M aygace Висока доза 40 mg/ml перорална суспензия

технически

Всеки ml суспензия съдържа 40 mg микронизиран мегестрол ацетат

Помощни вещества с известен ефект:

Всеки ml съдържа 50 mg захароза, 2 mg натриев бензоат (E-211) и 0,48 mg етанол.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

Неговата млечно изглеждаща бяла или кремообразна пенсия, която лесно се разпръсква чрез разклащане.

4.1. Терапевтични показания

M aygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия е показан за лечение на анорексия-кахексия или значителна необяснима загуба на тегло при пациенти с диагноза синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), както и при пациенти с напреднала неоплазия.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Дозировката на Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия, препоръчвана при възрастни със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) или напреднала неоплазия, е 400-800 mg/ден.

Форма на приложение

Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия се прилага като единична дневна доза, 1 час преди или 2 часа след прием на храна.

4.3. Противопоказания

Свръхчувствителност към мегестрол ацетат или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

ИЗПОЛЗВАНЕТО НА ПРОГЕСТАЖНИ АГЕНТИ НЕ СЕ ПРЕПОРЪЧВА ПРЕЗ ПЪРВИТЕ ЧЕТИРИ МЕСЕЦА НА БРЕМЕННОСТТА (вж. Раздел 4.6).

Прогестинови агенти, като мегестрол ацетат, са били използвани през ранния първи триместър на бременността за предотвратяване или заплаха от аборт. Няма доказателства, че тази практика е ефективна, а напротив, има доказателства за потенциалната вреда, която може да причини на плода, когато се прилага през първите четири месеца на бременността.

Използването на прогестагени, поради техните релаксиращи свойства на ендометриума, може да доведе до забавяне на спонтанния аборт при пациенти с дефектни ембриони.

Няколко доклада предполагат връзка между вътрематочната експозиция на прогестагени през първия триместър на бременността и аномалии в гениталиите при мъжки и женски плод. Рискът от хипоспадия, от 5 до 8 на 1000 мъже, родени в общата популация, може да бъде приблизително два пъти след излагане на тези лекарства. Няма достатъчно данни за количествено определяне на риска при изложени женски плодове, но някои от тези прогестагени предизвикват леко вирилизиране на външните гениталии на женските плодове.

Лечението за отслабване с Maygace Altas Dosis, 40 mg/ml перорална суспензия трябва да започне само след анализ и установяване на лечимите причини за загуба на тегло, включително възможни злокачествени заболявания, системни инфекции, стомашно-чревни разстройства, които променят абсорбцията, ендокринни, бъбречни или психични заболявания.

Въпреки че глюкокортикоидните ефекти, които Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия би могла да предизвика при пациенти, заразени с ХИВ, не са оценени, установено е, че потискането на надбъбречната жлеза, открито от лабораторните параметри, е клинично незначително. Ефектите върху вирусната репликация на ХИВ не са определени.

Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за тромбофлебит.

Профилактично приложение на мегестрол ацетат не е показано за предотвратяване на загуба на тегло.

Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия може да промени резултатите от диагностичния тест за бременност.

Лечението на анорексия-кахексия, свързана с неоплазия, трябва да започне само когато е сигурно, че тези пациенти са в състояние да дъвчат и/или да преглъщат.

Препоръчва се много стриктно наблюдение за пациентите, лекувани с метастатичен или рецидивиращ рак.

Педиатрична популация: Ефикасността и безопасността на Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия при педиатрични пациенти не са установени.

Пациенти в напреднала възраст: Наличните данни от клинични проучвания с мегестрол ацетат при пациенти на 65 и повече години са недостатъчни, за да се определи дали те реагират по различен начин от младите пациенти. Други съобщени данни от клиничен опит не са установили разлики в отговорите между по-възрастни и по-млади пациенти.

По принцип изборът на дози за възрастен пациент трябва да се извършва с повишено внимание, като обикновено се започва от долния край на дозовия диапазон, тъй като при тези пациенти намаляването на бъбречната, чернодробната или сърдечната функция има тенденция да се проявява и по-често. друго заболяване или друго съпътстващо лечение.

Мегестрол ацетат се екскретира главно през бъбреците и рискът от токсични реакции към това лекарство може да се увеличи при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като пациентите в напреднала възраст са по-склонни да имат намалена бъбречна функция, подборът на дозата трябва да се прави с повишено внимание и мониторирането на бъбречната функция може да бъде полезно.

Предупреждения за помощни вещества

Това лекарство съдържа захароза. Пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза или галактоза или недостатъчност на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.

Това лекарство съдържа 0,0607% етанол (алкохол), което съответства на количество от 0,48 mg етанол на ml.

Това лекарство съдържа 2 mg натриев бензоат (E-211) на ml.

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на ml; т.е. по същество "без натрий".

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Подобно на всички производни на прогестин, мегестрол ацетат пречи на циркулиращите хормони, блокирайки както производствения, така и метаболитния ефект.

Аминоглутетимид: в някои проучвания са регистрирани понижения в плазмените нива на прогестин, с възможна загуба на терапевтичната му активност поради индукция на метаболизма му.

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

ИЗПОЛЗВАНЕТО НА АГЕНТСКИ ПРОГЕСТАЖ НЕ СЕ ПРЕПОРЪЧВА ПРЕЗ ПЪРВИТЕ ЧЕТИРИ МЕСЕЦА БРЕМЕННОСТ.

Жените с детероден потенциал трябва да бъдат посъветвани да избягват забременяване по време на лечението с това лекарство, ако пациентът е изложен на M aygace High Dose 40 mg/ml перорална суспензия през първите четири месеца от бременността или ако пациентът забременее по време на лечение с това лекарство, трябва да се предупреди за възможния риск за плода.

Кърмене

Поради възможни нежелани реакции при новородени, кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с Maygace Altas Doses 40 mg/ml перорална суспензия.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Влиянието на Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия върху способността за шофиране и работа с машини е нищожно или незначително.

4.8. Нежелани реакции

Тромбоемболични събития: Съобщавани са тромбоемболични събития, включително тромбофлебит и белодробна емболия (в някои случаи фатални).

Други нежелани реакции: Гадене, повръщане, оток и метрорагия са описани при приблизително 1% до 2% от пациентите.

Описани са също диспнея, болка, сърдечна недостатъчност, хипертония, горещи вълни, промени в настроението, кушингоидни лица, туморни отлагания (със или без хиперкалциемия), хипергликемия, алопеция, синдром на карпалния тунел, диария, летаргия и обрив.

В клинични изпитвания с мегестрол ацетат при пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) няма статистически значима разлика между активното лечение и плацебо при пациенти, които съобщават за поне един неблагоприятен ефект. Съобщаваните нежелани реакции с честота по-голяма от 5% включват диария, импотентност, обрив, метеоризъм, астения и болка. Всички те, с изключение на импотентността, се появяват по-често при пациенти, получавали плацебо лечение.

Запек и повишена честота на уриниране също са докладвани в клинични проучвания с пациенти, получаващи високи дози мегестрол ацетат.

Съобщава се за нарушения на оста на хипофизата-надбъбреците, включително непоносимост към глюкоза, развитие на диабет, обостряне на съществуващ диабет с намален глюкозен толеранс и синдром на Кушинг при пациенти, получаващи мегестрол ацетат. Клинично значима надбъбречна недостатъчност се съобщава в редки случаи при пациенти скоро след спиране на приема на мегестрол ацетат. Възможността за потискане на надбъбречната жлеза трябва да се има предвид при всички пациенти, които приемат или при които хроничното лечение с Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия е прекратено. Може да се посочат заместващи глюкокортикоидни шокови дози.

В клинични проучвания при пациенти с хормон-независим рак с анорексия и загуба на тегло, които са получавали дози мегестрол ацетат над 480 mg/ден, са наблюдавани най-честите нежелани реакции: диспнея, гадене и диария.

Понякога при тези пациенти също са описани оток, болка, летаргия, промени в настроението, импотентност и синдром на карпалния тунел.

Нежеланите реакции са представени според системо-класната система MedDRA и при използване на следния конвенционен коефициент: mu и общи (= 1/10); чести (= 1/100,

СЪОБЩЕНИ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ ПО ВРЕМЕ НА

КЛИНИЧЕН ОПИТ (термини на MedDRA)

Доброкачествени новообразувания, не злокачествени

уточнено (включително кисти и полипи) Неизвестно: отлагания

Ендокринни нарушения С неизвестна честота: неуспех

надбъбреци, кушингоидни лица, синдром

Нарушения на метаболизма и

честота на хранене неизвестна: захарен диабет,

непоносимост към глюкоза, хипергликемия,

повишен апетит

Психични разстройства Честота неизвестна: разстройства на

Неизвестна честота на нарушения на нервната система: тунелен синдром

Неизвестна честота на сърдечните нарушения: недостатъчност

Съдови нарушения Неизвестно: тромбофлебит,

белодробна емболия (в някои случаи

фатален), хипертония, горещи вълни

гръден и медиастинален: честота неизвестна: диспнея

Стомашно-чревни нарушения: чести: гадене, повръщане, диария,

неизвестно: запек

Нарушения на кожата и кожата

подкожна тъкан: чести: обрив

неизвестна: алопеция

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: честота неизвестна: честота

Нарушения на репродуктивната система

и гърдите: чести: метрорагия, еректилна дисфункция

Общи нарушения и разстройства

място на приложение: чести: астения, болка, оток

Изследвания: неизвестна честота: наддаване на тегло

Докладване на предполагаеми нежелани реакции:

Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: https://www.notificaram.es.

4.9. Предозиране

При проучвания с M aygace High Dose 40 mg/ml перорална суспензия, при които се прилагат дози от 1600 mg/ден в продължение на 6 месеца или повече, не се наблюдават остри токсикологични ефекти.

В постмаркетинговия период също има съобщения за предозиране. Признаците и симптомите, съобщени в контекста на предозиране, включват диария, гадене, коремна болка, задух, кашлица, нестабилна походка, вялост и болка в гърдите. Няма специфичен антидот за предозиране с Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия. В случай на предозиране трябва да се вземат подходящи поддържащи мерки.

В случай на случайно поглъщане на големи количества от това лекарство ще се извърши стомашна промивка и симптоматично лечение.

5.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Хормони и производни: прогестагени, ATC код:

Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия съдържа мегестрол ацетат, синтетично производно на естествения стероид прогестерон.

Установено е, че мегестрол ацетатът има свойството да повишава апетита и следователно възможната му полезност при кахексия. Увеличаването на теглото е свързано с увеличаване на телесните мазнини и клетъчната маса .

Понастоящем механизмът на действие, чрез който мегестрол ацетат произвежда този ефект върху анорексия и кахексия, е неизвестен.

5.2. Фармакокинетични свойства

Очакваните плазмени нива на мегестрол ацетат зависят от използвания метод на измерване. Плазмените нива зависят от чревната и чернодробната инактивация на лекарството, което може да бъде модифицирано от подвижността на чревния тракт, чревни бактерии, едновременно приложение на антибиотици, телесно тегло, диета и чернодробна функция.

Наблюдава се висока степен на индивидуална вариабилност в пропорцията и степента на абсорбция на мегестрол ацетат при кахектични пациенти със СПИН, лекувани с Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия. Наблюдава се и статистически значима линейна корелация между процента на 24-часовия интервал на дозиране, при който плазмените концентрации надвишават 300 ng/ml, и наддаването на тегло.

След прилагане на доза мегестрол ацетат са открити само 5% до 8% метаболити.

Мегестрол ацетат се елиминира предимно с урината, със средна екскреция с урината приблизително 66% и фекална екскреция 20% от приложената доза. Фракцията от приложената доза, неоткрита в урината и изпражненията, съответства на фракцията, получена от дихателната екскреция и натрупването в мастната тъкан.

5.3. Предклинични данни за безопасност

Данните за канцерогенност са получени от проучвания при кучета, маймуни и плъхове, лекувани с мегестрол ацетат в дози 53, 2, 26, 6 и 1,3 пъти по-ниски от предложената доза при хора (13,3 mg/kg/ден). Мъжете не са били използвани в проучванията при кучета и маймуни.

Прилагането на мегестрол ацетат при женски гончета в продължение на повече от 7 години е свързано с повишена честота на доброкачествени и злокачествени тумори на гърдата. Сравними проучвания при плъхове и маймуни не са свързани с повишена честота на тумори.

Връзката на мегестрол ацетат с появата на тумори при кучета в сравнение с хората е неизвестна, но трябва да се има предвид при установяване на съотношението полза-риск при предписване на Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия и при проследяване на пациентите. при лечение.

Няма налични данни за мутагенеза.

Проучванията за фертилитет и репродукция с високи дози мегестрол ацетат показват обратим феминизиращ ефект при някои фетуси от мъжки плъхове (вж. Точка 4.4).

Проведени са проучвания за перинатална/постнатална токсичност при плъхове, лекувани с дози (0,05-12,5 mg/kg), по-ниски от посочените при хора (13,3 mg/kg). В тези проучвания с ниски дози репродуктивният капацитет на мъжете се променя при съчетания с жени, лекувани с мегестрол ацетат. Подобни данни са получени и при кучета. Бременни плъхове, лекувани с мегестрол ацетат, показват намаляване на теглото на плода и броя на живородените, както и феминизация на мъжките плодове. Няма данни за токсичност при репродукция при мъже (сперматогенеза).

6.1. Списък на помощните вещества

Безводна лимонена киселина

Натриев цитрат дихидрат

Натриев бензоат (E-211)

Ксантанова смола (E-415)

Ароматизатор на лимон-вар (етанол, вода и естествен и изкуствен аромат)

6.2. Несъвместимости

6.3. Срок на валидност

Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия, запазена в оригиналния си контейнер, е стабилна за период от 3 години.

6.4. Специални мерки за съхранение

Да се ​​съхранява под 25ºC.

При тези условия Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия остава стабилна до срока на годност, посочен на опаковката.

6.5. Същност и съдържание на контейнера

Maygace Altas Dosis 40 mg/ml перорална суспензия се предлага в бели бутилки от полиетилен с висока плътност, с капацитет 240 ml, покрита полипропиленова капачка и предпазно капаче.

Включва пластмасова мерителна чашка с фрази на всеки 2,5 ml (от 5 ml до 30 ml).

6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Разклатете добре контейнера преди употреба.

Изхвърлянето на неизползваното лекарство и всички материали, които са били в контакт с него, ще се извърши в съответствие с местните разпоредби.

Bausch Health Ireland Limited

3013 Lake Drive

Citywest Business Campus

Дъблин 24, D24PPT3

Дата на разрешение: 31 юли 1996 г.

Дата на подновяване на разрешението: 28 април 2006 г.