B eacita 60 mg твърди капсули

капсули

Всяка твърда капсула съдържа 60 mg орлистат.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

Капсулата има светлосин корпус и капачка.

4.1. Терапевтични показания

Beacita е показан за отслабване при възрастни с наднормено тегло (индекс на телесна маса, ИТМ, ≥28 kg/m 2) и трябва да се приема в комбинация с леко хипокалорична диета с ниско съдържание на мазнини.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Препоръчителната доза за лечение е една капсула от 60 mg три пъти дневно. Не трябва да се приемат повече от три 60 mg капсули за 24 часа.

Диетата и упражненията са важни части от програмата за отслабване. Препоръчва се започване на диета и тренировъчна програма преди започване на лечението с Beacita.

Докато приема орлистат, пациентът трябва да спазва хранително балансирана и леко хипокалорична диета, при която приблизително 30% от калориите идват от мазнини (напр. При диета от 2000 kcal/ден това се равнява на

Програмата за диета и упражнения трябва да продължи, когато лечението с Beacita бъде спряно.

Лечението не трябва да надвишава 6 месеца.

Ако пациентите не са в състояние да отслабнат след 12 седмици лечение с Beacita, те трябва да се консултират със своя лекар или фармацевт. Лечението може да се наложи или да се прекрати.

Пациенти в напреднала възраст (≥65 години)

Налични са ограничени данни за употребата на орлистат при пациенти в напреднала възраст. Тъй като обаче абсорбцията на орлистат е минимална, не е необходимо коригиране на дозата при тази популация.

Чернодробна и бъбречна недостатъчност

Ефектът на орлистат не е проучен при лица с увредена чернодробна и/или бъбречна функция (вж. Точка 4.4). Тъй като обаче орлистатът се абсорбира минимално, не се изискват корекции на дозата при лица с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Безопасността и ефикасността на орлистат при деца под 18-годишна възраст все още не са установени. Няма налични данни.

Форма на приложение

Капсулата трябва да се приема с вода непосредствено преди, по време или до един час след всяко основно хранене. Ако хранене не се яде или не съдържа мазнини, не трябва да се приема дозата на орлистат.

4.3. Противопоказания

- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

- Едновременно лечение с циклоспорин (вж. Точка 4.5).

- Синдром на хронична малабсорбция.

- Бременност (вж. Точка 4.6).

- Кърмене (вж. Точка 4.6).

- Едновременно лечение с варфарин или други перорални антикоагуланти (вж. Точки 4.5 и 4.8).

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да спазват хранителните препоръки, дадени им (вж. Точка 4.2). Шансът да изпитате стомашно-чревни симптоми (вж. Точка 4.8) може да се увеличи, когато орлистат се приема с едно хранене или с диета с високо съдържание на мазнини.

Лечението с орлистат може потенциално да промени усвояването на мастноразтворимите витамини (A, D, E и K) (вж. Точка 4.5). Поради тази причина трябва да се приема мултивитаминна добавка преди лягане.

Тъй като загубата на тегло може да бъде придружена от подобрен метаболитен контрол при диабет, пациентите с диабет трябва да се консултират с лекаря си, преди да започнат лечение с Beacita, тъй като може да се наложи коригиране на дозата на антидиабетните лекарства.

Лекарства за хипертония и хиперхолестеролемия

Загубата на тегло може да бъде придружена от подобряване на кръвното налягане и нивата на холестерола. Пациентите, приемащи лекарства за хипертония или хиперхолестеролемия, трябва да се консултират с лекар или фармацевт, докато приемат Beacita, тъй като може да се наложи коригиране на дозата на тези лекарства.

Пациентите, приемащи амиодарон, трябва да се консултират с лекар или фармацевт, преди да започнат лечението с Beacita (вж. Точка 4.5).

Съобщава се за ректално кървене при пациенти, приемащи орлистат. Ако това се случи, пациентът трябва да се консултира с лекар.

Препоръчва се използването на допълнителен контрацептивен метод, за да се предотврати възможен неуспех на оралните контрацептиви, който може да възникне в случай на тежка диария (вж. Точка 4.5).

Пациентите с бъбречни заболявания трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението с Beacita, тъй като употребата на орлистат рядко може да бъде свързана с хипероксалурия и оксалатна нефропатия, което понякога може да доведе до бъбречна недостатъчност. Този риск се увеличава при пациенти с основно бъбречно заболяване или хиповолемия.

При едновременно приложение на орлистат и левотироксин може да възникне хипотиреоидизъм и/или намален контрол на хипотиреоидизма (вж. Точка 4.5). Пациентите, приемащи левотироксин, трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението с Beacita, тъй като може да се наложи прием на орлистат и левотироксин по различно време и може да се наложи корекция на дозата на левотироксин.

Пациентите, лекувани с антиепилептични лекарствени продукти, трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението с Beacita, тъй като те трябва да бъдат наблюдавани за възможни промени в честотата и тежестта на гърчовете. Ако това се случи, трябва да се обмисли възможността за даване на орлистат и антиепилептични лекарства по различно време (вж. Точка 4.5).

Антиретровирусни средства за лечение на ХИВ

Пациентите трябва да се консултират с лекар, преди да приемат Beacita едновременно с антиретровирусни лекарства. Орлистат може потенциално да намали абсорбцията на антиретровирусни лекарства за лечение на ХИВ и може да повлияе отрицателно на тяхната ефективност (вж. Точка 4.5).

Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на капсула; т.е. по същество "без натрий".

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

В проучване за лекарствени взаимодействия е наблюдавано намаляване на плазмените концентрации на циклоспорин, което също се съобщава в няколко случая след едновременно приложение с орлистат. Това намаление може да доведе до намаляване на имуносупресивната ефикасност на циклоспорин. Едновременната употреба на Beacita заедно с циклоспорин е противопоказана (вж. Точка 4.3).

Когато варфарин или други перорални антикоагуланти се дават в комбинация с орлистат, стойностите на международното нормализирано съотношение (INR) могат да бъдат засегнати (вж. Точка 4.8). Едновременната употреба на Beacita с варфарин или други перорални антикоагуланти е противопоказана (вж. Точка 4.3).

В специфични проучвания за лекарствени взаимодействия е доказано отсъствието на взаимодействия между орални контрацептиви и орлистат. Орлистатът обаче може косвено да намали наличността на орални контрацептиви и да доведе до неволна бременност в някои специфични случаи. В случай на тежка диария се препоръчва използването на допълнителен контрацептивен метод (вж. Точка 4.4).

При едновременно приемане на орлистат и левотироксин може да възникне хипотиреоидизъм и/или намален контрол на хипотиреоидизма (вж. Точка 4.4). Това може да се дължи на намалена абсорбция на йодни соли и/или левотироксин.

Съобщени са гърчове при пациенти, лекувани едновременно с орлистат и антиепилептични лекарствени продукти, напр. Валпроат и ламотрижин, за които не може да се изключи причинно-следствена връзка с взаимодействие. Орлистат може да намали абсорбцията на антиепилептични лекарства, водещи до гърчове.

Въз основа на литературни доклади и постмаркетингов опит, орлистат може потенциално да намали абсорбцията на антиретровирусни лекарства за лечение на ХИВ и може да повлияе неблагоприятно на тяхната ефикасност (вж. Точка 4.4).

Лечението с орлистат може потенциално да промени усвояването на мастноразтворимите витамини (A, D, E, K).

При по-голямата част от субектите, получили до четири години лечение с орлистат в клинични изпитвания, нивата на витамини А, D, Е и К и бета-каротин остават в нормалните граници. Пациентите обаче трябва да бъдат посъветвани да приемат мултивитаминна добавка преди лягане, за да осигурят адекватен прием на витамини (вж. Точка 4.4).

При липса на проучвания за фармакокинетични взаимодействия, употребата на Beacita не се препоръчва при пациенти, получаващи акарбоза.

След прилагане на амиодарон в единични дози е наблюдавано слабо понижаване на плазмените му нива при ограничен брой здрави доброволци, получавали едновременно орлистат. Клиничното значение на този ефект при пациенти, получаващи амиодарон, все още не е известно. Пациентите, приемащи амиодарон, трябва да се консултират с лекаря си, преди да започнат лечението с Beacita. Дозата на амиодарон може да се наложи да се коригира по време на лечението с Beacita.

Антидепресанти, антипсихотици (включително литий) и бензодиазепини

Има някои съобщения за намалена ефикасност на антидепресантите, антипсихотиците (включително литий) и бензодиазепините, които съвпадат с началото на лечението с орлистат при по-рано добре контролирани пациенти. Следователно, лечението с орлистат трябва да започне само след внимателно обмисляне на потенциалното въздействие върху тези пациенти.

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Жени с детероден потенциал/контрацептиви ция при мъжете и жените

Препоръчва се използването на допълнителен метод за контрацепция, за да се предотврати възможен неуспех на оралните контрацептиви, който може да възникне в случай на тежка диария (вж. Точки 4.4 и 4.5).

Няма клинични данни за употребата на орлистат при бременни жени. Проучванията при животни не показват директни или индиректни вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие (вж. Точка 5.3).

Beacita е противопоказан по време на бременност (вж. Точка 4.3).

Тъй като не е известно дали орлистат се екскретира в кърмата, Beacita е противопоказан по време на кърмене (вж. Точка 4.3).

Проучванията при животни не предполагат вредно въздействие върху плодовитостта.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Влиянието на Beacita върху способността за шофиране и работа с машини е нулево или незначително.

4.8. Нежелани реакции

Обобщение на профила на безопасност

Нежеланите реакции към орлистат имат предимно стомашно-чревен характер и са свързани с фармакологичния ефект на лекарството за предотвратяване на усвояването на погълнатите мазнини.

Стомашно-чревни нежелани реакции, идентифицирани в клинични изпитвания с орлистат 60 mg с продължителност от 18 месеца до 2 години, обикновено са леки и преходни. Те обикновено се появяват в началото на лечението (през първите три месеца) и повечето пациенти са преживели само един епизод. Консумацията на диета с ниско съдържание на мазнини ще намали вероятността от стомашно-чревни нежелани реакции (вж. Точка 4.4).

Табличен списък на нежеланите реакции

Нежеланите реакции са изброени по-долу според системо-органния клас, подредени по честота. Честотите се определят като: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до

Честотите на нежеланите реакции, установени по време на употребата на орлистат след пускането на пазара, не са известни, тъй като тези реакции са докладвани доброволно от популация с несигурен размер.

Нежеланите реакции са изброени в низходящ ред във всеки честотен диапазон.

Клас на системата и честоти

Нежелана реакция

Нарушения на кръвта и лимфната система

Неизвестна честота

Протромбинът намалява и INR се увеличава (вж. Точки 4.3 и 4.5)

Нарушения на имунната система

Неизвестна честота

Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, бронхоспазъм, ангиоедем, сърбеж, обрив и уртикария

Неизвестна честота

Метеоризъм с отделяне

Мазни или мазни изпражнения

Повишена дефекация

Леко ректално кървене (вж. Точка 4.4)

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Неизвестна честота

Оксалатна нефропатия, която може да доведе до бъбречна недостатъчност

Неизвестна честота

Хепатит, който може да бъде сериозен. Съобщени са някои фатални случаи или случаи, изискващи трансплантация на черен дроб

Повишени трансаминази и алкална фосфатаза

Нарушение на кожата и подкожната тъкан

Неизвестна честота

* Вероятно е лечението с орлистат да предизвика тревожност в очакване на или вторични към стомашно-чревни нежелани реакции.

Уведомяване за предполагаеми нежелани реакции

Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарството след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: www.notificaram.es .

4.9. Предозиране

Единични дози орлистат от 800 mg и многократни дози до 400 mg три пъти дневно, прилагани в продължение на 15 дни, са проучени при лица с нормално тегло и при затлъстели лица, без значителни клинични находки. Освен това на пациенти със затлъстяване са прилагани дози от 240 mg три пъти дневно в продължение на 6 месеца. В по-голямата част от съобщените случаи на предозиране на орлистат в постмаркетинговия период не е имало нежелани реакции или наблюдаваните са подобни на описаните с препоръчаната доза.

В случай на предозиране потърсете медицинска помощ. Ако възникне значително предозиране с орлистат, препоръчително е да наблюдавате пациента в продължение на 24 часа. Въз основа на проучвания при хора и животни, всички системни ефекти, които се дължат на способността на орлистат да инхибира липазите, трябва да бъдат бързо обратими.

5.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Препарати против затлъстяване, с изключение на диетичен продукт; лекарства против затлъстяване с периферно действие, ATC код: A08AB01.

Орлистат е мощен, специфичен и дългодействащ инхибитор на стомашно-чревните липази. Той упражнява терапевтичната си активност в лумена на стомаха и тънките черва чрез образуване на ковалентна връзка с активното място на серина на стомашни и панкреатични липази. Инактивираният ензим не е на разположение за хидролизиране на хранителните мазнини под формата на триглицериди, до абсорбиращи се свободни мастни киселини и моноглицериди. От данните от клиничните изпитвания се изчислява, че орлистат 60 mg три пъти дневно блокира абсорбцията на приблизително 25% от хранителните мазнини. Ефектът на орлистат се изразява в увеличаване на фекалните мазнини, което може да се види вече 24-48 часа след приложението. След спиране на лечението, съдържанието на мазнини във фекалиите се връща до нивата преди лечението в интервал, който обикновено варира между 48 и 72 часа.

Две рандомизирани, двойно-слепи, плацебо контролирани проучвания при възрастни с ИТМ ≥28 kg/m 2 подкрепят ефикасността на орлистат 60 mg, приеман три пъти дневно, заедно с хипокалорична диета с ниско съдържание на мазнини. Първичната крайна точка за ефикасност, промяна в телесното тегло от изходното ниво (време до рандомизация), се оценява чрез промяната в телесното тегло във времето (Таблица 1) и процента на пациентите, загубили ≥5% или ≥10% от телесното тегло (Таблица 2). Въпреки че загубата на тегло е оценена в продължение на 12 месеца лечение и в двете проучвания, по-голямата част от загубата на тегло е настъпила през първите 6 месеца.

Таблица 1: Ефект от 6-месечно лечение върху измерването на телесното тегло в началото на лечението