Auxin A Масивни 50 000 IU softgels

лист

Всяка капсула съдържа:

Витамин А (като ретинол палмитат). 50 000 IU

2.2. Качествен и количествен състав

Помощни вещества с известен ефект

Помощни вещества с известен ефект: метил парахидроксибензоат натриева сол (E-219) 0,4 mg, пропил парахидроксибензоат натриева сол (E-217) 0,2 mg и Ponceau Red 4R (E-124) 1,2 mg.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

Капсулите са сферични, с еластична консистенция, без следи, съдържащи прозрачен жълт мазен разтвор с характерна миризма.

4.1. Терапевтични показания

Значителен дефицит на витамин А. Симптомите на дефицит включват, но не се ограничават до нарушения на зрението, кожата и лигавицата.

Auxin A Massive 50 000 IU капсули е показан при възрастни и юноши над 14 години.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Дозировка

За да се избегне кумулативната токсичност при определяне на дозата на витамин А, приемът на витамин А от обогатени храни, хранителни добавки и други лекарства трябва да бъде оценен преди лечението.

Възрастни и пациенти над 14 години:

- Препоръчителната доза е една капсула на ден.

По принцип лечението не трябва да надвишава две седмици.

- В случай на тежък дефицит на витамин А се препоръчва да се приемат 2 капсули (100 000 IU витамин А) на ден в продължение на 3 дни, последвани от 1 капсула (50 000 IU витамин А) на ден в продължение на 2 седмици. Като поддържаща доза, ако е необходимо, се препоръчват между 10 000 и 20 000 IU витамин А на ден в продължение на 2 месеца; за това е необходимо да се премине към друго лекарство с по-ниско съдържание на дози витамин А.

- В случай на ксерофталмия, препоръчителната доза витамин А е 200 000 IU (4 капсули), веднага след установяване на диагнозата; на следващия ден ще бъде приложена друга доза от 200 000 IU витамин А и най-малко 2 седмици по-късно ще бъде приложена трета доза от 200 000 IU.

Форма на приложение

Капсулите трябва да се приемат с малко вода или друга течност, за предпочитане по време на или след поглъщане на храна. .

4.3. Противопоказания

- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1 .

- Бременност и кърмене.

- Деца под 14-годишна възраст (поради техните дози).

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

- Високи дози витамин А, като тази, съдържаща се в това лекарство, не трябва да се прилагат за дълги периоди от време; Витамин А, приеман в излишък (над препоръчителните дневни дози или над индивидуалните нужди), може да доведе до странични ефекти, които обикновено са свързани с хипервитаминоза.

  • Рискът от токсичност на витамин А може да се увеличи в случай на ниско телесно тегло, недохранване с протеини, хиперлипопротеинемия, хипертриглицеридемия, консумация на алкохол или дефицит на витамин С.
  • Пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност: Необходимо е повишено внимание преди приложение, като се има предвид съотношението риск/полза, тъй като в тези случаи нежеланите ефекти са по-чести, особено при продължителна употреба.
  • Степента на абсорбция на витамин А може да бъде намалена при пациенти със стомашно-чревни заболявания. Пациентите с хронична малабсорбция могат да развият дефицит на витамин А с течение на времето в резултат на диария и намалена абсорбция на витамина; Недостигът може да възникне и като последица от необичайно съхранение и транспорт при пациенти с абеталипопротеинемия, дефицит на протеини, захарен диабет, хипертириодизъм, треска, чернодробно заболяване или муковисцидоза с чернодробно участие.

Намеса в аналитичните тестове

Това лекарство съдържа активни вещества, които могат да променят резултатите от аналитичните тестове.

Определяне на билирубин : Възможна поява на фалшиво повишени резултати за витамин А с реагента на Ерлих.

Определяне на серумния холестерол : Витамин А може да причини фалшиво повишени серумни концентрации чрез намеса в реакцията на Златкис-Зак.

Предупреждения за помощни вещества

Това лекарство може да причини алергични реакции, тъй като съдържа Red Ponceau 4 R .

Може да причини астма, особено при пациенти с алергия към ацетилсалицилова киселина.

Може да причини алергични реакции (вероятно забавени), тъй като съдържа натриева сол метил парахидроксибензоат и натриева сол пропил парахидроксибензоат .

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

- Лекарства, аналогични на витамин А като ретиноиди, като изотретиноин, третиноин, бексаротен, ацитретин, етретинат и др.: възможен повишен риск от токсичност на витамин А; трябва да се избягва едновременната му употреба с тези лекарства.

- Перорални антикоагуланти, като варфарин, аценокумарол или дикумарол: с витамин А, вероятно повишен антикоагулантен ефект и риск от кървене; трябва да се следи за възможни признаци.

- Парентерални антикоагуланти, като: абциксимаб, човешки антитромбин III, фондапаринукс, хепарин: едновременното приложение с витамин А може да доведе до увеличаване на антикоагулантния ефект, с повишен риск от кървене.

- Тромбоцитни антиагреганти, като: клопидогрел, ептифибатид, тирофибан: едновременното приложение с витамин А може да доведе до увеличаване на антикоагулантния ефект, с повишен риск от кървене.

-Миноциклин, тетрациклин: възможна адитивна токсичност с витамин А с вероятно повишен риск от доброкачествена вътречерепна хипертония

- Холестирамин, колестипол, орлистат, минерално масло: възможно намаляване на абсорбцията на мастноразтворими витамини като А, с намаляване на тяхната ефективност; където е подходящо, приложението трябва да бъде разделено възможно най-малко, поне 2 часа.

- Перорални контрацептиви: едновременната употреба с витамин А може да увеличи плазмените концентрации на този витамин .

- Перорален неомицин: може да намали усвояването на витамин А.

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Човешкият опит показва, че витамин А причинява вродени дефекти, когато се прилага по време на бременност.

Не е установена безопасността на дозите на витамин А над 6000 IU на ден по време на бременност. Дози, надвишаващи препоръчителните дневни дози (2500 IU/ден, в САЩ), трябва да се избягват при бременни жени или такива, които са податливи на забременяване.

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3).

Изолирани доклади описват тератогенни ефекти при използване на дози над 25 000 IU дневно през първия триместър на бременността.

Рискът от спонтанен аборт или вродени малформации може да достигне до 100% при жени, които приемат витамин А в терапевтични дози през втория месец на бременността.

Auxin A Massive 50 000 IU капсули е противопоказан по време на бременност и при жени, планиращи бременност.

Кърмене

Витамин А се екскретира в кърмата, ако се прилагат терапевтични дози на кърмещи жени. Рискът за новородени/деца не може да бъде изключен .

Auxin A Massive 50 000 IU капсули е противопоказан по време на кърмене.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Влиянието на масивния Auxin A върху способността за шофиране и работа с машини е нулево.

4.8. Нежелани реакции

Неблагоприятните ефекти са свързани с употребата на големи дози витамин А и/или за продължителни периоди. Рискът от неблагоприятни ефекти, свързани с продължителна употреба, е по-вероятно в случай на бъбречно или чернодробно заболяване, ниско телесно тегло, недохранване с протеини, хиперлипопротеинемия, консумация на алкохол или дефицит на витамин С.

По време на периода на използване на активния принцип на това лекарство, витамин А, са докладвани следните нежелани реакции, честотата на които, когато се прилага перорално, не е точно установена:

- Нарушения на кръвта и лимфната система: при продължително приложение на големи количества витамин А може да се появи анемия и нарушения на кървенето като хипопротромбинемия и неутропения.

- Нарушения на нервната система: при хронична употреба може да се появи: главоболие, безсъние или сънливост. Също така, псевдотуморен мозъчен мозък или доброкачествена вътречерепна хипертония (обикновено се проявява с рязко главоболие, гадене и диплопия и симетричен папилема

- Очни нарушения: диплопия, вторична на повишеното вътречерепно налягане (може да е един от първите симптоми на хипервитаминоза А).

- Стомашно-чревни разстройства: при продължителна употреба на витамин А може да възникне гингивит; също анорексия, гадене, повръщане, стомашно разстройство .

- Нарушения на кожата и подкожната тъкан: При продължително приложение на витамин А могат да възникнат реакции, включително: хейлит, дерматит и суха лигавица; по-рядко: сухота и изтъняване на косата, алопеция, сърбеж, чупливост и сухота на кожата; реакции на фоточувствителност с прекомерни дози и промени в цвета на кожата.

- Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: При прекомерна употреба на витамин А може да възникне следното: остеопороза, остеосклероза с извънматочна калцификация на сухожилията, мускулите, връзките и подкожната тъкан; също, болки в костите и мускулите .

- Хепатобилиарни нарушения: при продължителна употреба на витамин А може да се появи чернодробна токсичност, хората с вече съществуващо чернодробно заболяване са изложени на по-голям риск от влошаване на заболяването; симптомите включват: хепатомегалия, спленомегалия, паяк хемангиом, еритроза, асцит и жълтеница; необичайни лабораторни тестове, включително повишени алкална фосфатаза и билирубин и умерено повишени нива на серумни трансаминази. Хроничната консумация на витамин А може да причини хронично увреждане на черния дроб.

- Психични разстройства: депресията и психозата са свързани с продължителната употреба на витамин А.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: www.notificaRAM.es.

4.9. Предозиране

Токсичността от голяма доза витамин А е по-често при деца, отколкото при възрастни и обикновено се причинява от добавки с мегадоза в тази възрастова група (токсичната доза трябва да се счита за приблизително 25 000 IU/kg телесно тегло). Няколко часа след прилагането на висока доза витамин А могат да се появят следните симптоми: раздразнителност, сънливост, гърчове, главоболие, псевдотуморен мозък (повишено вътречерепно налягане с изпъкнали фонтанели при малки деца), което обикновено се проявява с внезапно начало на главоболие; гадене, повръщане, диария, диплопия, симетричен папилема, екзофталм и зрителни нарушения; безсъние, световъртеж, делириум, кома. Няколко дни по-късно се появява генерализиран еритем и пилинг на кожата, който може да продължи няколко седмици. Може да се появи и кървене от венците или болка в устата, объркване.

Тъй като витамин А се съхранява в тялото, високите дози могат да доведат до хипервитаминоза А; количеството витамин А, необходимо за производството му, варира значително при отделните индивиди. Хроничното приложение на 4000 единици/кг/ден витамин А за 6 до 15 месеца при възрастни или 18 500 единици/кг/ден смесващ се с вода витамин А за 1-3 месеца при деца може да доведе до хипервитаминоза А. Пациенти, които получават повече от 25 000 единици витамин А дневно трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Рискът от токсичност може да се увеличи в случай на бъбречно или чернодробно заболяване, ниско телесно тегло, недохранване с протеини, хиперлипопротеинемия, консумация на алкохол или дефицит на витамин С.

Хипервитаминозата А е обратима, симптомите обикновено отшумяват в рамките на няколко дни след спиране на лечението.

В случай на предозиране, лечението с това лекарство трябва да бъде прекъснато и да започне симптоматично лечение. Лечението включва стомашна промивка, адекватна хидратация и поддържане на електролитния баланс.

Симптомите започват да се подобряват в рамките на няколко дни, но пълното възстановяване може да не настъпи в продължение на няколко седмици или месеци по-късно.

5.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Ретинол (вит А), ATC код: A11CA01.

Витамин А (мастноразтворим) е от съществено значение за организма, тъй като участва в множество метаболитни реакции, за растежа и развитието на костите, зрението, размножаването и целостта на лигавицата и епителните повърхности. Той действа, наред с други биохимични реакции, в синтеза на мукополизахариди, холестерол и в метаболизма на хидроксистероидите.

Биологично активните форми на витамин А са ретинол, ретинал и ретиноева киселина; ретиниловите естери или ретиноловите мастни киселини са начинът, по който се съхраняват в тялото.

Ретинолът е точен като кофактор в гликозилирането на гликопротеините и витамин А може да подобри функцията на имунната система .

Ретинолът е основното съединение на витамин А и формата, в която се транспортира в тялото; Той се освобождава от черния дроб и се свързва с ретинол-свързващ серумен протеин (RBP), който улеснява абсорбцията, транспорта и медиацията на биологичната активност. Витамин А е от съществено значение за нормалното функциониране на ретината, където ретинолът се трансформира в цис-ретинален алдехид, необходим за функцията на зрителния пигмент родопсин и на пръчките и конусите.

Недостигът на витамин А води до ксерофталмия, петна на Бито, кератомалация, нощна слепота (никталопия), хиперкератоза на кожата и намалена устойчивост към инфекция.

5.2. Фармакокинетични свойства

Мастноразтворимите витамини се абсорбират лесно от стомашно-чревния тракт. Метаболизмът му е чернодробен, а елиминирането е фекално.

Абсорбция

Витамин Аза се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. При поглъщане в количества, близки до необходимите ежедневно, усвояването му е пълно. Но усвояването му е непълно при приемане на големи дози и при пациенти с малабсорбция на мазнини, нисък прием на протеини или чернодробно или панкреатично заболяване. Ретиноловите естери се хидролизират в стомашно-чревния лумен от панкреатични ензими; по-голямата част от абсорбирания ретинол се реестерифицира (главно да палмитира) вътре в абсорбционните клетки на тънките черва, като се включва в хиломикроните на лимфата и впоследствие се освобождава от чернодробната циркулация, където те се съхраняват.

Разпределение

Ретинил палмитат и малки количества ретинол и ретинал се съхраняват в черния дроб; в по-малка степен ретинил палмитатът се съхранява в бъбреците, белите дробове, надбъбречните жлези, ретината и интраперитонеалната мазнина. Черният дроб освобождава ретинол, свързан със специфичен протеин: ретинол-свързващ протеин (RBP); Комплексът ретинол-RBP се дисоциира след проникване в клетките, като бързо свързва ретинола с други клетъчни протеини, които го предпазват от окисляване и го транспортират до вътреклетъчното място на действие. Концентрациите на RBP могат да бъдат намалени при пациенти с недохранване с протеини. Обвързаното с протеините ниво на ретинол обикновено е добър показател за плазмената концентрация на ретинол.

При пациенти с дефицит на витамин А, прилагането на това води до корекция на концентрациите в ретините, последвано от натрупване на витамин в черния дроб. Ако се приемат големи количества витамин А след насищане на резервните места, капацитетът за усвояване на RBP може да бъде надвишен и несвързаният ретинол, транспортиран от липопротеини, може да влезе в циркулацията и може да е отговорен за много от токсичните ефекти в клетъчните мембрани, които се появяват при хипервитаминоза.

Елиминиране

Ретинолът е конюгиран с глюкуронова киселина и по този начин претърпява ентерохепатална циркулация и окисление до ретината и ретиноевата киселина, които се елиминират с изпражненията и с урината .

5.3. Предклинични данни за безопасност

Високите дози витамин А са тератогенни при животни. При проучвания за репродукция на животни се съобщава за фетални аномалии в ЦНС, очите, небцето и урогениталния тракт във връзка с предозиране на витамин А. При животни синдромът на ретиноевата киселина се е появил при прилагане на висока дози витамин А, характеризиращи се с малформации в ЦНС, краниофациална, сърдечно-съдова и в тимуса.

В повечето системи за изпитване (микроорганизми) и при опити с животни витамин А не показва мутагенни ефекти. Цялата налична информация (краткосрочни и дългосрочни опити) не показва, че витамин А сам по себе си има някакъв канцерогенен ефект.

В теста за първично дразнене е доказано, че витамин А дразни заешката кожа.

6.1. Списък на помощните вещества

Зехтин

Метил парахидроксибензоат натриева сол

Пропил парахидроксибензоат натриева сол