Byetta (екзенатид)

диабет

Byetta или ексенатид е скорошен съпътстващ продукт (юни 2005 г.) от лабораториите Amylin Pharmaceuticals и Eli Lilly, които съобщават, че Byetta ще се предлага на мексиканския пазар приблизително от средата на 2007 г.). Byetta се инжектира два пъти дневно и подобрява контрола на кръвната захар при възрастни с DM2. Използва се в комбинирано лечение, тоест се добавя към лечение с метформин, сулфанилурейно производно или комбинация от тези две лекарства.

Екзенатидът е първият от нов клас лекарства, наречени "миметици" (дума, получена от концепцията на Аристотел за мимезис или имитация) на инкретин; те са склонни да възпроизвеждат функцията на инкретините. Миметиците на инкретин са протеини и те действат, като извършват действия за понижаване на кръвната захар, които обикновено се извършват от инкретините, което е инсулинотропно вещество. Инкретините се отделят в червата и в периода след хранене те изпращат сигнал до панкреаса за производство на инсулин, а до черния дроб - сигнал за спиране на производството на глюкоза. Инкретините помагат на тялото да повиши естествената си способност да контролира повишаването на кръвната захар, когато е на необичайно високи нива след хранене.

Полезността на този протеин (екзенатид), открит в слюнката на чудовището Гила, вече е доказана. Това вече не са само изследвания, но в някои случаи на DM2 е разработен полезен продукт. Списанието Diabetes Hoy от Мексиканската федерация по диабет публикува статия през 2005 г., която разглежда подробно въпроса.

Екзенатидът, който се използва от хора с T2DM, е синтетичен еквивалент или аналог на GLP-1, който се произвежда в L клетките на стомаха. За първи път е изолиран или открит в отровната слюнка на чудовището Гила (гущер, чието научно име е Heloderma Suspectum).

Историята на това лекарство е интересна. Научни изследователи отбелязват, че някои влечуги са способни да минат месеци, без да се хранят. Те откриха, че това е възможно, тъй като в слюнката на гущера (чудовището от Гила) има естествена химия, която включва и изключва функционирането на панкреаса. Това откритие позволи развитието на екзенатид.

Това лечение за DM2, Byetta или ексенатид, първоначално получено от изследването на слюнката на чудовището Gila, се инжектира по същия начин като инсулина. Подкожната инжекция може да бъде в бедрото, ръката или корема. В момента Byetta се произвежда в лабораторията, без участието на чудовищата от Gila. Неговият ефект, подобно на този на инсулина, е да контролира нивата на кръвната захар, особено в периода след хранене. Неговият начин на действие обаче не е същият като този на инсулина и следователно инсулинът все още е необходим. Byetta не е заместител на инсулина или, когато е подходящо, на перорални антихипергликемични лекарства, които все още са необходими за тези с DM2. Заедно тези лекарства предлагат добри възможности за контрол за някои хора с T2D.

Екзенатидът е първото съединение в нов клас лекарства за лечение на DM2, наречени инкретинови миметици, и има ефекти, подобни на тези на човешки инкретини, които са подобни на глюкагон-1 протеиноподобни полипептиди (GLP-1). GLP-1 се секретира в отговор на приема на храна, генерирайки множество ефекти върху стомаха, черния дроб, панкреаса и мозъка, които работят заедно за регулиране нивата на кръвната захар. The
GLP-1 намалява секрецията на глюкагон от алфа клетките на панкреаса, но GLP-1 (и GIP, който е глюкозозависим инсулинотропен пептид) не влияе на нормалния отговор на глюкагона към хипогликемия.

Екзенатид е одобрен в Съединените американски щати от FDA през 2005 г. за употреба от хора с DM2, които не са успели да контролират нивата на кръвната си глюкоза с помощта на често предписваните перорални лекарства (метформин, сулфонилурея или и двете).

С изключение на инсулините, е трудно един-единствен агент, орален или инжектиран, да контролира добре кръвната глюкоза при хора с DM2. Byetta не се използва като монотерапия; по-скоро се комбинира с други лекарства. Необходимостта от добавяне на друго лекарство към схемата на лечение се дължи главно на факта, че DM2 е прогресивно състояние или заболяване (т.е. има прогресивна загуба на функцията на бета-клетките на панкреаса). Екзенатид се използва за имитиране на полипептид), който е оскъден или има дефицит в организма.

Екзенатид е лекарство, което помага на тялото да увеличи производството на собствен инсулин (ендогенен инсулин). Може да се използва, когато пероралните антихигергликемични средства (хапчета за T2DM) започват да нямат контрол върху нивата на кръвната глюкоза. Новото лекарство е протеин, подобно на инсулин, така че трябва да се инжектира два пъти на ден. Подобно на инсулина, той не може да се приема под формата на хапчета, тъй като стомахът би усвоил протеина (като шунка или друг протеин) и няма да достигне до кръвта.

Byetta (екзенатид)
. . .
. помага на тялото да освободи повече от собствения си инсулин от панкреаса по време на хранене
. . .
. намалява количеството глюкоза (захар), произведено от черния дроб
. . .
. забавя абсорбцията на глюкоза в кръвта, за да се избегнат постпрандиални гликемични скокове
. . .
. улеснява контрола върху количеството изядена храна и следователно умерена загуба на телесно тегло

Лекарството стимулира секрецията на инсулин (секреция, зависима от нивото на глюкоза в кръвта) от панкреаса, когато нивата на глюкоза са високи.
Следователно не действа при човека с DM1, тъй като панкреасът му е трудно да произвежда инсулин. Екзенатид възстановява първата фаза на секреция на инсулин
(през първите 0 - 10 минути след хранене), физиологичен отговор, който се губи рано в хода на DM2.

Екзенатид намалява производството на глюкагон след хранене (глюкагонът повишава глюкозата, като стимулира производството на глюкоза от черния дроб). Той забавя преминаването на храната от стомаха, което ограничава бързината на покачване на кръвната глюкоза в периода след хранене и удължава усещането за „ситост“ у току-що ядещия човек. Той има тенденция да понижава нивата на кръвната захар на гладно и след хранене. Екзенатид е лекарство, което се инжектира подобно на инсулин и се предлага под формата на писалка за еднократна употреба (писалка, устройство), вече заредена с Byetta. Той не се използва в комбинация с екзогенен (т.е. инжектиран) инсулин и не е заместител на него.

Екзенатид е лекарство, което се инжектира, подобно на инсулин, и се предлага под формата на писалка (писалка, устройство). Byetta е формулиран за самостоятелно приложение като подкожна инжекция с фиксирана доза (дозата е фиксирана, с доза от 5 микрограма или 10 микрограма, в зависимост от концентрацията на екзенатид в закупената писалка), дадена преди сутрешното хранене и през нощта. Препоръчително е да го инжектирате два пъти дневно, 0 до 60 минути преди закуска и вечеря.
Byetta не трябва да се използва след хранене. Препоръчителната начална доза е 5 микрограма два пъти дневно; тези дози могат да бъдат увеличени до 10 микрограма два пъти дневно след едномесечно лечение, ако човекът с DM2 понася добре лекарството. При започване на употребата на Byetta и при всяка промяна на дозата, предписана от лекаря, е от съществено значение да се използва домашен мониторинг на кръвната захар, за да се оценят ефектите на лекарството върху нивата на кръвната захар.

Дозата на екзенатид не трябва да се променя според броя на приетите калории или според интензивността на физическата активност или упражнения. Ако една доза е пропусната (забравена) преди хранене, тази доза не трябва да се инжектира след хранене, но човекът с DM2 трябва да изчака до следващото планирано хранене, за да инжектира планираната си доза. Ако лицето не е свикнало да закусва, е възможно да се прилага екзенатид преди обяд и вечеря, стига двете хранения да са разделени минимум от 6 часа. Ако потребителят планира да яде в ресторант, екзенатид може да се инжектира у дома до час преди хранене. Но е важно да започнете да ядете в рамките на 60 минути след инжектирането. Byetta може да се транспортира до ресторанта с малък хладилник и човекът с T2DM може да инжектира лекарството веднъж в ресторанта. Същият охладител може да се използва за транспортиране на Byetta при пътувания с автобус или кола.

Byetta не се използва в комбинация с екзогенен инсулин (т.е. инжектиран инсулин) и не е заместител на него. Не се използва при лечение на DM1.

Писалката или устройството Byetta (това е единственото представяне на лекарството) трябва да се съхранява в хладилник (36 ° F - 46 ° F; 2,2 ° C - 7,8 ° C), дори когато човекът с DM2 пътува. Когато пътувате, устройството Byetta може да се съхранява в прозрачна пластмасова торбичка, плътно затворена. Важно е устройството да не се намокри. Чантата
Ziploc, съдържащ устройството, може да се постави в по-голяма торба Ziploc, която може да се напълни с лед. Тази техника ще запази Byetta свежа. В самолета не се допускат замразени опаковки с гел. Както е в случая с всички медикаменти за DM, пътуващият трябва да има копия от рецепти за всички лекарства (включително игли, спринцовки [ако се използват], домашен глюкозен монитор, ленти) с тях. Важно е да оставите всички лекарства и инсулини (бутилки, патрони или писалка) в оригиналната им кутия, за да ги идентифицирате по-лесно за сигурността и митниците. В куфара никога не трябва да се слага инсулин (патрон, флакон или писалка) или друго основно и деликатно лекарство, което някой документира.

Byetta трябва да бъде защитен от пряка светлина, когато не се използва за инжекции. За един месец общата продължителност на експозирането на екзенатид на стайна температура не трябва да влияе на стабилността на лекарството. Контейнерът Byetta, който не сте започнали да използвате, винаги трябва да се съхранява в хладилник. Екзенатидната писалка трябва да се изхвърли и замени, ако замръзне и когато се използва повече от 30 дни.

Всяка писалка е заредена с 60 дози (достатъчно за 1 месец, взети 2 пъти на ден). След 30 дни писалката трябва да се изхвърли, дори ако все още съдържа някои дози Byetta; След 30 дни лекарството в устройството може да е по-малко ефективно. Иглите от различни производители на игла за писалки са съвместими и пасват на писалката Byetta. Иглата с размер 31 (31g), дълга 5 mm или 8 mm, се препоръчва за повечето хора, използващи Byetta. За всяка инжекция трябва да се използва нова стерилна игла.

За разлика от инсулиновите игли, които някои хора използват повече от веднъж, повторната употреба на една и съща игла не се препоръчва за екзенатид; многократното използване на иглата за инжектиране на екзенатид не е проучено. Също така писалката не трябва да се съхранява с иглата, забита в писалката, тъй като може да има изтичане на лекарството, като по този начин се даде възможност за замърсяване и възможност за образуване на въздушни мехурчета в патрона на Byetta.

Ежедневната инжекция на инсулин Lantus (гларжин) често се използва при лечението на DM2, когато антидиабетните хапчета вече не работят за добър контрол на кръвната захар. Проучване, проведено в Европа, показа, че Byetta е с еднакво качество с инсулин Lantus (гларжин, с дългосрочен ефект от около 24 часа) в способността си да понижава стойностите на A1c (средно намаление с 1%). Lantus също се инжектира, но само веднъж на ден.

Положителната страна на Byetta е, че в проучванията той контролира по-лесно стойностите на глюкозата в кръвта след хранене (т.е. след хранене) по-лесно от Lantus инсулин. Всъщност контролът на глюкозата след хранене не е целта на Lantus. В едно проучване Byetta позволи загуба на телесно тегло средно с 2,3 килограма. В проучване, продължило 18 месеца, ежедневната употреба на екзенатид при хора с DM2 позволява на около 83% от хората с наднормено тегло или затлъстяване да отслабнат. В друго 82-седмично проучване средната загуба на тегло е 4,5 килограма. Недостатъкът е, че Betta причинява гадене, повръщане и диария по-често от Lantus. Всъщност приблизително 6,5% от хората, приемащи Byetta, са спрели да участват в проучването поради тези вторични симптоми. Не беше потвърдено, че загубата на тегло се дължи на стомашни проблеми (а не на ефекта на Byetta). За разлика от това, гларжин (Lantus) контролира нивата на глюкозата на гладно по-добре от Byetta и рядко причинява стомашен дискомфорт, установен при употребата на Byetta. Хората, приемащи Lantus, качват средно 1,8 килограма телесно тегло.

Най-честите нежелани реакции на Byetta са: хипогликемия (рискът от хипогликемия се увеличава само когато Byetta се използва в комбинация със сулфанилурейно производно), гадене, повръщане, диария, световъртеж и главоболие (главоболие). Рискът от гадене и други стомашно-чревни заболявания намалява с течение на времето при повечето хора, използващи Byetta. В повечето проучвания по-малко от 50% от хората, използващи Byetta, са имали гадене. Когато Byetta се добави към лечение със сулфонилурейни продукти, може да се наложи да се промени дозата на сулфонилурейните продукти, за да се сведе до минимум рискът от хипогликемия. Важно е хората, които използват екзенатид и сулфонилурейни продукти, да се запознаят със симптомите и лечението на хипергликемия.