Dulcolaxo Bisacodil 5 mg стомашно-устойчиви таблетки
Всяка стомашно-устойчива таблетка съдържа:
Помощни вещества с известен ефект:
Лактоза монохидрат ¿¿¿¿¿¿¿¿.34.90 mg
Рициново масло ¿¿¿¿¿¿¿¿¿0,98 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Таблетките са кръгли, жълтеникаво-кафяви с бяла сърцевина.
4.1. Терапевтични показания
Симптоматично облекчаване на запек от време на време за възрастни, юноши и деца над 10 години.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Препоръчително е да започнете с най-ниската доза. Дозата може да се коригира до максималната препоръчителна доза, за да се постигне редовно изхождане.
Максималната дневна доза не трябва да се надвишава.
Възрастен:
1 - 2 таблетки (5 mg - 10 mg бисакодил) на ден преди лягане.
Юноши и деца над 10 години:
1 - 2 таблетки (5 mg - 10 mg бисакодил) на ден преди лягане.
Деца от 2 до 10 години:
1 таблетка (5 mg бисакодил) на ден преди лягане.
Деца на възраст от 2 до 10 години с хроничен запек трябва да се лекуват само под лекарско наблюдение.
Деца под 2 години:
Dulcolaxo е противопоказан при деца под 2-годишна възраст.
Форма на приложение
Препоръчва се таблетките да се приемат цели и без дъвчене, през нощта и с много течности. Поглъщането през нощта ще доведе до дефекация след около 10 часа.
Таблетките не трябва да се приемат с продукти, които намаляват киселинността на горната част на стомашно-чревния тракт, като мляко, антиациди или инхибитори на протонната помпа, за да не се разтвори преждевременно чревната обвивка.
Ако симптомите се влошат, ако не се появи изпражнения след 12 часа след максимално дневно приложение или ако симптомите продължават след 7 дни лечение, ще се оцени клиничната ситуация.
4.3. Противопоказания
- Свръхчувствителност към бисакодил или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1. Коремна болка с неизвестен произход.
- Чревна обструкция.
- Паралитичен илеус.
- Апендицит.
- Чревна перфорация.
- Стомашно-чревно кървене и възпалителни заболявания на червата (улцерозен колит, болест на Crohn).
- Деца под 2 години.
- Нарушения на метаболизма на водата и електролитите.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
- Както при всички лаксативи, Dulcolaxo бисакодил не трябва да се приема непрекъснато ежедневно или за продължителни периоди, без да се изследва причината за запека.
- Преди лечението трябва да се диагностицира причината за запек, като се изключи възможността за запушване на стомашно-чревния тракт.
- При пациенти със симптоми на апендицит (гадене, повръщане или коремни спазми) се препоръчва да се изключи наличието на апендицит и ако се диагностицира, не трябва да се използва слабително.
- При пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти се препоръчва периодично проследяване на нивата на електролитите.
- При деца от 2 до 10 години трябва да се прилага изключително под лекарско наблюдение.
- Употребата на лаксативи за дълги периоди от време може да доведе до явления на електролитен дисбаланс, затова се препоръчва преди започване на лечение със слабително, пациентите да бъдат добре хидратирани и нивата на електролитите им да са нормални.
Загубата на чревни течности може да улесни дехидратацията. Симптомите могат да включват жажда и олигурия. При пациенти, страдащи от загуба на телесни течности, при които дехидратацията може да бъде вредна (напр. Бъбречна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст) Dulcolaxo трябва да се прекрати и да се рестартира само под лекарско наблюдение.
Стимулиращите лаксативи, включително Dulcolaxo, не помагат при загуба на тегло (вж. Точка 5. Фармакологични свойства).
Пациентите могат да получат хематохезия (кървави изпражнения), която обикновено е лека и самоограничена.
Съобщава се за замаяност и/или синкоп при пациенти, приемали Dulcolaxo. Наличната информация за тези случаи предполага, че тези събития са следствие от дефекационен синкоп (или синкоп, дължащ се на разтягане, причинено от изпражнения) или вазовагален отговор на коремна болка, свързан със запек, а не непременно от прилагането на бисакодил сам по себе си.
Предупреждения за помощните вещества:
Това лекарство съдържа захароза. Пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза или галактоза или недостатъчност на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.
Това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит (дефицит, наблюдаван при определени популации в Лапландия) или глюкоза или галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Това лекарство може да причини стомашно разстройство и диария, тъй като съдържа рициново масло.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
- Едновременното приложение на бисакодил с други индуциращи хипокалиемия лекарствени продукти (напр. тиазидни диуретици, адренокортикостероиди и корен от женско биле ) може да насърчи електролитен дисбаланс.
- Хипокалиемията (резултат от дългосрочно злоупотреба със слабително средство) засилва действието на сърдечни гликозиди (дигоксин) и взаимодейства с лекарства антиаритмици (напр. хинидин).
- Млякото и антиацидните и противоязвени лекарства (инхибитори на водородна йонна помпа, Н2 антихистамини) могат да увеличат абсорбцията на бисакодил, така че е препоръчително да се отдалечи администрирането на млякото или тези лекарства за поне два часа.
- Едновременната употреба на други лаксативи може да увеличи гастроинтестиналните странични ефекти на Dulcolaxo.
Нарушаване на диагностичните тестове
- Той може да повиши нивата на кръвната захар, така че трябва да се има предвид при пациенти с диабет.
- Може да повлияе на резултатите от лабораторните изследвания, тъй като продължителната употреба на лаксативи може да доведе до хипокалиемия.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на бисакодил при бременни жени. Възможните ефекти на бисакодила върху плода не са известни, поради което бисакодил не трябва да се прилага по време на бременност, освен когато лекарят прецени, че ползите надвишават възможните рискове, тъй като бисакодилът се абсорбира в малки количества.
Кърмене
Клиничните данни показват, че нито активната фракция на бисакодил (бис- (р-хидроксифенил) -пиридил-2-метан), нито неговите глюкурониди не се екскретират в млякото на здрави жени.
Поради това Dulcolaxo може да се прилага по време на кърмене.
Плодовитост
Не са провеждани проучвания за плодовитост при хора.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите на Dulcolaxo върху способността за шофиране и работа с машини.
Пациентите обаче трябва да бъдат предупредени, че поради вазовагален отговор (напр. Коремни спазми) могат да получат световъртеж и/или синкоп. Ако пациентите изпитват коремни спазми, те трябва да избягват потенциално опасни задачи като шофиране или работа с машини.
4.8. Нежелани реакции
По време на периода на употреба на бисакодил са съобщени следните нежелани реакции, честотата на които не може да бъде точно установена.
Най-често съобщаваните са: коремна болка и диария.
Стомашно-чревни нарушения: Те могат да се появят: коремна болка или спазми (които могат да бъдат свързани с гадене и/или повръщане), хематохезия (кървави изпражнения), метеоризъм, раздуване на корема и чревна хипотония, дискомфорт в корема, аноректален дискомфорт, колит, включително исхемичен колит и диария.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан : Редки: екзантематични кожни изригвания.
Нарушения на имунната система : Редки: реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем и анафилактоидни реакции.
Нарушения на метаболизма и храненето: дехидратация.
Нарушения на нервната система: замаяност, синкоп.
Замайването и синкопът, които се появяват след прием на бисакодил, изглежда съответстват на вазовагален отговор (напр. Коремен спазъм, дефекация).
Прилагането на бисакодил за дълги периоди от време може да доведе до повишена загуба на вода, калиеви соли и други соли. Това може да доведе до нарушения в сърдечната функция, мускулна слабост и умора, по-специално, ако те се прилагат едновременно с диуретици и кортикостероиди.
В случай на наблюдение на появата на нежелани реакции, трябва да се уведомят системите за фармакологична бдителност и, ако е необходимо, лечението да се преустанови.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Поканени сте да съобщите за подозирани нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: https://www.notificaram.es .
4.9. Предозиране
Най-характерните симптоми, които се появяват след прекомерно приложение на бисакодил, са: стомашно-чревни спазми, повръщане, слузни и диарийни изпражнения, загуба на течност, калий и други електролити, умора или слабост.
След поглъщане на орални форми на Dulcolaxo, абсорбцията може да бъде сведена до минимум или предотвратена чрез предизвикване на повръщане или стомашна промивка.
Лечението на остро предозиране с бисакодил се състои в спиране на лаксативното приложение и установяване на поддържащо лечение, което се състои в рехидратация на пациента с физиологичен разтвор и прилагане на минерални соли, ако е необходимо. Тези мерки са особено важни при възрастни и млади хора. Спазмолитиците може да са полезни.
5.1. Фармакодинамични свойства
ATC код: A06AB02
Бисакодилът е стимулант от типа триарилметани, получени от дифенилметан. Действа локално чрез стимулиране на перисталтиката на дебелото черво, чрез директно въздействие върху лигавицата или чревните плексуси. Веднъж метаболизиран, той инхибира абсорбцията на вода и увеличава секрецията на вода и електролити, като натрупва течности, което води до намаляване на консистенцията и увеличаване на обема на изпражненията.
Като слабително средство, което действа върху дебелото черво, бисакодилът стимулира естествено процеса на естествена евакуация в долната част на стомашно-чревния тракт. Следователно бисакодилът не влияе върху промяната в храносмилането или усвояването на калории и основни хранителни вещества в тънките черва.
5.2. Фармакокинетични свойства
След перорално или ректално приложение на бисакодил, активният принцип бис- (р-хидроксифенил) -пиридил-2-метан (BHPM) бързо се хидролизира, главно от ентерални лигавични естерази.
Прилагането на стомашно-устойчиви таблетки води до пикови плазмени концентрации на BHPM между 4-10 часа след приложението, докато слабителният ефект настъпва между 6-12 часа след приложението. Напротив, след прилагане на супозитория, слабителният ефект се проявява средно, приблизително 20 минути след приложението; появяващи се в някои случаи 45 минути след приложението. Максималните плазмени концентрации на BHPM са достигнати между 0,5-3 часа след приложението на супозитория. Следователно, слабителният ефект на бисакодила не корелира с плазмените нива на BHPM. BHPM действа локално в долната част на червата и няма връзка между слабителния ефект и плазмените нива на активната фракция. Поради тази причина, гастроустойчивите таблетки са формулирани така, че да са устойчиви на стомашен и тънкочревен сок. В резултат на това освобождаването на лекарството се осъществява главно в дебелото черво, желаното място на действие.
След перорално и ректално приложение само малки количества от лекарството се абсорбират и са почти напълно конюгирани в чревната стена и черния дроб, за да образуват неактивния BHPM глюкуронид. Плазменият полуживот на плазмен елиминиране на BHPM глюкуронид се оценява на приблизително 16,5 часа. След приложение на бисакодилови стомашно-устойчиви таблетки, средно 51,8% от дозата се възстановява във фекалиите като свободен BHPM и средно 10,5% от дозата се възстановява в урината като глюкуронид BHPM. След приложение на супозитория средно 3,1% от дозата се възстановява като глюкуронид BHPM в урината. Фекалиите съдържат големи количества BHPM (90% от общата екскреция) в допълнение към малки количества непроменен бисакодил.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Проучванията за остра токсичност, проведени върху различни видове животни, не разкриват особена чувствителност. Острата токсичност на бисакодила е много ниска. LD50, определен през устата при плъхове, е> 3 g/kg телесно тегло; в случая на мишката това е 17,5 g/kg телесно тегло. Това определя терапевтичните граници (ED 50/LD 50 = 15 mg/kg/3g/kg) от 1: 200.
Проучванията за хронична токсичност, проведени при плъхове и мишки, не показват токсични ефекти. Дози от 30 mg бисакодил на kg телесно тегло, прилагани ежедневно на плъхове в продължение на 3 месеца, не причиняват никакви патологични промени. Прилагането при плъхове на доза, съответстваща на 5 пъти, 25 пъти и 125 пъти дозата при хора за 6 месеца, не е причинило промени в хематичната или хистологичната картина в изследваните органи.
След получаване на доза, съответстваща на 5 пъти, 25 пъти и 125 пъти дозата на човека в продължение на 21 седмици, не са наблюдавани хематични или органо-патологични промени при кучета.
Мутагенеза и канцерогенеза
Бисакодил не е показал мутагенни ефекти нито in vitro (тест на Ames), нито in vivo (микронуклеусни тестове на плъхове). Тестовете за мутагенност, проведени върху бактерии и бозайници, не показват генотоксичен потенциал за бизакодил. Бисакодилът не е причинил значително увеличение на морфологичната трансформация на ембрионалните клетки на сирийския хамстер.
За разлика от генотоксичността и канцерогенността на слабителния фенолфталеин, бисакодилът не показва мутагенен потенциал.
Няма дългосрочни проучвания върху животни относно канцерогенния потенциал на бисакодила. Тъй като той е терапевтично подобен на фенолфталеин, бисакодилът е изследван в p53 трансгенния модел на мишка в продължение на 26 седмици. Не се наблюдава неоплазия поради лечение при перорални дози от 8 000 mg/kg/ден.
Репродуктивна токсичност
Проведени са проучвания върху репродуктивната функция с плъхове. Ембриотоксични ефекти се наблюдават при плъхове, лекувани с дози над 10 mg/kg/ден; не са открити открития относно потенциалните потенциални тератогенни ефекти на бисакодила.
6.1. Списък на помощните вещества
Ядрото съдържа:
царевично нишесте
магнезиев стеарат
Покритието съдържа:
магнезиев стеарат
титанов диоксид (E-171)
съполимер на метакрилова киселина и метилметакрилат (1: 1)
съполимер на метакрилова киселина и метилметакрилат (1: 2)
рициново масло
жълт железен оксид (E-172)
6.2. Несъвместимости
Те не са описани.
6.3. Срок на валидност
6.4. Специални мерки за съхранение
Не изисква специални условия за съхранение.
6.5. Същност и съдържание на контейнера
Картонена кутия, съдържаща 3 блистера с по 10 таблетки.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Изхвърлянето на неизползваното лекарство и всички материали, които са били в контакт с него, ще се извърши в съответствие с местните разпоредби.
Sanofi - aventis, S.A.