- Частичното фармакологично инхибиране на ензима PI3K постига намаляване на теглото.
- Той също така прекратява физиологичните прояви на метаболитен синдром, по-специално диабет и чернодробна стеатоза (мастен черен дроб).
- CNIO разработи свой собствен експериментален инхибитор, който се изследва в комбинация с други съединения за лечение на рак.
- Следващата стъпка сега е провеждането на клинични изпитвания при хора.
Лабораторна мишка в изображение на запас.
Хапчето, което казва, че отслабвате ... и наистина отслабвате, е почти реалност. Той е испански и в момента работи при мишки и макаци. И най-любопитното: всъщност родени от борбата с рака. Това е лечение срещу затлъстяване, разработено от екип изследователи от Националния център за изследване на рака (CNIO), което също не води до токсични ефекти.
Учените са доказали това частичното фармакологично инхибиране на ензима PI3K при затлъстели мишки и маймуни намалява телесното тегло и физиологичните прояви на метаболитния синдром, по-специално диабет и чернодробна стеатоза (затлъстяване на черния дроб), без да се наблюдават странични ефекти или токсичност. Резултатите от това изследване са публикувани в списание Cell Metabolism.
Ензимът PI3K регулира баланса между производството на клетъчни биохимични компоненти (анаболизъм) и изразходването на хранителни вещества, което се случва в клетките. По-конкретно, ензимът поддържа клетъчен анаболизъм, процес, който може да предизвика клетъчен растеж и размножаване, и че в крайна сметка може да насърчи рака. Поради тази причина учените от рак отдавна преследват фармакологичните PI3K инхибитори.
Такъв е случаят с CNIO, където те са разработили свой собствен експериментален инхибитор, CNIO-PI3Ki, който се разработва изследван в комбинация с други съединения за лечение на рак. Като част от характеризирането на това съединение и за да се разбере как то би повлияло на баланса между консумацията и съхраняването на хранителни вещества на ниво организъм, групата за потискане на тумора, водена от Мануел Серано в CNIO, реши да проучи ефектите на CNIO-PI3Ki върху метаболизъм.
Мишки и макаки, които отслабват
По този начин учените прилагат малки дози от инхибитора CNIO-PI3Ki на затлъстели мишки, хранени с диета с високо съдържание на мазнини в продължение на пет месеца. През първите 50 дни, затлъстелите животни са загубили 20% от теглото си и в този момент те стабилизираха телесното си тегло. Лечението се поддържа в продължение на 5 месеца и през това време мишките поддържат стабилната си загуба на тегло, като същевременно продължават да се хранят с високо съдържание на мазнини.
Физиологичните им симптоми на диабет (кръвна глюкоза) и чернодробна стеатоза (мастен черен дроб) също се подобряват. Това студио също демонстрира липсата на странични ефекти на лекарството и че няма необратими ефекти върху метаболизма, нещо, което е "също така желателно за възможното му бъдещо използване като лечение при хора".
В сътрудничество с Националните здравни институти на САЩ (NIH), учени тестваха съединението CNIO-PI3Ki при затлъстели маймуни (макаци). За да се осигурят по-високи граници на безопасност, приложената доза е много ниска; въпреки това ежедневното лечение на тези затлъстели животни в продължение на 3 месеца намалява общото количество мастна тъкан със 7,5% и подобрява симптомите на диабет.
Според тази работа CNIO-PI3Ki води до загуба на тегло само при мишки при хранителен излишък, а не при мишки, които се хранят нормално балансирано, а загубата на тегло се дължи изключително на загуба на мастна тъкан: няма загуба в други тъкани като черен дроб, мускулна или костна маса.
Следващата логична стъпка е провеждат клинични изпитвания при хора, според CNIO. "Скокът от животни към хора е сложен, скъп и пълен с несигурност. Много обещаващи лечения при животни тогава се оказват неефективни при хората или има токсичности, които не са наблюдавани при животните. Но очевидно, въпреки несигурността, има да се опита ", показва Serrano.
Според този изследовател те са „много оптимистични относно възможността за скорошно сключване на споразумение заинтересована мултинационална фармацевтична компания при провеждане на клинични изпитвания ".
Съгласно критериите за повече информация