ЕФЕДРИН ХИДРОХЛОРИД АЛТАН 10 mg/ml, инжекционен разтвор.

ефедрин

Всеки милилитър съдържа 10 mg ефедрин хидрохлорид. Всяка ампула от 5 ml съдържа 50 mg.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

Бистър и безцветен инжекционен разтвор.

4.1. Терапевтични показания

  • Лечение на хипотония в хода на обща анестезия и локално-регионална анестезия, било то спинална или епидурална, извършена по време на хирургичен или акушерски акт.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Ефедрин хидрохлорид трябва да се използва само от или под отговорността на лекар анестезиолог.

Интравенозен път: Интравенозна инфузия или интравенозен болус.

Дозата е 10 до 25 mg интравенозно, повтаря се на всеки 5 до 10 минути, в зависимост от необходимостта. Общата доза не трябва да надвишава 150 mg на всеки 24 часа.

Въз основа на теоретични проучвания, обичайната доза може да се прилага при пациенти с леко бъбречно увреждане, въпреки че поради характеристиките на веществото, ефедрин хидрохлорид трябва да се избягва при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане или на диализа.

4.3. Противопоказания

  • Във връзка с индиректни симпатомиметици като фенилпропаноламин, псевдоефедрин, метилфенират и фенилефрин (вж. Точка 4.5 Взаимодействия с други лекарства и други форми на взаимодействие).

  • Пациенти, които са или са били на лечение с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) през последните две седмици (вж. Точка 4.5.).

  • Хипертиреоидни или тиреотоксични пациенти.

  • Пациенти със сериозни сърдечно-съдови заболявания (тежка коронарна недостатъчност, ангина пекторис, проблеми със сърдечния ритъм, тежка артериосклероза, високо кръвно налягане).

  • Глаукома със затваряне под ъгъл.

  • Анестезия с халогенирани агенти (вж. Точка 4.5.).

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Препоръчва се да се използва с повишено внимание в случай на сериозни сърдечно-съдови заболявания като исхемия, аритмия или тахикардия и проблеми в кръвоносните съдове като артериосклероза, хипертония и аортна аневризма.

Препоръчва се повишено внимание при прилагане на симпатомиметици на пациенти със захарен диабет.

При пациенти с хипертрофия на простатата, ефедрин хидрохлорид може да увеличи затрудненото уриниране.

Препоръчва се повишено внимание в случай на нелекувана хиперкалиемия.

Ефедрин хидрохлорид може да намали обема на циркулиращата плазма. Този ефект може да има отрицателни последици за състояние на шок и да насърчи, след спиране на приема на продукта, развитието на артериална хипотония.

Хипоксията, хиперкапнията и ацидозата могат да намалят ефективността на ефедрин хидрохлорид и/или да увеличат честотата на нежеланите реакции, така че те трябва да бъдат идентифицирани и лекувани преди началото на лечението с това лекарство или едновременно с него.

Прилагането на ефедрин хидрохлорид може да влоши мускулните проблеми при пациенти с миастения.

Неговата продължителна и дългосрочна употреба трябва да се избягва, тъй като съществува риск от зависимост.

Спортистите са информирани, че това лекарство съдържа компонент, който може да установи резултата от допинг контролния тест като положителен.

Това лекарство съдържа по-малко от 23 mg (1 mmol) натрий на ампула; тоест по същество без натрий.

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО) инхибират елиминирането на ефедрин, което засилва и удължава ефектите на това вещество, което води до възможна хипертонична криза. Поради тази причина ефедрин не трябва да се прилага на тези пациенти, които са били на лечение с МАО през последните две седмици (вж. Точка 4.3).

Анестетиците с халогенирани агенти, както и лечението със сърдечни гликозиди повишават чувствителността на миокарда и следователно могат да предизвикат сърдечни аритмии, когато се прилагат в комбинация с ефедрин (вж. Точка 4.3).

Едновременното приложение на други симпатикомиметици предизвиква адитивен ефект и повишава токсичността (вж. Точка 4.3).

Атропинът блокира рефлекторната брадикардия и следователно увеличава пресорния ефект на ефедрина.

Метилдопа, резерпин, диуретици и алфа-адренергични блокери намаляват симпатомиметичния ефект на ефедрина.

Бета-блокерите противодействат както на хипертоничния, така и на бронходилататорния ефект на ефедрина.

Алкализирането на урината удължава ефекта на ефедрин (вж. Точка 5.2).

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Дългият клиничен опит не показва нежелани реакции при бременност, с изключение на фетална тахикардия, ако ефедрин се използва по време на раждането. Освен това няма случаи на малформации поради експозиция през първия триместър.

Понастоящем обаче няма достатъчно данни относно фетотоксичността на ефедрин хидрохлорид, когато се прилага по време на бременност. Следователно, ефедрин хидрохлорид не трябва да се използва по време на бременност, освен ако е необходимо.

Ефедрин хидрохлорид преминава в кърмата в концентрации, достатъчни да представляват риск за кърмачето. ЕФЕДРИН ХИДРОХЛОРИД АЛТАН не трябва да се прилага при кърмещи жени. Ако се счита за подходящо, кърменето може да бъде прекратено.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.

4.8. Нежелани реакции

Реакциите са класифицирани по честота и системен орган (COS). Категориите по честота са определени съгласно следните критерии: Много чести (≥1/10), Чести (≥1/100 до

Следните нежелани реакции са съобщени при употребата на ефедрин в препоръчителните дози за лечение на хипотония по време на анестезия.

Често объркано състояние, депресия, делириум, смесени халюцинации и еуфорично настроение. Дисфория.

Нарушения на нервната система

Чести: нервност, напрежение, възбуда, вълнение, безпокойство, раздразнителност, логорея, умора и безсъние, главоболие. При високи дози; световъртеж, обърканост, сънливост, тремор и хиперрефлексия.

Чести: Палпитация, тахикардия и болка в гърдите.

Редки: екстрасистолия, ангина пекторис.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Чести: дихателен дистрес

Чести: гадене, повръщане и епигастрална болка

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Редки: задържане на урина при пациенти с простатомегалия.

Общи нарушения и условия на мястото на приложение

Чести: пирексия или усещане за топлина, хиперхидроза, сухота в носа и сухота на фаринкса, бледност.

Други нежелани реакции

Много редки: Продължителната употреба на симпатомиметици при пациенти в шок може да причини оток, локализиран миокардит, кръвоизлив (субепикарден), стомашно-чревна некроза, чернодробна и бъбречна некроза.

4.9. Предозиране

В случай на предозиране могат да се наблюдават симптоми като гадене, повръщане, повишена температура, хипергликемия, повишен общ метаболизъм, повишени свободни мастни киселини в кръвта, безсъние, объркване, параноидна психоза, високо кръвно налягане, камерни и надкамерни ритъмни проблеми., Респираторна депресия, гърчове и кома.

Смъртоносната доза при хора е от порядъка на 2 g, съответстваща на концентрацията в кръвта от 3,5 до 20 mg/l.

5.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Α и β адренергични рецепторни агонисти.

ATC код: R03CA02

Ефедринът е директно и индиректно симпатомиметично лекарство, което стимулира както α-адренергичните, така и β-адренергичните рецептори. Ефедринът също освобождава норепинефрин от адренергичните гранули за съхранение и конкурентно инхибира повторното поемане на невротрансмитери и митохондриални МАО. Качествените ефекти на ефедрина са идентични в периферията с тези на норадреналина, въпреки че започват по-късно. При подходящи дози се наблюдават стимулиращи ефекти върху централната нервна система. Като цяло, и по-специално при ниски дози (≤0,5 mg/kg), ефедринът, благодарение на своите положителни инотропни и хронотропни ефекти, увеличава сърдечния дебит и следователно минутен обем (сърце). Повечето от тези ефекти обаче не се откриват при по-високи дози (2 до 5 mg/kg) поради факта на рефлекторни механизми.

Ефедринът обикновено повишава както систолното, така и диастолното кръвно налягане. Подобно на епинефрин, ефедринът също може да причини както вазоконстрикция (α-адренергични рецептори), така и вазодилатация (β2-адренергични рецептори) в периферията. Ще има вазоконстрикция на кожните лигавични и висцерални артериоли и разширяване на артериолите на скелетните мускули.

Ефедринът причинява вазоконстрикция на съдовете и капацитета.

Ефедринът стимулира централната нервна система и повишава кръвното налягане чрез вазоконстрикция и повишен кръвен поток. Задържането на урина е следствие от свиване на мускула на сфинктера чрез стимулиране на алфа рецептори и отпускане на пикочния мехур чрез стимулиране на бета-адренергични рецептори.

Прилагането на ефедрин след артериална хипотония на майката (спинална анестезия) в акушерството не само коригира кръвното налягане, но също така подобрява маточния кръвоток.

5.2. Фармакокинетични свойства

Ефектите от ефедрин се проявяват в рамките на няколко минути след интравенозно приложение.

Пресорът и сърдечните ефекти продължават да съществуват приблизително един час след интравенозно и интрамускулно приложение на съответно 10 до 25 mg и 25 до 50 mg ефедрин.

Терапевтичните плазмени концентрации са от порядъка на 20 до 80 ng/ml или повече. Ефедрин преминава плацентарната бариера и преминава в кърмата.

Малки количества ефедрин претърпяват бавно метаболитно разграждане в черния дроб чрез окислително дезаминиране, диметилиране, ароматно хидроксилиране и конюгация. Идентифицираните метаболити са р-хидроксиефедрин, р-хидроксинорефедрин, норефедрин и техните конюгати.

Ефедринът и неговите метаболити се екскретират през бъбреците. Повечето от тях се елиминират непокътнати и скоростта на отделяне на ефедрин и неговите метаболити зависи от рН на урината.

В едно проучване 87% до 99% от единична доза от 25 mg ефедрин хидрохлорид, приложена интравенозно, се елиминира като непокътнат ефедрин. Фракция от 3 до 7% се елиминира при рН 5 за 24 часа под формата на норефедрин през бъбреците. При рН от 8, от 11 до 24% и от 22 до 35% те се екскретират след перорално приложение, съответно под формата на норефедрин и ефедрин.

Плазменият полуживот в зависимост от pH на урината е между 3 (pH 5) и 6 (pH 6.3). Елиминирането се увеличава, ако рН на урината е киселинно.

Бъбречният клирънс е 230 до 660 ml/min.

5.3. Предклинични данни за безопасност

Проучванията за токсичност при плъхове и мишки не показват ефекти, свързани със съединенията. Най-честите клинични наблюдения са хиперактивност и възбудимост. В 13-седмични проучвания се наблюдава намаляване на телесното тегло при плъхове и мишки от двата пола. Репродуктивният и тератогенен потенциал на ефедрина не е изследван по методичен начин. Ефедринът преминава плацентарната бариера и също се екскретира в кърмата.Обширна програма за тестове за генетична токсичност не показва доказателства за индуцирана от ефедрин сулфат мутагенеза. Изследвания, проведени върху гризачи в продължение на 2 години, показват, че ефедрин сулфатът няма канцерогенен потенциал, който може да засегне хората.

6.1. Списък на помощните вещества

Натриев хлорид.

Натриев хидроксид (за корекция на pH).

Инжекционна вода.

6.2. Несъвместимости

Не са провеждани проучвания за съвместимост, така че не трябва да се смесва с други продукти.

6.3. Срок на валидност

6.4. Специални мерки за съхранение

Да не се съхранява над 25ºC. Не замразявайте. Запазете защитено от светлината.

6.5. Същност и съдържание на контейнера

Всяка опаковка съдържа 10 ампули от 5 ml кехлибарено стъкло тип I.

6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Използвайте веднага след отваряне на ампулата или разреждане. Изтрийте неизползваното решение.

ЕФЕДРИН ХИДРОХЛОРИД АЛТАН може да се разреди в 0,9% инжекционен разтвор на натриев хлорид.

Altan Pharmaceuticals, S.A.

C/Cólquide, № 6, портал 2, 1-ви етаж, офис F. Сграда Prisma,

Лас Росас, 28230 Мадрид