Пептид с обща формула (I):

пептиди

X1 представлява глицин или аланин или валин,

X2 представлява глицин или аланин или валин,

X3 представлява аспарагин или лизин, или глутамин, или алгим аминокиселина,

X4 представлява фенилаланин или тирозин или някаква аминокиселина,

АА представлява всяка аминокиселина, а п и р са цели числа между 0 и 2, R1 представлява основната аминна функция на N-крайната аминокиселина, -NH2, в която един от двата водородни атома може да бъде заместен или с С1 алкилова верига до С30 наситени или ненаситени, или от група ацилов тип (R-CO-), в която радикалът R е наситена или ненаситена С1 до С30 алкилова верига и за предпочитане метил, или от ароматна група от бензоилов тип, тозил или бензилоксикарбонил,

R2 представлява хидроксилната група на С-крайната аминокиселинна карбоксилна функция, -OH, в която водородният атом може да бъде заместен с алкилова верига от С1 до С30 или NH2, NHY или NYY група, в която Y представлява С1 до С4 алкилова верига,

споменатата последователност с обща формула (I) се състои от 5 до 11 аминокиселинни остатъка и може да бъде под формата на соли, характеризираща се с това, че отговаря на една от следните последователности:

Мил: Международен патент (Договор за патентно сътрудничество). Резюме на патент/изобретение. Номер на заявлението: PCT/FR2012/000064.

Гражданство на заявителя: Съединени американски щати.

Адрес: 1011 Center Road, Suite 315 Wilmington, DE 19805 ОБЕДИНЕНИ ЩАТИ НА АМЕРИКА.

Международна патентна класификация:

  • C07K7/06СЕКЦИЯ В - ХИМИЯ; МЕТАЛУРГИЯ. ›C07ОРГАНИЧНА ХИМИЯ. ›C07K ПЕПТИДИ (пептиди, които съдържат β-лактамни пръстени C07D; циклични ипептиди, които нямат в молекулата си никакви други пептидни връзки, различни от тези, които образуват техния цикъл, напр. Пиперазинови диони-2,5, C07D; пептид тип C07D 519/02; едноклетъчни протеини, C12N ензими; методи за получаване на пептиди чрез генно инженерство C12N 15/00). ›C07K 7/00 Пептиди с 5 до 20 аминокиселини в напълно определена последователност; Техните производни. ›С 5 до 11 аминокиселини.

  • Fb
  • Twitter
  • 📞
  • ✉

Фрагмент с описание:

Област на изобретението [0001] Настоящото изобретение е в областта на козметичните активни агенти, както и съставите, които ги включват. [0002] Настоящото изобретение има за цел да осигури нови пептиди, които активират експресията на матрични протеини извънклетъчно.

Изобретението се отнася също до козметични състави, съдържащи споменатите пептиди като активни агенти във физиологично подходяща среда.

Изобретението се отнася също до използването на такива състави за увеличаване на експресията на протеини на извънклетъчната матрица, забавяне появата и/или борба срещу кожните признаци на стареене, особено бръчки, отпускане и загуба на обема на кожата и дехидратация на кожата.

Предшестващо състояние на изобретението [0005] Кожата е покриващ орган, съставен от няколко слоя (дерма, дермо-епидермална връзка, епидермис). Дермата е опорна тъкан на кожата и се състои от вода, еластинови влакна и колагенови влакна (70% от дермалните влакна), обвити в интерстициална матрица от протеогликани. Фибробластите са основният клетъчен компонент на дермата и са отговорни за синтеза на колагенови влакна и еластинови влакна.

Гликозаминогликаните осигуряват структурирането на колагеновите и еластиновите фибрили и съхранението на вода, благодарение на тяхната изключителна хигроскопия. Хиалуроновата киселина е най-разпространеният гликозаминогликан в кожата и основната съставка на дермата, но също така присъства около кератиноцитите в епидермиса. Гликозаминогликановите и колагеновите комплекси са основните играчи в гъвкавостта и твърдостта на кожата.

Кожата, както и всички други органи, е подложена на сложния физиологичен процес на стареене. Разграничаваме вътрешното или хронологичното стареене и външното стареене. Вътрешното стареене е следствие от генетично програмирано стареене и биохимични промени, дължащи се на ендогенни фактори. В кожата се характеризира със забавяне на регенерацията на клетките и извънклетъчните матрици, което води до дермална и епидермална атрофия, сухота, намалена еластичност и поява на фини линии и бръчки.

Външното стареене от своя страна се дължи на влошаване на околната среда като замърсяване, слънце, болести, начин на живот и т.н. Тя се припокрива с присъщо стареене в райони, хронично изложени на тези агресии; тогава говорим за фотостареене. Основните промени, свързани с фотостареенето, включват: появата на пигментни петна, както и намаляването им, дезорганизацията на колагеновите влакна, които причиняват появата на бръчки. [0009] Изследванията за идентифициране на активни агенти, способни да се борят със стареенето на кожата, доведоха до поставянето на пазар на много повече или по-малко ефективни активни агенти. Все пак е важно да се идентифицират нови съединения, способни да забавят появата или по-ефективно да се борят с признаците на стареене на кожата. Проблемът, по-специално разгледан от изобретението, е да се идентифицират нови активни агенти, способни да се борят срещу основните признаци на стареене на кожата, които са установени на нивото на извънклетъчния матрикс.

Описание на изобретението [0010] Изобретателите са показали, че пептидите с общата формула (1), както следва:

те бяха добри активиращи агенти за синтеза на протеини на извънклетъчния матрикс. Следователно тези пептиди са подходящи за борба срещу стареенето и фотостареенето на кожата.

Пептидите съгласно изобретението се характеризират с това, че: повишават експресията на тип I и 111 колагени, повишават експресията на фибронектин, увеличават експресията на хиалуронова киселина, намаляват признаците на стареене на фибробластите.

Под термина "пептид или активен агент, активиращ протеини на извънклетъчната матрица" се разбира всеки пептид с обща формула (1), способен да увеличи количеството колаген, фибронектин и хиалуронова киселина, присъстващи в клетката, или секретирани или чрез увеличаване на протеиновия синтез чрез директна или непряка модулация на генната експресия, или чрез други биологични процеси като стабилизиране на протеини или стабилизиране на пратеници на РНК транскрипти.

Под "фибробластни признаци на стареене" се разбира експресионният профил на биохимичните маркери, свързани с фенотипа на клетъчното стареене.

Под кожа се разбира съвкупността от покриващи тъкани, които съставляват кожата, лигавиците и кожата, включително косата, миглите и веждите.

Следователно, изобретението има за първи предмет пептид с обща формула

X1 представлява глицин или аланин или валин, X2 представлява глицин или аланин или валин, X3 представлява аспарагин или лизин или глутамин или някаква аминокиселина,

представлява фенилаланин или тирозин или някаква аминокиселина, AA представлява всяка аминокиселина и n и p са цели числа между О и 2,

R1 представлява основната аминна функция на N-крайната аминокиселина, -NH2, в която един от двата водородни атома може да бъде заместен или от наситена или ненаситена С1 до С30 алкилова верига, или от ацилен тип група (R- CO-), при които радикалът R е наситена или ненаситена С1 до С30 алкилова верига и за предпочитане метил или от ароматна група от бензоил, тозил или бензилоксикарбонил, R2 представлява хидроксилната група на карбоксилната функция на С-терминала аминокиселина, -OH, в която водородният атом може да бъде заместен с алкилова верига от С1 до С30 или група NH2, NHY или NYY, в която Y представлява алкилова верига от С1 до С4,

споменатата последователност с обща формула (1) се състои от 5 до 11 аминокиселинни остатъка и може да бъде под формата на соли, като пептидът е от последователност:

(SEQ ID n01): Ala-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n02): Val-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n03): Val-Pro-Gly-Gly-Pro-NH2 ( SEQ ID n04): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n05): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n06): Lys-Gly-Ala-Pro-Gly-GLy-Pro -Asn-Tyr-NH2.

Съгласно особено интересно изпълнение, пептидът съответства на последователността SEQ ID No. 4.

В друго изпълнение от особен интерес, пептидът съответства на последователността SEQ ID n05.

Аминокиселините, които съставляват пептида съгласно изобретението и обозначени с термините АА, могат да бъдат в L- и D- изомерна конфигурация. За предпочитане аминокиселините са в L

Терминът "пептид" означава верига от две или повече аминокиселини, свързани заедно с пептидни връзки.

Под "пептид" следва да се разбира и естественият или синтетичен пептид от изобретението, както е описано по-горе, или поне негов фрагмент, получен или чрез протеолиза, или синтетично, или всеки естествен или синтетичен пептид, чиято последователност е съставена изцяло или частично от последователността на пептида, описан по-горе.

За да се подобри устойчивостта на разграждане, може да се наложи използването на защитена форма на пептида съгласно изобретението. Възможно е да се защити първичната аминна функция на N-крайната аминокиселина, или чрез заместване с група R1 от ацилен тип (R-CO-), в която радикалът R е наситен или за предпочитане ненаситен С1 до С30 алкил верига от ацилен тип метил, т.е. чрез заместване с ароматна група на бензоил, тозил или бензилоксикарбонил тип.

За предпочитане се осъществява защита на карбоксилната функция на С-крайната аминокиселина чрез заместване с група R2 от типа на алкилната верига от С1 до С30 или група NH2, NHY или NYY с Y, представляваща алкилова верига от C1 до C C4.

Пептидът от изобретението, от последователността SEQ ID No. 1 до SEQ ID No. 6, може да бъде защитен в N-крайния край, C-крайния край или в двата края.

Пептидът с обща формула (1) съгласно изобретението на последователност SEQ ID n01-6 може да бъде получен или чрез конвенционален химичен синтез (в твърда фаза или в хомогенна течна фаза), или чрез ензимен синтез (Kullman et al. J. Biol Chem., 1980, том 225, стр. 8234 от съставните аминокиселини) .

Пептидът от изобретението може да бъде от естествен или синтетичен произход. За предпочитане съгласно. [Продължавай да четеш]

Вземания:

1. Пептид с обща формула (1):

X1 представлява глицин или аланин или валин, X2 представлява глицин или аланин или валин, X3 представлява аспарагин или лизин или глутамин или някаква аминокиселина,) (, представлява фенилаланин или тирозин или някаква аминокиселина, AA представлява всяка аминокиселина и n и p са цели числа между О и 2, R1 представлява основната аминна функция на N-крайната аминокиселина, -NH2, в която един от двата водородни атома може да бъде заместен или с наситена С1 до С30 алкилова верига, или ненаситена, или с ацил -типна група (R-CO-), в която радикалът R е наситена или ненаситена С1 до С30 алкилова верига и за предпочитане метил, или от ароматна група на бензоил, тозил или бензилоксикарбонил, R2 представлява хидроксилната група на карбоксилна функция на С-крайната аминокиселина, -OH, при която водородният атом може да бъде заместен с алкилова верига от С1 до С30 или NH2, NHY или NYY група, в която Y представлява С1 алкилова верига до С4,

споменатата последователност с обща формула (1) се състои от 5 до 11 аминокиселинни остатъка и може да бъде под формата на соли, характеризираща се с това, че съответства на една от следните последователности:

(SEQ ID n01): Ala-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n02): Val-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n03): Val-Pro-Gly-Gly-Pro-NH2 ( SEQ ID n04): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro (SEQ ID n05): Gly-Pro-Ala-Gly-Pro-NH2 (SEQ ID n06): Lys-Gly-Ala-Pro-Gly-Gly-Pro -Asn-Tyr-NH2.

2. Пептид съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че съответства на последователността SEQ ID No. 4 или на последователността SEQ ID No. 5.

5. Пептид съгласно една от предходните претенции, характеризиращ се с това, че се разтваря в един или повече физиологично приемливи разтворители като вода, глицерол, етанол, пропандиол, бутилен гликол, дипропилен гликол, етоксилирани или пропоксилирани дигликоли, полиолни цикли или всякаква смес от тези разтворители.

4. Козметичен състав, съдържащ във физиологично подходяща среда поне един пептид съгласно всяка една от претенции от 1 до 3, като активно вещество.

5. Състав съгласно претенция 4, характеризиращ се с това, че споменатият пептид присъства в концентрация между 0, 0005 до 500 mg/kg и за предпочитане между 0,01 до 5 mg/kg по отношение на общото тегло на крайния състав

6. Състав съгласно една от претенциите 4 или 5, характеризиращ се с това, че е предназначен за локално приложение.

7. Състав съгласно която и да е от претенции от 4 до 6, характеризиращ се с това, че съдържа също поне един друг активен агент.

8. Състав съгласно претенция 7, характеризиращ се с това, че другият активен агент е избран от регенериращи, против стареене, против бръчки, успокояващи, антирадикални, антигликационни, овлажняващи, антибактериални, противогъбични, кератолитични, мускулни релаксанти, дескваматиращи средства стягащи агенти, агенти, които стимулират синтеза на дермални макромолекули или енергиен метаболизъм или микроциркулация, или растеж на ноктите или растеж на косата, агенти, които модулират диференциацията или пигментацията на епидермиса, инхибитори на металопротеинази или слънчеви екрани или филтри.

9. Козметично използване на състав, съдържащ пептида, както е дефиниран в която и да е от претенции 1 до 3 като активно вещество, във физиологично подходяща среда, за увеличаване на синтеза на протеини на извънклетъчната матрица от кожни клетки.

10. Козметично използване на състав, съдържащ пептида, както е дефиниран в една от претенции 1 до 3 като активно вещество, във физиологично подходяща среда, за увеличаване на синтеза на тип I и 111 Y колагени на фибронектин от фибробласти.

4. Козметично използване на състав съгласно предходната претенция за увеличаване на плътността на дермата и еластичността на кожата и за забавяне или намаляване на отпускането на чертите на лицето, загуба на обема на дермата, изтъняване на кожата., Атония, фина линии, дълбоки бръчки.

12. Козметично използване на състав, съдържащ пептида, както е дефиниран в една от претенциите от 1 до 3 като активно вещество, във физиологично подходяща среда, за увеличаване на експресията на хиалуронова киселина от фибробласти и кератиноцити на кожата.

13. Козметично използване на състав съгласно предходната претенция, за да се увеличи способността на всички слоеве на кожата да задържат вода и да забави или намали дехидратацията на кожата, свързана със стареенето.

14. Козметично използване на състав, съдържащ пептида, както е дефиниран в една от претенции 1 до 3 като активно вещество, във физиологично подходяща среда, за забавяне появата или намаляване на стареенето на кожните клетки.

Подобни или сродни патенти:

Модулация на болестта на растителното генно инженерство, 8 май 2019 г. от РЕГЕНТИТЕ НА УНИВЕРСИТЕТА В КАЛИФОРНИЯ: Трансгенно растение от домати, съдържащо клетки, които експресират пептид, от който един или повече домейни съдържат аминокиселинната последователност DWLKAFYDKFFEKFKEFF […]

Селективно извличане, 1 май 2019 г., от КАЛИФОРНСКИ ИНСТИТУТ ПО ТЕХНОЛОГИЯ: AAV вектор, съдържащ аминокиселинна последователност, съдържаща последователността TLAVPFK (SEQ ID NO: 1), където аминокиселинната последователност е част от протеин […]

Нов антиген за рак EEF2, от 17 април 2019 г., от МЕЖДУНАРОДЕН ИНСТИТУТ ПО РАКОВА ИМУНОЛОГИЯ, ИНК.: Фармацевтичен състав за лечение или профилактика на ракови заболявания при HLA-A * 2402 позитивен субект, където споменатият фармацевтичен състав

Ензими и методи за разцепване на N-гликани от гликопротеини, 10 април 2019 г., от РЕГЕНТИТЕ НА УНИВЕРСИТЕТА В КАЛИФОРНИЯ: Фармацевтичен състав, който съдържа рекомбинантен полипептид и фармацевтично приемлив ексципиент за перорално приложение, [...]

Количествено определяне на ваксинните състави, 10 април 2019 г., от Boehringer Ingelheim Animal Health USA Inc: Метод за количествено определяне на присъствието на един или повече вирусни протеини в проба, съдържащ: a. добавете към пробата количество [...]

Подготовка и методи за употреба на пептидогликани, свързващи синтетична хиалуронова киселина, 8 април 2019 г., от Symic IP, LLC: Синтетичен пептидогликан, свързващ хиалуронова киселина, съдържащ поне един синтетичен пептид, конюгиран с гликан, в който синтетичният пептид съдържа […]

Неапептид с антитуморна активност, от 3 април 2019 г., от LYTIX BIOPHARMA AS: Съединение с формула: CCLLCCLLC (I) (SEQ ID NO: 1); където С представлява катионна аминокиселина, а L представлява аминокиселина с липофилна R група […]

Метод за производство на пептид, от 3 април 2019 г. на KANEKA CORPORATION: Метод за производство на пептид чрез метод на синтез в течна фаза, който включва стъпки от: стъпка А: стъпка за получаване на […]

  • Календар
  • CIP 2015
  • Карта на сайта
  • Топ 100 на най-гледаните патенти
  • На живо
  • Класиране на изобретателите
  • Класиране на кандидатите
🔎 Търсене в Patentados.com