ОПИСАНИЕ
Мебендазол е широкоспектърно, перорално активно антихелминтно лекарство, което е структурно подобно на тиабендазол. Той е особено ефективен срещу стомашно-чревни нематоди и заедно с пирантел памоат се счита за предпочитано лекарство за лечение на тези инвазии.
Фармакокинетика: Мебендазол се прилага през устата и има ниска бионаличност поради лоша абсорбция и значителен метаболизъм при първо преминаване. Пиковите плазмени нива достигат 0,5-0,7 часа и варират значително при отделните субекти. Мебендазолът е силно свързан с плазмените протеини. Лекарството се метаболизира чрез декарбоксилиране, произвеждайки неактивен метаболит. Елиминационният му полуживот е 2,8 до 9 часа. Приблизително 5-10% от лекарството се екскретира с урината в рамките на 24 до 48 часа след приложението. Останалото се елиминира с изпражненията.
Токсичност: Не са проявени канцерогенни ефекти при дози до 40 mg/kg, прилагани на плъхове и мишки в продължение на повече от 2 години. Нито са наблюдавани мутации в батерията на стандартните тестове за мутагенеза.
При проучвания за фертилитета дози до 40 mg/kg при мъжки плъхове за 60 дни и женски плъхове за 14 дни преди бременността не са имали ефект върху жизнеспособността на плодовете. Въпреки това се наблюдава известна токсичност за майката.
АзНИКАЦИИ И ПОЗОЛОГИЯ
Следните организми обикновено са податливи на мебендазол: Ancylostoma duodenale; Angiostrongylus cantonensis; Ascaris lumbricoides; Capillaria philippinensis; Echinococcus granulosus; Enterobius vermicularis; Giardia lamblia; Gnathostoma spinigerum; Hymenolepis nana; Mansonella perstans; Necator americanus; Onchocerca volvulus; Strongyloides stercoralis; Taenia saginata; Taenia solium; Trichinella spiralis; Trichuris trichiura.
Лечение на трихуриаза, аскаридоза, тения или смесени инвазии на тези паразити:
- Възрастни и деца> 2 години: препоръчителната доза е 100 mg два пъти дневно в продължение на 3 дни. В случай на резистентни инфекции (яйцата продължават да се появяват в изпражненията 3-4 седмици след първото лечение) се препоръчва втори цикъл
Лечение на амебиаза:
- Възрастни и деца> 2 години: препоръчителните дози са 100 mg в еднократна доза
Лечение на хидатидна киста:
Въпреки че не се препоръчва от производителя, в някои случаи е доказано, че мебендазолът е ефективен
- Възрастни и деца> 2 години: дози от 40 mg/kg се използват веднъж дневно в продължение на 1 до 6 месеца
Лечение на капиляриоза:
- Възрастни и деца> години: 200 mg два пъти дневно се използват в продължение на 20 дни
Лечение на токсокароза (висцерална ларва мигрант)
- Възрастни и деца> години: Използвани са дози от 200 до 400 mg/ден, разпределени в два приема за 5 дни
Лечение на трихинелоза:
- Възрастни и деца> 2 години: препоръчителните дози са 200 до 400 mg три пъти дневно в продължение на 3 дни, последвани от 400-500 mg три пъти дневно в продължение на още 10 дни
Пациентите с бъбречно увреждане не се нуждаят от намаляване на дозата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Мебендазол е противопоказан при хора, които са показали реакции на свръхчувствителност към лекарството.
Мебендазолът е класифициран в категория С на риск по време на бременност. Проучванията при животни не показват токсични ефекти върху ембриона или тератогенни ефекти при дози от 10 mg/kg (еквивалентни на дози при хора). От друга страна са описани случаи на бременни жени, които са получавали мебендазол през първите дни на бременността си, без никакви негативни ефекти. Прилагането на мебендазол по време на бременност трябва да се оценява според необходимостта от лекарството и възможните рискове за плода.
Не е известно дали мебендазол се екскретира в кърмата. В педиатрията не са описани нежелани ефекти, свързани с приложението на това лекарство.
Мебендазол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване. Това лекарство се елиминира главно от черния дроб, за да може да се натрупва при пациенти с чернодробна дисфункция, което води до увеличаване на нежеланите реакции. В случай на много продължително лечение се препоръчва периодична оценка на чернодробната функция, както и на хематопоезата.
Мебендазол трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с болест на Crohn или улцерозен колит. Доказано е, че при тези пациенти абсорбцията на мебендазол е по-висока, със съответния риск от нежелани ефекти.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Карбамазепин и фенитоин са мощни индуктори на чернодробните микрозомни ензими и могат да увеличат метаболизма на мебендазол. Този ефект може да намали плазмените нива на лекарството, въпреки че този ефект може да бъде важен само в случай на екстраинтестинални инфекции като хидатидна киста.
Напротив, циметидин повишава плазмените нива на мебендазол, като частично инхибира метаболизма му.
НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ
По време на лечението с мебендазол са докладвани преходни коремни болки и диария. Тази реакция може да бъде отговор на изгонването на паразитите и е толкова по-изразена, колкото по-масивна е заразата.
Други нежелани реакции, съобщени по време на лечението, включват гадене, повръщане, главоболие, шум в ушите, подуване, световъртеж, алопеция, сърбеж, зачервяване, хълцане, кашлица, слабост, сънливост, студени тръпки, хипотония, повишен азотен урея намален хемоглобин и хематокрит, левкопения, еозинофилия и цилиндрурия. Ангиоедем, обрив или уртикария се съобщават много рядко.
Понякога, когато се използват дози, по-високи от препоръчаните, се наблюдава повишаване на чернодробните ензими и неутропения и по-рядко хепатит. Съобщава се и за единичен случай на агранулоцитоза.