Като антихистамин се продава в Съединените щати с търговското наименование Benadryl (от Pfizer) и като Dimedrol в чужбина. Като хапчета за сън се продава под марките Nytol и Unisom.
Това лекарство може да се използва и за лечение на страничните ефекти на антипсихотиците.
Димедрол е един от първите известни антихистамини. Открит през 1943 г. от Джордж Ривешл, това е първият антихистамин, одобрен от FDA през 1946 г.
Фармакологично действие
Това лекарство действа блокиране на ефекта на хистамин на местата на H1 рецептора. Това води до ефекти като намаляване на свиването на гладката мускулатура, което го прави популярен избор за лечение симптоми на ринит Ринитът е дразнене и възпаление на някои области. алергични, копривна треска Уртикария (или кожен обрив) е нарушение на пи., виене на свят, Y. ухапвания от насекоми.
Димедрол е едно от най-често срещаните лечения за ринит, копривна треска, световъртеж и ужилвания.
Обща употреба и дозировка
| Систематично име (IUPAC) | |
| 2-бензхидрилокси-N, N-диметил-етанамин | |
| Идентификатори | |
| CAS номер | 58-73-1 |
| ATC код | D04 AA32 D04 AA33, R06 AA02 |
| PubChem | 3100 |
| DrugBank | APRD00587 |
| Химически данни | |
| Формула | C 17 H 21 N O |
| Моларна маса | 255.355 g/mol |
| д фармакокинетичен атос | |
| Наличност | 86% се свързват с плазмените протеини |
| Свързване с протеини | 98 до 99% |
| Метаболизъм | Различни чернодробни ензими цитохром P450: CYP 2D6 (80%), CYP 3A4 (10%) |
| Полуживот | 2-8 часа |
| Екскреция Екскреция | 94% чрез урина, 6% чрез изпражнения |
| Терапевтични съображения | |
| Категория: бременност | Б. |
| Легален статут | Без рецепта, нерегламентирано |
| Начини | Перорално, парентерално (интрамускулно), супозитория |
The димедрол това е първо поколение антихистамин. Въпреки че е един от най-старите на пазара, той е до голяма степен най-ефективният антихистамин предлага се по лекарско предписание или без рецепта и е доказано, че превъзхожда по ефективност дори най-новите лекарства от този тип.
Димедролът е един от най-ефективните бързодействащи антихистамини, но причинява сънливост и сухота в устата.
При лекарства без рецепта, максимална препоръчителна доза то е 50 mg (като хидрохлоридна сол). Във Великобритания, Австралия, Нова Зеландия, Южна Африка и други страни препоръчителната доза е между 50 и 100 mg.
Има няколко различни форми на димедрол, отколкото оралните, включително кремове, лосиони, гелове и спрейове, които се използват за облекчаване на сърбежа и имат предимството да причиняват по-малко системни ефекти (сънливост).
Странични ефекти
Подобно на много други антихистамини от първо поколение, димедролът е антихолинергично средство.Антихолинергикът е химично съединение, за което работи. мощен. Това произвежда дълбока сънливост като много често срещан страничен ефект, заедно с двигателни затруднения (атаксия) и суха уста и гърлото. Други по-редки ефекти могат да бъдат зачервяване на кожата, ускорен или неравномерен сърдечен ритъм (тахикардия), замъглено зрение в близост (циклоплегия), необичайна чувствителност към ярка светлина (фотофобия), разширяване на зеницата (мидриаза), задържане на урина, запек, затруднения в концентрацията, краткосрочна амнезия, зрителни нарушения, халюцинации, объркване, еректилна дисфункция и делириум. Някои нежелани реакции могат да се забавят, когато сънливостта започне да спира.
Страничните ефекти на димедрол са главно сънливост и сухота в устата.
Други нежелани реакции, които също са наблюдавани, включват дръпвания тежко и продължително, както и мускулни спазми.
С предозиране с дифенхидрамин могат да възникнат сърдечни аритмии.
Някои хора може да са алергични към димедрол, причинявайки копривна треска.
Ефектите на дифенхидрамина са много сходни с дименхидрината (драмамин), въпреки че последният е приблизително 60% по-малко мощен по отношение на необходимата доза и води до малко по-малко седация.
Употреба като наркотик
Които използват димедрол с развлечение вземете по-висока доза от препоръчаната (обикновено между 225 и 450 mg), за да постигнете ефекти от делириум. Той е компонент на хероинов препарат, известен като „queso“ или „chiva“. Психичните ефекти са описани от мнозина като "мечта, докато сте будниЗрителни и слухови халюцинации, които за разлика от тези, които експериментират с повече психеделични лекарства, често не могат лесно да бъдат разграничени от реалността.
Някои хора използват предозиране с дифенхидрамин като халюциногенно лекарство за отдих.
Токсикологията се проявява и в автономната нервна система, главно в нервно-мускулната връзка, причинявайки атаксия и екстрапирамидни странични ефекти; и в симпатиковите пост-ганглиозни връзки, причинявайки задържане на урина, дилатация на зениците, тахикардия, нередовно уриниране и сухота на кожата и лигавиците. A значително предозиране може да доведе до инфаркт на миокарда (инфаркт), тежки камерни аритмии, кома и смърт.
The противоотрова специфично за отравяне с дифенхидрамин е физостигмин Физостигмин (известен също като езерин) е инхибитор., който обикновено се дава интравенозно в болницата.