Резюме:
Анаболиците са лекарства, получени от модифициране на тестостероновата молекула с цел увеличаване или ограничаване на определени характеристики на тестостерона.
Като цяло тестостеронът е променен, за да произвежда лекарства, които са повече или по-малко анаболни, са повече или по-малко андрогенни, имат различен афинитет към тестостероновия рецептор.
Те имат различни пътища на метаболитно разграждане или са ефективни за орална употреба, те също могат да представят комбинация от тези промени.
Разработка:
От петдесетте години на миналия век са синтезирани и изследвани над хиляда различни съединения с надеждата да се получат съединения, които имат анаболен или андрогенен ефект, по-добър от този на тестостерона.
Биохимиците бързо отбелязаха, че добавянето или изваждането на тестостероновата молекула на определени места би имало донякъде предсказуем ефект върху присъщите качества на това съединение.
По-конкретно, наблюдавани са качества, включително (но не само) анаболно/андрогенно съотношение, метаболизъм, рецепторен афинитет и орална ефикасност.
Концепция:
Като цяло целта на промяната на андрогенен стероид е да увеличи неговите анаболни характеристики и да намали неговите андрогенни характеристики, като по този начин умножи желаните, анаболни и азотосъхраняващи ефекти на съединението и минимизира неговите вирилизиращи андрогенни ефекти.
Към днешна дата обаче пълната дисоциация на анаболните ефекти и неговите андрогенни характеристики не е възможна.
Клинично анаболите са били използвани за лечение на редица състояния, включително следните:
- Много форми на анемия
- Остри и хронични рани
- Протеиново-калорично недохранване със свързана загуба на тегло
- Тежки изгаряния
- Нисък ръст
- Остеопороза
- Първичен или вторичен хипогонадизъм
- Продължително катаболно състояние, дължащо се на продължителната употреба на кортикостероиди
- Синдром на човешки имунодефицит (ХИВ)
Клиничният интерес към полезните ефекти на тези лекарства се е увеличил и продължаващите изследвания ще продължат да откриват нови употреби на тези агенти и допълнително да определят механизмите им на действие.
Почти от самото им създаване, тестостеронът и анаболните андрогенни аналози се използват и злоупотребяват от хора, които искат да увеличат своя анаболен и андрогенен потенциал.
Тези хора имат за цел да увеличат физическото си представяне в спортни дейности или да подобрят физиката си.
Историите за спортисти от Източния блок, получаващи тестостерон и анаболи като част от тренировъчните си режими още през 50-те години на миналия век, изобилстват.
Вдигачите на тежести от Източния блок и лекоатлетите са превъзхождали десетилетия.
Понастоящем тези лекарства се считат за контролирани вещества в САЩ и Европейския съюз.
В отговор на тези ограничения са създадени анаболни стероиди без рецепта, модифицирани чрез модифициране на химическата структура и добавянето им към хранителни добавки.
Те често се предлагат на пазара като начин за постигане на класическите анаболни стероидни резултати на законно продавани продукти.
Сериозни нежелани реакции, включително хепатотоксичност, холестаза, бъбречна недостатъчност, хипогонадизъм, гинекомастия и безплодие, се дължат на употребата на тези продукти.
Въпреки че някои от тези нежелани реакции могат да бъдат обратими, по-агресивната употреба може да причини същия вид трайно увреждане на крайните органи, наблюдавано при дългосрочно злоупотреба с анаболи.
Тестостеронът е основният мъжки полови хормон, той се произвежда в тестисите под въздействието на лутеинизиращ хормон (LH) в количества от 2,5-11 mg/ден.
Тестостеронът се произвежда под отрицателна обратна връзка между хипоталамуса, предната част на хипофизата и тестисите.
Тестостеронът, дихидротестостеронът и естрогенът действат в хипоталамуса, за да упражняват отрицателна инхибиция на обратната връзка върху гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH).
Тестостероновата активност се медиира чрез андрогенен рецептор, присъстващ в различни тъкани в човешкото тяло.
Тестостеронът се свързва с вътреклетъчен рецептор, намиращ се в цитозола на клетките, образувайки рецепторен комплекс, който мигрира към ядрото, където се свързва със специфични сегменти на ДНК.
Това от своя страна активира специфична рибонуклеинова киселина (mRNA), за да увеличи транскрипцията, което води до по-висока скорост на протеинов синтез.
В случай на мускулни клетки това означава повишено производство на протеини на актин и миозин. След като този процес завърши, рецепторният комплекс се дисоциира и се рециклира заедно с хормона, за да повтори този процес няколко пъти.
Смята се, че тези анаболни действия на тестостерона се дължат предимно на тестостерона, действащ върху андрогенния рецептор в анаболно чувствителните тъкани.
Андрогенните ефекти вероятно се медиират от един и същ андрогенен рецептор в чувствителни към андроген тъкани под въздействието на дихидротестостерон (DHT), който се получава чрез взаимодействието на ензима 5-алфа редуктаза.
В допълнение, тъй като е 4 пъти по-мощен от тестостерона, DHT не може да претърпи по-нататъшно намаляване, нито е субстрат за ароматазата, поради което не се превръща в естрогенни метаболити.
Други механизми на директни и индиректни анаболни ефекти включват анти-глюкокортикоидна активност, медиирана от изместването на глюкокортикоидите от техния рецептор.
По същия начин увеличава активността на креатин фосфокиназата в скелетните мускули и увеличава подобен на инсулин растежен фактор (IGF-1) и неговите рецептори.
Странични ефекти:
- Относно мъжката хормонална система: Безплодие, атрофия на тестисите, плешивост при мъжете, еректилна дисфункция, повишен естроген, гинекомастия, намалена сперма, загуба на либидо.
- Върху женската хормонална система: уголемяване на клитора, прекомерен растеж на окосмяване по тялото, плешивост по мъжки модел
- Мускулно-скелетна система: нисък ръст (когато се използва в юношеска възраст), разкъсване на сухожилията.
- Относно сърдечно-съдовата система: повишен LDL холестерол и намален HDL, коронарна артериална болест, камерна хипертрофия.
- Върху чернодробната система: чернодробно заболяване, холестаза, пелиоза и тумори
- Психични ефекти: мускулно дисморфично разстройство, вигорексия, настроение или поведенчески нарушения, като насилствен гняв.
Заключения:
Повечето анаболи се получават от 3 съединения:
- Тестостерон,
- Дихидротестостерон
- 19-нортестостерон.
Третото съединение е структурно идентично на тестостерона, с изключение на отстраняването на въглерод 19 (оттук и името му).
Тези съединения предлагат различни свойства по отношение на действието и метаболизма, които обикновено са постоянни в семейството на тези съединения.
От света на спорта неговото използване се разпространява сред онези непрофесионални спортисти, които искат да увеличат физическото си представяне, да имат повече мускулна маса или просто да подобрят имиджа на тялото.
И не само сред мъжете, тъй като употребата на тези вещества за тези цели се среща и сред жените, понякога използвани за намаляване на телесните мазнини или промяна на телесния образ.
Използването на анаболи е много широко разпространено сред някои хора, които посещават фитнес зали, като се самолекуват според различни насоки, които могат да бъдат консултирани в различни интернет форуми.
По същия начин има множество уебсайтове, на които можете да получите този вид продукт без какъвто и да е фармакологичен контрол, като продължителната му употреба може да доведе до пристрастяване.
Ключови думи: анаболи и безплодие, анаболи и еректилна дисфункция, загуба на либидо и анаболи, увреждане на черния дроб и анаболи, гинекомастия и анаболи, алопеция и анаболи, сърдечни заболявания и анаболи, повишени естрогени и анаболи, висок холестерол и анаболи, атрофия на тестисите и анаболи.