплазмения ретикулум.

В клетки, които метаболизират стерини (vg Холестерол), свързаният с мембраната предшественик хидролизира до разтворим NH2-краен фрагмент (привидно молекулно тегло: 68kd). Този „разтворим фактор” се премества в ядрото, действайки като активатор на гените, които кодират синтеза на LDL рецептора и HMG ензима.

Инхибирането на синтеза на холестерол ще намали нивата на стерол в хепатоцитите, което ще доведе до повишена хидролиза на SREBP-1 за образуване на "транскрипционен фактор". Това ще активира гените, които кодират синтеза на LDL рецептора. И по-високата плътност на мембранните рецептори ще увеличи усвояването на LDL частици и свързания с тях холестерол. В крайна сметка плазмената концентрация на холестерол ще намалее.

По този начин, понижаващият холестерола ефект на статините е двоен:

1-ви. Намалена чернодробна биосинтеза (инхибиране на ензима „3-хидроксиметилглутарил

2-ри. Повишена плътност на мембранните рецептори за LDL с по-голямо усвояване на циркулиращия холестерол.

Сарагоса, 2 декември 2012 г.

Д-р Хосе Мануел Лопес Трикас

Специалист фармацевт Болнична аптека