Лекарство, включително бензилдиметил (3- [миристоиламино] -пропил) -амониев хлорид в монохидратна или нехидратирана форма,

характеризиращ се с това, че допълнително съдържа диметил (3- [миристоиламино] -пропил) -аминоксид и/или диметил (3- [миристоиламино] -пропил) -амин в подходящи фармацевтични разтворители.

мирамистин-съдържащо

Мил: Международен патент (Договор за патентно сътрудничество). Резюме на патент/изобретение. Номер на заявлението: PCT/EP2011/000691.

Кандидат: Megainpharm GmbH .

Гражданство на заявителя: Австрия.

Адрес: Wörthersee-Süduferstrasse 163 c 5 9082 Maria Wörth АВСТРИЯ.

Международна патентна класификация:

  • A61K31/131РАЗДЕЛ А - ТЕКУЩИ НУЖДИ НА ЖИВОТА. ›A61МЕДИЦИНСКИ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНИ НАУКИ; ХИГИЕНА. ›A61K ПРЕПАРАТИ ЗА МЕДИЦИНСКА, ЗЪБНА ИЛИ ТОАЛЕТНА УПОТРЕБА (устройства или методи, специално проектирани да придадат на фармацевтичните продукти определена физическа или административна форма A61J 3/00; химически аспекти или използване на химични вещества за дезодориране на въздуха, дезинфекция или стерилизация, превръзки, превръзки, абсорбиращи подложки или артикули за осъществяването му A61L; композиции на сапунена основа C11D). ›A61K 31/00 Лекарствени препарати, съдържащи активни органични съставки. ›Ациклични.
  • A61K31/14 A61K 31/00 […] ›Кватернерни амониеви съединения, напр. напр. едрофоний, холин (бетаин A61K 31/205).
  • A61K31/16 A61K 31/00 […] ›Амиди, стр. напр. хидроксамови киселини.
  • A61K45/06 A61K […] ›A61K 45/00 Лекарствени препарати, съдържащи активни съставки, които не са предвидени в групи A61K 31/00 - A61K 41/00. ›Смеси от активни съставки без химическа характеристика, напр. напр. анти-часовник и сърдечни съединения.

  • Fb
  • Twitter
  • 📞
  • ✉

Фрагмент с описание:

Мирамистин-съдържащо лекарство

Изобретението се отнася до областта на медицината и фармацевтичната индустрия. Може да се използва при разработването, приготвянето и прилагането на терапевтични и профилактични препарати за хора и животни.

Синтезът и приложението на кватернерни амониеви соли, съдържащи едновременно амидна група, са описани едновременно в патент на САЩ 245962 (D1). По-специално, в пример 1, синтезът на [миристамдо] -пропил) -диметилбензил-амониев хлорид чрез реакцията на

Този патент показва активността на приготвения продукт по отношение на стандартния щам на Staf. Продуктът, описан от авторите на изобретението, представлява при стайна температура полутвърдо вещество с температура на топене 54 ° С (колона 3, редове 69 до 7). В този случай в пример 1 не са посочени други изследвания, които да потвърдят структурата на получения продукт. Изследванията съгласно изобретението обаче във връзка с изолирането на чист препарат, подходящ за медицинско приложение, показват, че [миристамид] -пропил) -диметилбензил-амониев хлорид представлява при стайна температура кристално вещество с температура на топене по-висока от 9 ° С.

Съответно може да се предположи, че изобретателите са получили сместа от основния продукт и остатъка на базата на бензилхлорид и разтворител (бензен) и са изследвали тяхната активност. Въпреки това, приложението на такъв продукт за медицински цели не е възможно поради високата токсичност на бензилхлорид и бензен.

Съгласно колона 3, ред 62, основният [(миристамид-) пропил] -диметиламин също е твърдо вещество, което също се демонстрира чрез изследвания съгласно изобретението. Поради тази причина продуктът, получен в Пример 1, не може да представлява смес на основата на амидоамина, на който се основава и крайното съединение. Освен това, присъствието на остатъците от амидоамина, на който се основава, не е възможно, тъй като в пример 1 в реакцията се използва достатъчно количество бензилхлорид.

В допълнение трябва да се спомене, че чистият [миристамидо] -пропил) -диметилбензил-амониев хлорид не осигурява никакъв разтвор във вода с концентрация по-голяма от 2% и че [(миристамидо-) пропил] -диметиламинът, върху който той се основава, той изобщо не се разтваря във вода и е отделен от други разтвори в други разтворители. Това също служи като причина за доказателство, че крайният продукт съгласно Пример 1 не може да съдържа никакви добавки, базирани на [(миристамидо-jpropylj-диметиламин, тъй като в колона 3, редове 73 до 74, приготвянето на прозрачни 25% водни разтвори.

Известна е поредица от лекарства на базата на бензилдиметил (3- [миристоиламино] -пропил) -амониев хлорид в монохидратна или нехидратирана форма. Тези лекарства се използват за лечение и профилактика на някои видове заболявания (SU 1796185 (D2), ЕР 163459 (D3), WO 93/892 (D4), RU 2157214 (D5), UA 67795 (D6), UA 648) (D7), RU 2161961 (D8), RU 21885 (D13), RU 2184534 (D14), RU 2164135 (D15), RU 2177314 (D16), RU 2185157 (D17), RU 2185156 (D18), RU 2173142 (D19 ), UA 3143 (D2)). Дефицитът на тези лекарства се състои в много ограничен обхват на действие на съответния разтвор или в недостатъчна ефикасност в случай на друго приложение или в по-ниска ефективност в сравнение с предложеното техническо решение. Някои конкретни, но не изключителни, сравнителни данни са посочени в примерите на настоящата спецификация.

Други предложения предвиждат използването на третични амини в биологично активни съединения. Тези амини съдържат амидо групата, включително диметил [3- (миристоиламино] -пропил] амин ([(миристамидо-) пропил] -диметиламин) (напр. US WO 27/136558) (D1). Съединения от този тип в състава с полихексаметилен-бигуанидин, те се използват в многокомпонентни състави за дезинфекция на различни повърхности, но поради високата токсичност при концентрации от този тип те не могат да се прилагат като лекарства. Документ US 24/58924 (D9) показва възможността за използване на амидоамини в съставите за лечение на чиста гъбична инфекция на очите, както и тяхната комбинация с Acanthamoeba В патент на САЩ 24/3328 (D21) се предлага амидоамините да се прилагат в състав с антибиотици за лечение и профилактика на гъбични заболявания на очите и носа, обаче, тези състави имат ниска ефикасност в случай на бактериални инфекции и не могат да се използват за лечение на вътрешни органи или, например, като спермицидни препарати.

В WO 95/8266 (D22) се предлага използването на амидоамини от този тип в съответните състави за почистване на контактни лещи. Тези състави обаче не могат да се използват за лечение на очни заболявания или, напр. например от ушите и шията. Нито могат да се използват в случай на интракавернозни операции или като средства за профилактика на сексуални заболявания, тъй като са многокомпонентни и имат висока концентрация на компонентите.

Приложението на аминоксиди от този тип е описано в US 493711 (D11). В този патент се предлага да се използват 1% водни разтвори на различни аминоксиди, по-специално диметиламинопропилмиристамид-N-оксиди в съставите за хигиенно третиране на зъбите, за да се улесни отстраняването на бактериалната плака и да се предотврати образуването на това. В този случай използваният амидоаминоксид изпълнява функцията на омекотител и емулгатор на зъбен камък и не е лекарство.

Фармацевтичните състави, в които се използват амидоаминоксиди, както и едновременно кватернерна амониева сол и третичен амидоамин и/или оксид на този амин, не могат да бъдат извлечени от библиографските източници, достъпни за авторите на изобретението.

Известното състояние на техниката, което най-близо се доближава до настоящото изобретение, е лекарството, разкрито в Евразийски патент 5132 (D23). Състои се от кватернерното амониево съединение на бензил метил хлорид (3- [m¡r¡sto¡lamno] -пропил) -амоний ([миристамидо] -пропил) -диметилбензил хлорид-амоний) като монохидрат. Като фармацевтично разтварящо средство, това лекарство съдържа вода и/или алкохол за течни форми на препарата. В случай на други форми на приложение на лекарството, той съдържа произволна суровина от растителен, животински или синтетичен произход. Препаратът има добра антимикробна, както и противогъбична ефикасност. Антибактериалният ефект на лекарството по време на тестовете "in vitro" беше доста висок. Въпреки това, в случай на прилагане на различни състави за профилактика и лечение "in vivo", той по същество намалява под действието на високо протеиново натоварване. От друга страна, същественото повишаване на концентрацията засилва стимулиращия ефект. Освен това този лекарствен продукт не може ефективно да се комбинира с определени суровини и лекарствени продукти с друг ефект в съответствие с разпоредбите, тъй като в този случай се образуват сложни съединения, които се депонират.

Съгласно изобретението като лекарство се предлага следният състав:

Бензил-метил (3- [m¡rlsto¡ амино] -пропил) -амониев хлорид под формата на монохидрат или в нехидратирана форма с диметил (3- [миристоиламино] -пропил) -аминоксид и/от¡метил (3 - [миристоиламино] -пропил) -амин в подходящи фармацевтични разтворители.

За външна употреба, в случай на допустима токсичност, съставът има максимална ефективност при следното съотношение на компонентите (в тегловни%), което е известно от DE 1 28 39 254 А1: Бензилметил (3- [мистоламно] -пропил) -амоний в монохидратна или нехидратирана форма, 8-5,

подходящо фармацевтично разтварящо средство до 1.

Най-ниският стимулиращ ефект и токсичност за хора и животни с достатъчна ефикасност е представен от състава за приложение върху лигавицата или интракавернозно приложение при следното съотношение на компонентите (в тегловни%), което е известно от документ DE 1 28 39 254 А1:

Вземания:

1. Лекарство, включително бензилдиметил (3- [миристоиламин] -пропил) -амониев хлорид в монохидратна или нехидратирана форма, характеризиращо се с това, че допълнително съдържа диметил (3- [миристо ¡Ламбо] -пропил) -аминокс и/или/от метален (3- [m¡ristoylamine] -пропил) -амин в подходящи фармацевтични разтворители.

2. Лекарство съгласно претенция 1, характеризиращо се с това, че допълнително съдържа локален анестетик от следните серии хидрохлориди: лидокаин, бупивакаин, пиромекаин или тримекаин в количество от 1,5 тегловни%.

3. Лекарство съгласно претенция 1, характеризиращо се с това, че допълнително съдържа натриев хлорид в количество от .6-1.% Тегловни.

2. Лекарство съгласно претенция 1, характеризиращо се с това, че допълнително съдържа противоотечно средство на ксилометазолин, оксиметазолин, нафазолин, фенилефрин, фенилпропаноламин или псевдоефедин в поредица от 1-2 тегловни%.

2. Лекарство съгласно претенция 1, характеризиращо се с това, че допълнително съдържа кортикостероид от триамцинолон, бетаметазон или флуоцинолон ацетонид, хидрокортизон, халометазон или дексаметазон в количество от 1-3 тегловни%.

2. Лекарство съгласно претенция 1, характеризиращо се с това, че допълнително съдържа антисептици и/или препарати за унищожаване на вируси от серията метронидазол, клотримазол, кетоконазол, ацикловир или римантадин в количество от 1-5 тегловни%.

7. Лекарство съгласно претенции 1 до 6, характеризиращо се с това, че съдържа алкохол и/или вода като органичен разтворител.

8. Лекарство съгласно претенции 1 до 6, характеризиращо се с това, че като фармацевтичен разтворител съдържа течна суровина, подобна на гел, за мазила, измиване или произволно твърдо вещество от растителен, животински или синтетичен произход.

9. Лекарство, съгласно една от претенции 1 до 8, за използване при лечението и профилактиката на гнойни възпалителни заболявания с различна етиология и местоположение.

Подобни или сродни патенти:

Apilimod за използване при лечението на рак на бъбреците, 8 май 2019 г., от AI Therapeutics, Inc: Състав, съдържащ терапевтично ефективно количество апилимод или фармацевтично приемлива сол за използване в метод за [...]

Лечение на пристрастяване и нарушения на контрола на импулсите с използване на PDE7 инхибитори, 8 май 2019 г., от OMEROS CORPORATION: Състав, съдържащ (а) инхибитор на фосфодиестераза 7 (PDE7), който е селективен инхибитор на PDE7 за долната част на IC50 до възпрепятства […]

КОРПОРАЦИЯ ЗА ТЕРАПЕВТИКА WELLSTAT Съединения и процедура за намаляване на пикочната киселина, 8 май 2019: Съединение, избрано от групата, състояща се от: 2- (3- (2,6-диметилбензилокси) -4-метилфенил) оцетна киселина или фармацевтично приемлива сол от нея.

Локални състави, които съдържат екстракт от Coriolus versicolor за повишаване на автоимунитета, от 8 май 2019 г. от Procare Health Iberia, SL: Актуален състав, който съдържа екстракт от Coriolus versicolor, за използване при профилактика и/или лечение чрез администриране [...]

Употреба на аделмидрол при лечение на епителни дисфункции, от 8 май 2019 г., от EPITECH GROUP SpA: Аделмидрол за използване при лечението на дисфункции на епителната тъкан при човек или животно, при което споменатият аделмидрол причинява повишаване на ендогенните нива [...]

Имидазолонилхинолини и тяхното използване като инхибитори на АТМ киназа, от 8 май 2019 г., от MERCK PATENT GMBH: Съединение с формула (IV) ** Формула **, в която Het1 означава пиразолил, който може да бъде незаместен или моно-, ди - или тризаместен [ ...]

Нитриеви фармацевтични формулировки и тяхното използване, 8 май 2019 г., от Съвета на надзорниците на Механичния и земеделски колеж на Университета на Луизиана: Таблетка или капсула, формулирана за продължително освобождаване на неорганичен нитрит под формата на NaNO2 или KNO2 и която се състои от 40 mg неорганичен нитрит […]

Комбинации от инхибитори на MEK, EGFR и ERBB2 при лечението на рак на белия дроб, причинени от KRAS мутант, 8 май 2019 г., от Stichting Het Nederlands Kanker Instituut - Антони ван Левенхук Зикенхуйс: Инхибитор на MEK за употреба при лечение на рак на белия дроб, причинен от KRAS мутант, за предпочитане при който ракът [...]

  • Календар
  • CIP 2015
  • Карта на сайта
  • Топ 100 на най-гледаните патенти
  • На живо
  • Класиране на изобретателите
  • Класиране на кандидатите
🔎 Търсене в Patentados.com