Минути Фан. Bonaerense 1 (2): 111 -'20 (1982) Получено на 17 февруари 1983 г. Бележки Природни активни принципи с халюциногенно действие: 1. Мескалин. Неговото присъствие в Lophophora ще има iamsii (Lem.) Coulter (Cactaceae) GRACIELA M. BONGIORNO de PFIRTER и ELOY L. MANDRILE Председател на Fannacognosia, Department of Sciences
йологичен, Факултет по точни науки, Национален университет в Ла Плата, калиби 4 7 и 1 15, Ла Плата 1900, Аржентина Последният официален списък с растителни лекарства, предимно психотропни газове "Списък I" * включва американски жени, използвани като халюциногени. други от синтетичен произход, принципи, родени от аборигенските общности, че природните богатства присъстват в различни населени в новия свят. ПСИХОТРОПНИ ЛЕКАРСТВА, ВКЛЮЧЕНИ В СПИСЪК 1 * * Общо наименование Химическа номенклатура БУФОТЕНИН или 5- хидрокси-n-диметилтриптамин D.E.T. N, N-диетилтриптарнин D.M.H.P. 3- (1,2-диметилхептил) -1-хидрокси-7,8,9,10-тетрахидро-6,6,9-триметил-6
-dibenzo [b, dIp 'lrano D.M.T? N, N-диметилтриптамин HARMALINA "3,4-дихидроксихармин HARMINA * 7-метокси-1-rnethyl-9
-пиридо [3,4b] индол IBOGAINE * (+) ЛИЗЕРГИД (LSD, LSD-25). (+) N, N-диетил-лизергамин (диетиламид на d-лизергинова киселина! МЕСКАЛИН * 3,4,5-триметоксифенетиламин МЕКЛОКУАЛОН 3- (2-хлорофенил) -2-мета-4 (3h) хиназолинон МЕТАКУАЛОН 2 -мета-3 - (о-толил) -4 (3Н) хиназолинон PARAHEXYL 3-хексил-1-хидрокси-7,8,9,10-тетрахидро-6,6,9-триметил-6h-дибензо [bdlp 'irano PCE N - етил -1-фенилциклохексиламин PHP, PCPY 1- (1-фенилциклохексил) пиролидин PSILOCINA, PSILOTSINA * 3- (2-диметиламиноетил) индол-4 01 PSILOCYBIN "3- (2-dimethy1aminoтил) индол-4-01 дихидрофосфат STP, DOM амино- 1 - (2,5-диметокси-4-метилфенил) пропан TCP 1- [i - (2-тиенил) -циклохе
iran-l-0l (всички изомери) * Лекарства, забранени за употреба при приготвянето на фармацевтични специалитети и магистрални формули. Член 3О, Закон № 19303: „Вносът, износът, производството, фракционирането, разпространението, продажбата и употребата на психотропите, включени в списък 1, са забранени, с изключение на количествата, строго необходими за медицински и научни изследвания, включително експерименти. клинични изпитвания, които се провеждат под разрешението и под надзора на националния здравен орган, в съответствие с установеното в регламентите ". ** Списък на наркотичните и психотропните лекарства и лекарства, 11-ти аржентински и латиноамерикански конгрес на психотропите, Ла Плата (Аржентина), ноември 1982 г.
.diffusa) ХИМИЧЕСКИ СЪСТАВ: Малко или нищо не се знаеше за активните принципи на пейота до 1888 г., годината, в която германският фармаколог Луи Луин публикува първата работа, свързана с химията на този кактус8. През предходната година изследователят е получил сух материал, предоставен от Parke, Davis & Co., от Детройт, който е идентифициран от ботаника Пол Е. Хенингс, класифицирайки го като нов вид пейот. Левин приготвя екстракт и изолира вещество от алкалоидно естество, което той нарича anhalonina (обозначението се основава на родовото име Anhalonium, по това време широко, но неправилно използвано). Това съединение обаче не предизвиква халюциногенни ефекти и вероятно е смес от няколко алкалоида.
Acta Farmaceutica Bonaerense Vol. 1 № 2 Година 1982 Работата на Ангалонин Левин върху пейот стимулира друг немски фармацевт, Артър Мефтер, който през 1894 г. получава свеж материал от растения, доставени от европейски търговци на кактуси, изолирайки втори алкалоид, който той нарича пелотина9. a = 'lgql% n, ao OH c и Pellotine Впоследствие изследователят получи нов материал от Parke, Davis & Co. и за кратък период от време изолира три нови алкалоида от peyote 1
"Чрез смело експериментиране върху собствения си човек той установи, че един от тях е основната активна съставка в пейота и го нарече мескалин. Това вещество се оказа първото химично идентифицирано халюциногенно съединение, 3,4,5-триметоксифенилетиламин. Хефтър посочи ахалонидин и лофофорин към другите два алкалоида. През 1899 г. Каудер изолира анхаламин 12, друг от принципите, открити в кактуса; до края на века от това растение са отделени шест алкалоида. От друга страна, разследванията също така откриват вещества от същия тип при други видове Cactaceae През първата трета на 20-ти век бяха постигнати малки познания в областта на химията на пейота, с изключение на важните изследвания на Spath, започнали през 1918 г. и продължили до 1939 г. През това време, Spath публикува различни трудове върху пейот и други кактуси, включително описанието на пет нови алкалоида 13d4: анхалинин, а nhalidine, N-метилмескалин, N-ацетилмескалин и O-rnethylanhalonidine. Той също така успява в синтеза на мескалин, извършен за първи път през 1919 г. 15, от които днес са описани много варианти
. % n3w w w n n. Anhalonidine Anhalinin H = www, "6" 3mm% w " 3 p w Anhalidine N-me тилмескалин Lophophorina
Bongiorno от Pfuter G. M. и E. L. Mandrile Почти нищо ново не е открито до около 1965 г .; оттогава различни групи изследователи са изолирали и описали около четиридесет и пет различни алкалоида, отделени от пейот 26'30. В малки количества са открити прости производни на фенилетиламин: тирамин, N-метилтирамин, хорденин (анхалин), кандицин и 3,4-диметокси.фенилетиламин 31732. Тирамин N - метитиламин Хорденин (= анхалин) без кандицин% m% "G ' 3,4-диметоксифенилетиламин мескалотам Използвайки комбинация от газова хроматография и масспектрометрия, беше възможно да се изолират и идентифицират второстепенни компоненти на пейота, като пейонин (той се различава от мескалина, тъй като аминогрупата е заменена с пиролидинкарбоксилна група) 29 и различни производни N-ацилати на мескалин: N-формилмескалин, N-формил и N-ацетил-3,4-диметокси-5-хидроксифенилетиламин, N- (3,123-триметоксифенилетил) сукцинимид, N- (3,4,5-триметоксифенилетил) малеинимид, мескалотам и пейокслутам 26.% CO% wq --- l - l "3W H3wp- Peyonin% m =" S N- formylmescalin Други тетрахидрични алкалоиди също бяха изолирани, характеризирани и идентифицирани.
уинолиници, получени от прости протоалкалоиди от типа, открит от
. Изследванията на Kapadia et al. Позволиха откриването на други производни: N-етил ангалонинът беше разделен на малко количество и наречен peyophorin2 '; анхалидин, пейотин и лофофорин също са открити под формата на четвъртичен амоний и се наричат анхалотин, пейотин и лофотин, съответно 'O.
Bonaerense Pharmaceutical Act-Vol. 1 No 2 Añb 1982 "'% m w
!, t Peyotin c и Също така естествено се срещат някои N-ацилпроизводни: N-формил анхалинин, N-формил-о-метил ангалонидин, N-фомил ангалонин и N-ацетил анхал
, но нито един от този голям брой второстепенни съставки на пейота няма халюциногенна активност, като мескалинът е основната отговорност за психичните промени, произведени от кактуса. N-формил ангалинин 7QQ-ai N-форма-о-метил ангалонидин N-формил ангалонин N-ацетил ангалонин Към днешна дата са изолирани и характеризирани повече от петдесет и пет различни QI алкалоиди; някои са изключителни Anhaiotina sivos на това растение, докато други също присъстват в различни кактуси от други родове. Разследванията продължават и със сигурност L или броят ще бъдат увеличени в LO
hOtina идващите времена. ФАРМАКОЛОГИЧНО ДЕЙСТВИЕ Интоксикацията с пейот се характеризира особено с неописуеми и ярко оцветени видения при калейдоскопско движение. Зрителните халюцинации, приписвани на мескалина, понякога се придружават от слухови, вкусови, обонятелни и тактилни халюцинации. Обикновено се изпитват усещания за загуба на тегло, макропсия, обезличаване, разделяне на личността, промяна или загуба на възприятие за времето, придружени от плашещи или плашещи ефекти. Истинската и често наблюдавана разлика между отравяне с пейот и мескалин произтича от следния факт: аборигените са използвали надземната част на кактуса, нарязана и изсушена (*), която съдържа всички алкалоиди, докато мескалинът, прилаган през устата или парентерално, го се използва само за експериментални цели, което означава изучаване на ефекта само на един от тези алкалоиди, без физиологичното взаимодействие на другите основи, присъстващи в суровия растителен материал.
следователно, описания на зрителни халюцинации, открити в публикации на * Peyote, почти винаги се консумират под формата, наречена "мескални бутони", което е резултат от напречно изрязване на месестата корона с дебелина приблизително 6 mm. В центъра на парчетата се прави малка дупка и след като се нанижат в броеница, те се сушат на слънце. Те изглеждат като груби, кафеникави дискове, които при изсушаване нямат мирис, но при навлажняване издават неприятен аромат; вкусът е горчив и гаден.
Bongiorno от Pfirter G. M. и E. L. Mandrile физиологичните преживявания не могат да бъдат изравнени, нито сравнени с ефектите, които местните жители изпитват в своите религиозни церемонии. Дозата, използвана от индианците, варира от 1 до 30 "мескални бутони" (със съдържание от 3%, те биха поели 200-500 mg мескалин) и интоксикацията се проявява в две фази: начален период на радост и свръхвъзбудимост и друг на нервно спокойствие и мускулна тежест, често придружени от хиперцеребралност и типичните цветни видения. Преди да се появят зрителните халюцинации, субектът вижда светкавици и цветни светкавици, които пресичат зрителното поле; дълбочината, богатството и наситеността на цветовете се противопоставят на всички описания. Те изглеждат като вид цветни последователности, последвани от фантастични визии: геометрични фигури, сцени и лица. познати и непознати и вторични обекти, които се различават в зависимост от индивидуалните различия или могат да отсъстват. Експериментите с пейотни алкалоиди предизвикват промени във възприятието от
Acta Farmacéutica Bonaerense - Том 1 НЕ 2 Година 1982 sion arteria1 не са непременно свързани с нивата на дозата. Силно повишава пателарния рефлекс, особено при дози, близки до 150 mg; пиковата реакция - настъпва на 80 минути. Определя прекомерното разширяване на зениците (мидриаза). Това води до нестабилност на позата1 и някои нарушения на походката. Като цяло увеличава двигателната активност. Произвежда незабавно изпотяване. Увеличава дихателната амплитуда и честота (полипнея). Телесната температура намалява (хипотермия) през първите четири часа, което е последвано от умерена хипертермия. Глюкозата в кръвта се повишава бързо, достигайки своя максимум през първия час, връщайки се към нормалното си ниво за 2-4 часа. Съдържанието на калий в кръвта силно намалява, достигайки най-ниската си стойност на 30-60 минути. Увеличава отделянето с урината и червата. 12) Той води до значително увеличение на производството на левкоцити, достигайки максимален пик на 2-4 часа, последвано от леко намаляване на първоначалното ниво. 13) По време на интензивни визуални възприятия
Bongiorno от Pfuter'G. М. и Е. Л. Mandrile Heffter, A. (1894) Ber. Deutsch. Chem. Ces. 27: 2975-9 Хефтър, А. (1896) Бер. Deutsch. Chem. Ces. 29: 216-27