Терапевтично действие.
Имоти.
Това е аналог на цитидин, който има in vitro и in vivo активност срещу човешкия цитомегаловирус (HCMV), който принадлежи към семейството Herpesviridae. Цидофовирът навлиза в клетките чрез ендоцитоза и се фосфорилира до монофосфат и впоследствие до цидофовир дифосфат. Този активен метаболит потиска репликацията на CMV чрез селективно инхибиране на полимеразите, отговорни за синтеза на вирусна ДНК. Цидофовир дифосфатът продължава в клетките с полуживот от 17 до 65 часа. След in vitro селекция на резистентни на ганцикловир човешки CMV култури се наблюдава кръстосана резистентност между ганцикловир и цидофовир, с избрани от ганцикловир мутации в гена на CMV ДНК полимераза. Не е наблюдавана кръстосана резистентност между фоскарнет и цидофовир с избрани от фоскарнет мутанти, а избраните от цидофовир мутанти имат ДНК полимеразна генна мутация и ганцикловир кръстосана резистентност, но са чувствителни към фоскарнет. Основният път на елиминиране на цидофовир е чрез бъбречна екскреция като непроменено лекарство, чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.
Показания.
Цитомегаловирусен ретинит при пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) и без бъбречно увреждане.
Дозировка.
Начална доза: 5 mg/kg телесно тегло, прилагана чрез интравенозна инфузия с постоянна скорост в продължение на 1 час, веднъж седмично в продължение на две последователни седмици. Поддържаща доза: 5 mg/kg телесно тегло, приложена чрез интравенозна инфузия с постоянна скорост в продължение на 1 час, веднъж на всеки две седмици.
Нежелани реакции.
Основните нежелани реакции включват протеинурия, астения, гадене, повръщане, обрив, неутропения, треска, диспнея, пневмония, увеит и ирит.
Предупреждения и предупреждения.
Взаимодействия.
Пробенецид взаимодейства с метаболизма или бъбречната тубулна секреция на много лекарства като ацетаминофен, ацикловир, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, аминосалицилова киселина, барбитурати, бензодиазепини, буметанид, клофибрат, метотрексат, фамотидин, фуросемид анти-стероидефил и противовъзпалително действие. . Пациентите, лекувани със зидовудин, трябва временно да преустановят или намалят дозата си с 50% в дните, в които им се прилага цидофовир, тъй като пробенецид намалява метаболизма на зидовудин. В клиничните проучвания не са изследвани взаимодействия с пробенецид и анти-HIV лекарства, включително инхибитори на HIV протеаза.
Противопоказания.
Свръхчувствителност към лекарството, съпътстващо лечение с потенциално нефротоксични лекарства и бъбречна недостатъчност, определени от серумен креатинин> 133 mmol/l (> 1,5 mg/dl), креатининов клирънс ≤0,92 ml/sec (≤55 ml/min) или протеинурия ≥ 100 mg/dl.
Предозиране.
В случай на предозиране се препоръчва прилагането на пробенецид и подлагане на пациента на интензивна хидратация в продължение на 3 до 7 дни.