SEN ARKOPHARMA твърди капсули

arkopharma

300 mg криомолидни листа от Cassia angustifolia Vahl (Sen), със съдържание от 6,25 mg хидроксиантраценови хетерозиди, изразени като сенозид В.

За пълния списък на помощните вещества вижте 6.1.

4.1. Терапевтични показания

Възрастни, юноши и деца над 12 години

Билкови лекарства за краткосрочно лечение на случайни запеци.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Възрастни, юноши и деца над 12 години: Приемайте 2 до 4 капсули на ден, ако е необходимо.

По принцип е достатъчно да приемате лекарството два или три пъти седмично. Максималната препоръчителна дневна доза хидроксиантраценови производни е 30 mg. Всяка капсула от 300 mg отговаря на 6,25 mg производни на хидроксиантрацен, трябва да се вземе достатъчно ниската доза, за да се постигне желаното действие.

Препоръчителната продължителност на лечението ще бъде максимум 6 дни. Ако симптомите продължават след 4 дни лечение, трябва да се консултирате с лекар или фармацевт. Слабителният ефект настъпва около 8-12 часа след перорално приложение, затова се препоръчва да се приемат капсулите преди лягане, за да се получи ефект сутрин.

В случай на пациенти в напреднала възраст може да е необходима по-ниска доза поради по-голямата чувствителност на тези пациенти към ефектите на лекарството. (Вижте точка 4.4).

4.3. Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1. В случай на взаимодействие с други лекарствени продукти, вижте 4.5.

Това лекарство е противопоказано в случай на чревна обструкция и стеноза, атония, апендицит, възпалително заболяване на червата (болест на Crohn, улцерозен колит), коремна болка с неизвестен произход и тежки състояния на дехидратация (изчерпване на вода и електролити).

Деца под 12-годишна възраст (вж. Точки 4.3 и 4.4).

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Пациентите с бъбречни нарушения трябва да следят за електролитен дисбаланс.

Употреба при деца

Употребата на този лаксатив при деца под 12-годишна възраст е противопоказана (вж. Точка 4.3). Преди употребата на лаксативи при деца трябва да се диагностицира причината за запек и да се изключи съществуването на друго заболяване (например апендицит). Лаксативите ще се използват само по медицински критерии.

Употреба при възрастни хора

Гериатричните пациенти могат да бъдат по-чувствителни към ефектите на това лекарство. Може да са необходими по-ниски дози от обикновено препоръчваните. Специални клинични грижи трябва да се извършват при пациенти в напреднала възраст, тъй като многократното използване на стимулиращи перисталтиката лаксативи може да влоши състояния на слабост, хипотония и психомоторна некоординация.

Пациентите, приемащи сърдечни гликозиди, антиаритмични лекарства, лекарства, които предизвикват удължаване на QT интервала, диуретици, кортикостероиди или корен от женско биле, трябва да се консултират с лекар, преди да приемат едновременно това лекарство (вж. Точка 4.5).

Както всички лаксативи, Senn не трябва да се препоръчва при пациенти с апендикулярна копростаза и недиагностицирани остри или постоянни стомашно-чревни оплаквания, напр. коремна болка, гадене и повръщане, освен ако не е препоръчано от лекаря, тъй като тези симптоми могат да бъдат признаци на потенциална или съществуваща чревна обструкция (илеус).

Ако ежедневно са необходими лаксативи, трябва да се проучи причината за запека. Дългосрочното лечение с лаксативи трябва да се избягва, дългосрочното лечение с лаксативи от стимулант може да доведе до намалена чревна функция и ситуация на зависимост от редовната употреба на лаксативи. Стимулантни лаксативи трябва да се използват само ако слабителният ефект не се постига с диета, богата на растителни фибри и течност или след приложение на средства, които увеличават фекалния болус.

Пациентите с бъбречни нарушения трябва да са наясно с възможен електролитен дисбаланс.

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Като цяло лаксативите модифицират чревния транзит, така че едновременната употреба на други перорални лекарства може да доведе до намалена абсорбция на тези. Поради това се препоръчва приемът на това лекарство и други лечения да се дистанцират. Злоупотребата или продължителната употреба на лекарството може да доведе до хипокалиемия и следователно да усили токсичните ефекти на сърдечните гликозиди, антиаритмичните лекарства, като се обърне специално внимание на антиаритмичните лекарства, които модифицират синодалния ритъм (напр. Хинидин) и лекарствата, които удължават QT интервала. Едновременната употреба на лекарства, индуциращи хипокалиемия, като диуретици, коренище от сладник, адренокортикоиди, може да причини електролитен дисбаланс.

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност: Няма клинични доказателства или съобщения за тератогенна, фототоксична активност или ембрионално-фетални увреждания по време на бременност при препоръчаните дози. Въпреки това, поради риска от генотоксичност, която някои антрахинони имат, напр. и. emodin и aloe emodin, употребата на това лекарство не се препоръчва по време на бременност.

Листата от сена трябва да се използват само ако терапевтичният ефект не може да бъде постигнат чрез промяна в диетата или чрез прилагане на средства за повишаване на фекалния болус.

Кърмене: Употребата по време на кърмене не се препоръчва, тъй като съществуващите данни за екскрецията на метаболити в млякото са недостатъчни.

След приложението на други антраценозиди, активни метаболити, като реин, се установява, че те се екскретират в млякото в малки количества, въпреки че лаксативен ефект не е описан при кърмените деца.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Те не са описани.

4.8. Нежелани реакции

Може да се появят реакции на свръхчувствителност.

Sen може да причини коремна болка, спазми и течни изпражнения, особено при пациенти с раздразнително черво. Тези симптоми обаче могат да се появят в резултат на индивидуално предозиране, като в този случай би било необходимо да се намали дозата.

Хроничната употреба може да доведе до дисбаланс в съдържанието на вода и метаболизма на електролитите и може да доведе до албуминурия и хематурия.

В допълнение, хроничната употреба може да причини пигментация на чревната лигавица (псевдомеланоза коли), която обикновено отшумява, когато пациентът спре да приема продукта.

По време на лечението може да се появи потъмняване на урината поради метаболити (в зависимост от рН), което няма клинично значение.

В случай, че наблюдавате появата на нежелани реакции, трябва да ги уведомите в системите за фармакологична бдителност.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции:

Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: https://www.notificaram.es .

4.9. Предозиране

Най-важният симптом на предозиране или злоупотреба е коликираща болка и тежка диария, с последваща загуба на течности и електролити, които трябва да бъдат заменени. По-специално диарията може да причини изчерпване на калий. Изчерпването на калий може да доведе до сърдечни нарушения и мускулна астения, особено когато се приемат едновременно сърдечни гликозиди, диуретици, кортикостероиди или корен от женско биле. Лечението трябва да бъде симптоматично и придружено с обилни количества течност. Електролитите, особено калият, трябва да се наблюдават, особено в случай на възрастни хора.

Хроничното предозиране на лекарства, съдържащи антраценозиди, може да доведе до токсичен хепатит.

5.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: A06 AB.

Свържете се с лаксативи

Това лекарство е стимулиращо слабително и като такова действа чрез повишаване на чревните двигателни умения и модифициране на чревния обмен на хидроелектролити.

Производните на 1,8-дихидроксиантрацен имат слабително действие. Ss-O-глюкозидите (сенносиди) не се абсорбират в тънките черва. В дебелото черво те се разделят чрез бактериално действие и се превръщат в активни метаболити (главно реин-9-антрон).

Предлагат се два различни механизма на действие:

1-Стимулиране на подвижността на дебелото черво чрез директно въздействие върху нервните окончания и въздействие върху движението на вода и електролити, което води до ускоряване на транзита в дебелото черво.

2-Влияние върху процесите на секреция чрез два съпътстващи механизма: инхибиране на абсорбцията на вода и електролити (Na +, Cl-), както и стимулиране на секрецията на вода и електролити в лумена на дебелото черво (секреторен ефект), което води до повишени концентрации на течности и електролити в лумена на дебелото черво.

Дефекацията се извършва след 8-12 часа. Този път е необходимо продуктът да бъде транспортиран до дебелото черво, където се метаболизира в активни съединения.

5.2. Фармакокинетични свойства

Антраценовите хетерозиди не се абсорбират или хидролизират от ензимите в тънките черва. Те достигат дебелото черво непроменено, където се хидролизират от ß-глюкозидазните ензими на чревната флора. Освободените антрахинони са редуцирани n и представляват активни метаболити (главно emodin-9-anthrone). Антрахиноновите агликони се абсорбират и елиминират главно като глюкуронидни производни и сулфати.

След перорално приложение на сенозиди, 3 до 6% от неговите метаболити се екскретират с урината, а някои се появяват в жлъчката. Повечето от сенозидите (90%) се екскретират във фекалиите като полихинонови полимери заедно с 2-6% от непроменените сенозиди, сенидини, реин-антрони и царица.

Известно е преминаването на активни метаболити, като реин, в кърмата. Експериментални проучвания при животни показват, че преминаването на реин през плацентата е намалено. Времето, необходимо за появата на слабителния ефект от 8-12 часа, се дължи на времето, необходимо на лекарството да достигне дебелото черво и превръщането му в активни метаболити.

5.3. Предклинични данни за безопасност

Няма информация за предклинични данни за Senna leaf и неговите препарати. Данните произтичат от проучвания със сенни шушулки, но могат да бъдат прехвърлени и сравнени с листата на Сена, тъй като активните съставки на двете растителни вещества са сходни. Получените данни идват от проучвания, проведени с екстракти от листа на Сена с 1,4 до 3,5% антраноиди, съответстващи на 0,9–2,3% реин, 0,05–0,15% алое-емодин и 0,001-0,006% емодин или активни метаболити, напр. ж. кралица или синуси A и B.

Острата токсичност на екстрактите от сенна шушулка, както и на сенносидите при плъхове и мишки е ниска след перорално лечение.

В резултат на парентерално изследване при мишки екстрактите имат по-висока токсичност от пречистените гликозиди, вероятно поради съдържанието на агликон.

В 90-дневно проучване при 90-дневни плъхове, Senna шушулките се прилагат в дози от 100 mg/kg до 1500 mg/kg. Продуктът съдържа 1,83% сенозиди A-D. 1,6% реин, 0,11% алое-емодин и 0,014% емодин. Във всички групи се появи епителна хиперплазия на дебелото черво, която се възстанови в период на възстановяване от 8 седмици. Хиперплазионните лезии на чревния епител също бяха обърнати. Доза-зависима епителна хипертрофия и тубулна базофилия също се наблюдават в бъбреците в доза от 300 mg/kg на ден без функционално увреждане. Всички тези промени също бяха отменени. Няма промени в дебелото нервния сплит. NOEL (No Observable Effect Level) не може да бъде получен.

104-седмично проучване при плъхове от двата пола не разкрива никакъв канцерогенен ефект с един и същ препарат от капсула Senna, приеман през устата в дози до 300 mg/kg.

В допълнение, специфичен екстракт от Senna, орално, прилаган в продължение на 2 години, не е канцерогенен при мъжки и женски плъхове. Изследваният екстракт съдържа приблизително 40,8% антраноиди, от които 35% са сенозиди, съответстващи на 25,2% реин, 2,3% алое-емодин и 0,007% емодин и 142 ppm свободен алое-емодин и 9 ppm свободен емодин.

По-нататъшни проучвания от още 2 години при мъжки и женски плъхове и мишки с емодин показват, че няма канцерогенни ефекти при мъжки плъхове и женски мишки и дават двусмислени доказателства за женски плъхове и мъжки мишки.

Не е демонстрирана токсичност при тестваните сенозиди при дози до 500 mg/kg при кучета в продължение на 4 седмици и до 100 mg/kg при плъхове в продължение на 6 месеца.

Не са наблюдавани ефекти на ембрионално увреждане или тератогенни ефекти при плъхове и зайци след перорално приложение на сенозиди. Освен това няма ефект върху постнаталното развитие при младите плъхове или тяхната плодовитост.

Emodin и aloe-emodin са мутагенни in vitro. В проучването за мутация V79-HGPRT и в анализа на фрагментацията и възстановяването на ДНК (Непланиран синтез на ДНК, UDS) emodin е силно мутагенен. Сенозидите А и В и реинът са отрицателни. Тези антраноидни вещества обаче показват доказателства за генетична промяна при in vivo проучвания, проведени върху хепатоцити на плъхове (тест за хромозомни аберации, тест за миши петна, in vivo/in vitro UDS).

Използването на лаксативи като рисков фактор за колоректален рак е изследвано в няколко клинични проучвания. Някои проучвания разкриват риск от колоректален рак, свързан с употребата на лаксативи, съдържащи антрахинони, но други проучвания не предоставят тези резултати. Установено е обаче, че запекът и основните хранителни навици са рисков фактор сами по себе си. Необходими са повече изследвания, за да се определи окончателно дали съществува канцерогенен риск.