кърмене: избягвайте
Механизъм на действие Рибоциклиб
Селективен инхибитор на циклин-зависими кинази (CDK) 4 и 6, което води до 50% стойности на инхибиране от 0,01 (4,3 ng/ml) и 0,039 µm (16,9 ng/ml), съответно при биохимични тестове. Тези кинази се активират чрез свързване с циклини D и играят критична роля в сигналните пътища, които водят до прогресия на клетъчния цикъл и клетъчна пролиферация. Комплексът Cyclin D-CDK4/6 регулира прогресията на клетъчния цикъл чрез фосфорилиране на ретинобластомен протеин (pRb).
Терапевтични показания Ribociclib
Локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с положителен хормонален рецептор (HR), отрицателен рецептор 2 на човешки епидермален растежен фактор (HER2), в комбинация с инхибитор на ароматаза или фулвестрант като първоначално хормонално лечение, или при жени, лекувани преди хормонално лечение. При жени преди или в перименопауза хормоналното лечение трябва да се комбинира с агонист на лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон (LHRH).
Дозировка на рибоциклиб
Препоръчителна доза: 600 mg веднъж дневно в продължение на 21 последователни дни, последвани от 7 дни без лечение, което завършва 28-дневния цикъл. Продължавайте докато се получи клинична полза или настъпи неприемлива токсичност. Трябва да се използва заедно с 2,5 mg летрозол или друг инхибитор на ароматазата или с
500 mg фулвестрант.
- В комбинация с инхибитор на ароматазата инхибиторът на ароматазата трябва да се приема през устата веднъж дневно непрекъснато през целия 28-дневен цикъл. За повече информация вижте Техническия лист (FT) на ароматазния инхибитор.
- В комбинация с фулвестрант, фулвестрант се прилага IM на 1, 15 и 29 ден и веднъж месечно след това. За повече информация вижте
Технически паспорт на Fulvestrant (FT).
Модификации на дозата
222
Препоръки за прекъсване, намаляване на дозата или спиране на лечението. в случай на специфични нежелани реакции:
Преди започване на лечението. направете пълна кръвна картина (CB). Проверявайте СН на всеки 2 седмици през първите 2 цикъла, в началото на всеки от следващите 4 цикъла и впоследствие според клиничните показания.
223
Преди започване на лечението. извършват тестове за чернодробна функция (PFH). Правете PFH на всеки 2 седмици през първите 2 цикъла, в началото на всеки от следващите 4 цикъла и впоследствие според клиничните показания. Ако се открият отклонения от степен> = 2, по-често наблюдение.
224
Преди започване на лечението. оценете ЕКГ. Повторете ЕКГ приблизително на ден 14 от първия цикъл и в началото на втория цикъл и след това, както е клинично показано. В случай на удължаване на QTcF по време на лечението, се препоръчва по-често наблюдение на ЕКГ.
225
Консултирайте се с TF на едновременно прилагания инхибитор на ароматазата за инструкции за промяна на дозата и друга подходяща информация за безопасност, в случай на токсичност.
I.H. тежка: 400 mg/ден.
ДА ОТИДА. тежка: препоръчва се начална доза от 200 mg. Употребата на рибоциклиб не е проучена при пациенти с рак на гърдата с I.R. сериозно
Начин на приложение на рибоциклиб
Перорално, приемайте веднъж дневно със или без храна. Таблетките трябва да се поглъщат цели и не трябва да се дъвчат, смачкват или разделят преди поглъщане. Не трябва да се приема таблетка, ако е счупена, напукана или ненарушена.
Противопоказания за рибоциклиб
Свръхчувствителност към рибоциклиб.
Предупреждения и предпазни мерки за рибоциклиб
ДА ОТИДА. гроб, И.Х. умерена и тежка. Деца с рибоциклиб
Внимание при I.H. умерен (Child-Pugh клас B) и I.H. тежък (клас С по Child-Pugh) може да има повишена експозиция на рибоциклиб (по-малко от 2 пъти) и се препоръчва начална доза от 400 mg веднъж дневно. Употребата на рибоциклиб не е проучена при пациенти с рак на гърдата с I.H. умерена и тежка.
Бъбречна недостатъчност на рибоциклиб
Внимание в I.R. тежка, препоръчва се начална доза от 200 mg. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с I.R. тежка с тесен контрол за признаци на токсичност.
Взаимодействия с рибоциклиб
Рибоциклиб бременност
Проверете липсата на бременност преди започване на лечението. Жените в детероден потенциал, получаващи лечение, трябва да използват ефективна контрацепция (напр. Двойна бариерна контрацепция) по време на лечението и поне 21 дни след
прекратете лечението с рибоциклиб. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Въз основа на открития при животни, рибоциклиб може да причини увреждане на плода, когато се прилага на бременни жени. Рибоциклиб не се препоръчва по време на бременност и при жени в детероден потенциал, които не използват контрацепция.
Кърмене с рибоциклиб
Не е известно дали рибоциклиб присъства в кърмата. Няма данни за ефектите на рибоциклиб при кърмачета или за ефектите на рибоциклиб върху производството на мляко. Рибоциклиб и неговите метаболити бързо преминават в млякото на кърмещи плъхове. Пациентите, приемащи рибоциклиб, не трябва да кърмят поне 21 дни след последната доза.
Ефекти върху способността за шофиране на Ribociclib
Влиянието на рибоциклиб върху способността за шофиране и работа с машини е малко. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да внимават при шофиране или работа с машини, ако изпитват умора по време на лечението с рибоциклиб.
Нежелани реакции на рибоциклиб
Инфекции; неутропения, левкопения, анемия, лимфопения, тромбоцитопения, фебрилна неутропения; намален апетит, хипокалциемия, хипокалиемия, хипофосфатемия; главоболие, безсъние, световъртеж; повишено сълзене, сухота в очите; синкоп; диспнея, кашлица; гадене, диария, повръщане, запек, стоматит, коремна болка, дисгевзия, диспепсия; хепатотоксичност; Алопеция, обрив, сърбеж, еритем, суха кожа, витилиго; Болка в гърба; умора, периферни отоци, астения, пирексия; анормални чернодробни функционални тестове, повишен креатинин в кръвта, намалено тегло, удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.
Монографии Активен принцип: 24.11.2020
Лекарства с тази активна съставка: Рибоциклиб
KISQALI (ФАРМАЦЕВТИЧЕН НОВАРТИС)
Състав:
Рибоциклиб, 200,0 mg