Терапевтичният арсенал за лечение на епилепсия се разрасна през последните 15 години с появата на нови антиепилептични лекарства. В момента са налични общо 16 AED. Фактът, че има толкова много лекарства и че се изследват нови молекули, показва, че няма напълно подходящ AED за всички видове епилепсии и за характеристиките, присъщи на всеки пациент. От друга страна, настоящите клинични насоки, основани на проучвания с научни доказателства, не ни позволяват да преодолеем този проблем и много от използваните днес AED, въпреки че са напълно ефективни, не са преминали през този „филтър“. Следователно понастоящем изборът на AED ще зависи от вида на епилепсията, при който не откриваме, и от индивидуалните характеристики на пациента (например възраст, пол, съпътстваща болест, полифармация и др.) Тази глава има за цел да даде общ преглед на основните характеристики на наличните AED и други лекарства, използвани за лечение на епилепсия. Дозите на всеки AED и препоръките за ескалация са посочени в таблица 4.

Бензодиазепини

Повечето от бензодиазепините, които имат антиепилептични свойства, имат 5-арил-1,4 структура, съставена от три пръстенни системи. Модификацията в структурата на пръстенната система поражда различни съединения с антиепилептична активност, но с различна ефикасност и неблагоприятни ефекти. Те се свързват с GABA-A рецептора, където модулират свързването на GABA, увеличавайки инхибиторния ефект на тази молекула чрез увеличаване на честотата, с която се отваря Cl-каналът. Сред различните бензодиазепини клоназепам и клобазам се открояват с хроничната си употреба при епилепсия, използвани при епилепсии с миоклонични припадъци, епилепсия с непрекъсната шип-вълна по време на сън, новородени гърчове, хиперексплексия и остра интермитентна порфирия Продължаващата му употреба е ограничена от чести странични ефекти като сънливост, атаксия, психомоторни нарушения и развитие на толерантност. Внезапното прекратяване на тези AED може да ускори епилептичен статус, дори при пациенти без епилепсия, които ги приемат по други показания. Други бензодиазепини като диазепам, лоразепам, мидазолам се използват периодично като "спасителна терапия" при пациенти с продължителни или групирани гърчове.

Карбамазепин

Етосуксимид
ESM е 2-етил-2-метил сукцинимид, който намалява нископраговите Ca2 + токове в таламусните неврони, предотвратявайки синхронизацията, която позволява генерализирани разряди с шип-вълна. Показанието му при епилепсия е насочено към лечение на типични отсъствия. В този смисъл може да се използва като монотерапия при пациенти с отсъствия от деца без други видове криза. При пациенти с различни видове припадъци той трябва да се използва в комбинирана терапия с други AED, тъй като не е ефективен срещу други видове припадъци. Той може да бъде ефективен заедно с други AED при лечението на непрекъснат синдром на шип-вълна по време на бавен сън. Елиминирането му е почти изключително чрез черния дроб, като се инактивира чрез ензимната система CYP3A. Взаимодействието с други AED обикновено не е значително. Най-честите нежелани реакции са гадене, коремна болка, анорексия и главоболие. Понякога се описват кръвни дискразии.

Габапентин

Лакозамид

Лакозамидът е аминокиселина, чийто антиепилептичен ефект се дължи на селективното усилване на бавното инактивиране на затворени от напрежението натриеви канали, без да се засяга бързото активиране, и на модулацията на медиатора на белтък-медиатор на реакция на колапсина 2 (CRMP-два). По-голямата част от лекарството се елиминира през бъбреците без метаболизъм или като неактивни метаболити. Той почти не се свързва с други протеини и не взаимодейства с други лекарства. Това е AED, който наскоро е добавен към терапевтичния арсенал, одобрен като допълнителна терапия при пациенти с частична епилепсия, с добра поносимост. Най-честите нежелани реакции са умора, сънливост, световъртеж и нестабилност, прояви, които могат да се управляват чрез намаляване на дозата или увеличаване на мащаба.

Ламотрижин

Леветирацетам

Това е производно на пиролидон, химически свързано с пирацетам. Действието му е свързано с механизми върху GABA-A, увеличаващи тока на Cl-. Той също така има действие върху глицина и Ca2 + и K + токовете, което вероятно упражнява чрез свързване с рецептор върху пресинаптичните везикули (SV2A). Показан като монотерапия или адювантно лечение при частични епилепсии, той е ефективен и при първично генерализирани епилепсии, синдром на Lennox-Gastaut и фоточувствителни епилепсии. Хидролизира се в черния дроб, кръвта и други тъкани, въпреки че метаболизмът му не е свързан с ензимната система на цитохром Р450. Екскрецията се осъществява през бъбреците, като елиминирането е пропорционално на креатининовия клирънс, така че неговият полуживот се увеличава в случаи на бъбречна недостатъчност и се елиминира по време на хемодиализа. Това е AED, който обикновено се понася добре. Сред най-честите нежелани реакции се открояват раздразнителност, сънливост, световъртеж и астения. Други по-редки ефекти са депресивни симптоми, психотични реакции и поведенчески промени.

Оксарбазепин

Прегабалин
Това е производно на GBP, което се свързва с алфа2-делта рецептора, помощен протеин, свързан с калциеви канали с напрежение. Свързването на PGB с този рецептор намалява навлизането на Ca2 + в нервните терминали, като по този начин намалява освобождаването на множество възбуждащи невротрансмитери, като глутамат, норепинефрин и вещество P. Подобно на GBP, това е показано при лечението на частични епилепсии като допълнителна терапия. Той е по-мощен от GBP и за разлика от GBP не изисква активен транспорт в чревния тракт. Той не е свързан с плазмените протеини и претърпява слаб метаболизъм (45560 четения

налични