GLUCOBAY 50 mg таблетки

таблетки

ГЛУКОБЕЙ 100 mg таблетки

Glucobay 50 mg таблетки: една таблетка съдържа: 50 mg акарбоза.

Glucobay 100 mg таблетки: една таблетка съдържа: 100 mg акарбоза.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

Glucobay 50 mg таблетки: леко жълта бяла таблетка с кръгла, изпъкнала форма, диаметър 7 mm и радиус на кривина 10 mm. От едната страна кодът на таблета е "G" и "50", а от другата "Bayer cross".

Glucobay 100 mg таблетки: леко жълта бяла таблетка с продълговата форма, изпъкнала, 13 mm дълга, 6 mm широка и 5,5 mm радиус на кривина. От едната страна таблетният код е "G", "slot" и "100", а от другата страна е "slot".

Таблетката от 100 mg може да бъде разделена на равни половини.

4.1. Терапевтични показания

Възрастен диабет, при който диетичното лечение е недостатъчно или като допълнение към лечението със сулфонилурейни продукти, метформин или инсулин.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Лекарят ще коригира дозата индивидуално, тъй като ефикасността и поносимостта се различават при всеки пациент. Препоръчителните дози са както следва:

Начална доза: 3 х 50 mg на ден до 3 x 100 mg на ден

Максимална доза: 3 х 200 mg на ден

Дозата може да се увеличи след 4-8 седмици и при условие, че пациентът показва неадекватен клиничен отговор в по-късния курс на лечение. Ако се появят досадни симптоми въпреки стриктното спазване на диетата, дозата не трябва да се увеличава допълнително, намалявайки я, ако е необходимо. Средната доза е 300 mg акарбоза на ден (съответстваща на 2 таблетки от 50 mg акарбоза три пъти дневно или 1 таблетка от 100 mg акарбоза три пъти дневно).

Допълнителна информация за специални популации:

Не е необходимо коригиране на дозата в зависимост от възрастта на пациента.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с чернодробно увреждане.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Безопасността и ефикасността на Glucobay при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

Форма на приложение

Таблетките Glucobay могат да се поглъщат цели, с малко вода в началото на храненето, или могат да се дъвчат с първите хапки от храненето.

4.3. Противопоказания

Свръхчувствителност към акарбоза или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1 .

Раздразнително заболяване на червата, улцерация на дебелото черво, частична обструкция на червата или предразположение към запушване на червата.

Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс

Тежка чернодробна недостатъчност (например цироза на черния дроб).

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Съобщавани са случаи на фулминантни хепатити по време на терапията с Glucobay. Механизмът е неизвестен, но Glucobay може да допринесе за многофакторна патофизиология на чернодробно увреждане. Ако се наблюдават повишения на чернодробните ензими, може да се посочи намаляване на дозата или спиране на лечението, особено ако повишенията продължават.

Препоръчва се проследяване на чернодробните ензими през първите 6 - 12 месеца от лечението (вж. Точка 4.8).

Glucobay има антихипергликемичен ефект, но сам по себе си не причинява хипогликемия.

Ако Glucobay се предписва заедно с други лекарства, които понижават нивата на кръвната захар (напр. Сулфонилурейни продукти, метформин или инсулин), намаляването на нивата на кръвната захар може да наложи корекция на дозата на съответното съпътстващо лекарство. Ако се развие остра хипогликемия, трябва да се използва глюкоза за бърза корекция на хипогликемия (вж. Точка 4.5).

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

По време на лечение с Glucobay, захарозата (тръстикова захар), както и храните, съдържащи захароза, често причиняват дискомфорт в корема или дори диария в резултат на повишена ферментация на въглехидрати в дебелото черво.

Glucobay има антихипергликемичен ефект, но сам по себе си не причинява хипогликемия. При пациенти, лекувани едновременно с Glucobay и сулфонилурейно производно, метформин или инсулин, стойностите на кръвната захар могат да спаднат до хипогликемия, поради което може да се наложи корекция на дозата на тези лекарства.

Съобщени са единични случаи на хипогликемичен шок.

В случай на остра хипогликемия, трябва да се има предвид, че метаболизмът на захарозата във фруктоза и глюкоза е по-бавен по време на лечението; поради тази причина захарозата не е подходяща за бързото облекчаване на хипогликемията и вместо това трябва да се използва глюкоза.

В единични случаи акарбозата може да повлияе на бионаличността на дигоксин, което налага коригиране на дозата на дигоксин.

Трябва да се избягва едновременното приложение на антиациди, холестирамин, чревни адсорбенти и лекарства с храносмилателни ензими, тъй като съществува вероятност те да повлияят действието на Glucobay.

Едновременното приложение на Glucobay и перорален неомицин може да доведе до изразено намаляване на кръвната захар след хранене и увеличаване на честотата и тежестта на стомашно-чревните нежелани реакции.

Ако симптомите са тежки, трябва да се обмисли временно намаляване на дозата на Glucobay.

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Glucobay не трябва да се прилага по време на бременност, тъй като няма информация от клинични проучвания за употребата му при бременни жени.

След прилагане на радиоактивно маркирана акарбоза на лактиращи плъхове, малко количество радиоактивност се възстановява в млякото. Засега няма еквивалентни открития при хората.

Тъй като обаче не е изключена възможността за лекарствени ефекти при кърмачета, предписването на Glucobay по време на кърмене не се препоръчва.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.

Акарбозата сама по себе си не причинява хипогликемия и следователно не влияе върху способността за шофиране или работа с машини. Пациентът обаче трябва да бъде предупреден за рисковете от хипогликемия, когато акарбозата се използва в комбинация с други антидиабетни лекарства.

4.8. Нежелани реакции

Честотите на нежеланите реакции с Glucobay, открити в плацебо-контролираните клинични изпитвания и класифицирани според категориите на честота CIOMS III (плацебо-контролирани проучвания в базата данни на клиничните изпитвания: акарбоза N = 8595; плацебо N = 7278; статус: 10 февруари, 2006) са изброени по-долу.

Нежеланите реакции са изброени в низходящ ред във всеки честотен диапазон. Честотите се определят като много чести (? 1/10), общи (? 1/100 до? 1/1000 до? 1/10000 до

Нежеланите реакции от постмаркетинговите уведомления (състояние: 31 декември 2005 г.) и за които честотата не може да бъде оценена, са изброени под „неизвестна честота“. .

Клас на система на MedDRA система

Много често

Често срещан

Нечести

Редки

Неизвестна честота

(не може да се изчисли от наличните данни)

Нарушения на кръвта и лимфната система

Нарушения d имунната система

Свръхчувствителност към активното вещество и свръхчувствителност (обрив, еритем, обрив, уртикария)

Съдови нарушения

Стомашно-чревни разстройства

Стомашно-чревни и коремни болки

Кистозна чревна пневматоза

Хепатобилиарни нарушения

Преходно увеличение на трансаминазите

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Остра генерализирана екзантематична пустулоза

Най-подходящият термин MedDRA се използва за описване на определена реакция и нейните синоними и свързани с тях разстройства. Представянето на условията за нежелани реакции се основава на MedDRA версия 11.1.

Съобщени са постмаркетингови случаи на чернодробни нарушения, нарушена чернодробна функция и чернодробно увреждане. Съобщени са и единични случаи на фулминантни хепатити с фатален изход, особено в Япония.

Те не са ясно свързани с Глюкобай.

Неспазването на предписаната диета може да доведе до засилване на чревните неблагоприятни ефекти. В случай че се появят, въпреки спазването на предписаната диабетна диета, трябва да се консултирате с Вашия лекар и да намалите дозата временно или окончателно.

При пациенти, лекувани с препоръчителната дневна доза от 150 до 300 mg акарбоза на ден, рядко са наблюдавани клинично значими промени в параметрите на чернодробната функция (3 пъти нормално). Анормалните стойности могат да бъдат преходни по време на лечение с акарбоза (вж. Точка 4.4).

Докладване на предполагаеми нежелани реакции:

Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: www.notificaRAM.es.

4.9. Предозиране

Когато Glucobay се поглъща с напитки и/или храни, съдържащи въглехидрати (полизахариди, олигозахариди или дизахариди), предозирането може да доведе до подуване на корема, метеоризъм и диария. Въпреки това, в случай, че Glucobay е погълнат при предозиране отделно от храната, не се очакват прекомерни чревни симптоми.

В случай на предозиране избягвайте приема на напитки или храни, съдържащи въглехидрати за следващите 4-6 часа.

5.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Инхибитори на алфа глюкозидаза, ATC код: A10BF01

Активното вещество в таблетките Glucobay е акарбоза, псевдотетразахарид от микробен произход. Таблетките Glucobay могат да се използват за лечение на инсулинозависим (IDDM) и неинсулинозависим (NIDDM) захарен диабет.

При всички изследвани видове акарбозата действа в чревния тракт. Действието на акарбозата се основава на инхибирането на чревните ензими (? -Глюкозидази), които се намесват в разграждането на дизахариди, олигозахариди и полизахариди. Това води до дозозависимо забавяне на храносмилането на тези въглехидрати. Още по-важно е, че глюкозата, получена от въглехидрати, се освобождава и преминава в кръвта по-бавно. По този начин акарбозата забавя и намалява постпрандиалното покачване на кръвната глюкоза. В резултат на балансиращия ефект върху усвояването на глюкозата от червата, колебанията в кръвната глюкоза през деня намаляват и средните стойности на кръвната глюкоза намаляват.

Акарбозата намалява необичайно високите нива на гликозилиран хемоглобин.

5.2. Фармакокинетични свойства

Фармакокинетиката на акарбозата е изследвана след перорално приложение на маркираното вещество (200 mg) на здрави доброволци.

Абсорбция и бионаличност

Като се има предвид, че средно 35% от общата радиоактивност (сума от инхибиторното вещество и продуктите от разграждането) се екскретира през бъбреците за 96 часа, може да се приеме, че степента на абсорбция е поне в този диапазон.

Еволюцията на концентрацията на общата радиоактивност в плазмата регистрира два пика. Първият максимум съвпада с данните, съответстващи на развитието на концентрацията на акарбоза. Вторият максимум е най-висок след приблизително 14-24 часа и се дължи на усвояването на бактериалните разпадни продукти от по-дълбоките части на червата. За разлика от общата радиоактивност, пиковите плазмени концентрации на акарбоза са по-ниски с фактор 10 - 20.

Бионаличността е само 1% -2%. Този изключително нисък процент на инхибиращото вещество в кръвта е желателен, тъй като акарбозата действа само локално в червата. По този начин тази ниска бионаличност не влияе върху терапевтичния ефект.

Разпределение

Относителният обем на разпределение от 0,32 L/kg телесно тегло е изчислен при здрави доброволци от развитието на плазмените концентрации (интравенозна доза 0,4 mg/kg телесно тегло).

Метаболизъм и елиминиране

Плазменият полуживот на инхибиторното вещество е 3,7? 2,7 часа за фазата на разпределение и 9,6? 4,4 часа за фаза на елиминиране.

Делът на инхибиращото вещество, отделено с урината, е 1,7% от приложената доза. 51% от активността се елиминира във фекалиите в рамките на 96 часа след приложението му.

5.3. Предклинични данни за безопасност

Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, субхронична токсичност, хронична токсичност, мутагенност, канцерогенен потенциал, токсичност за репродукцията.