МАДРИД, 12 юли (EUROPA PRESS) -

затлъстяване

Експериментално съединение от второ поколение срещу затлъстяване и диабет е доказано при мишки като толкова обещаващо лекарство за отслабване, толкова ефективно, колкото и неговия предшественик римонабант, но без риск от причиняване на неблагоприятни психиатрични ефекти, които са довели до оттеглянето му от пазара и забавяне надолу разработване на други лекарства от този тип, които засягат мозъка. Това изследване, проведено от изследователи от датската компания 7TM Pharma, беше представено този понеделник на Международния конгрес по затлъстяването в Стокхолм (Швеция).

Първото поколение лекарства против затлъстяване, насочени към канабиноидния CB1 рецептор - какъвто е случаят с римонабант - показа голямо терапевтично обещание срещу затлъстяването и свързаните със затлъстяването заболявания, като диабет. Развитието му обаче беше задържано от риска от психиатрични странични ефекти, свързани с.

Rimonabant беше изтеглен от европейския пазар, следвайки препоръките на Европейската агенция по лекарствата (EMEA) в края на 2008 г., докато разработването на други подобни продукти спря.

Това проучване при гризачи обаче показва, че ново блокатор на CB1 рецептори от второ поколение, първият по рода си, предизвиква същата степен на загуба на тегло като римонабант, без да излага мозъка на значителни количества от лекарството. Това съединение е проектирано да действа селективно върху периферните тъкани и органи, за разлика от първото поколение CB1 рецепторни блокери или антагонисти, които сериозно засягат мозъка.

Според вицепрезидента на 7 TM Pharma, Кристиан Елинг, който представи това откритие на конференцията в Стокхолм, „откритието, заедно с това, което е наблюдавано в първото проучване на хората за безопасност и поносимост, прави това съединение обещаващ кандидат да стане нов терапия срещу затлъстяване и диабет ".

„Фактът, че няма значително излагане на мозъка на веществото, доказан в нашите предклинични експерименти, ни дава оптимизъм да кажем, че блокерът на CB1 рецепторите може да се превърне в ефективно и безопасно лечение срещу затлъстяването и свързаните с него заболявания“ че това е първото съединение с тези характеристики, тествано при пациенти, където показва "че развитието му като потенциално ново лечение може да напредне".

НОВИ РЕЗУЛТАТИ НА ОСЕН

В проучването с гризачи изследователите проведоха голям панел проучвания с мишки и плъхове, за да оценят загубата на тегло и антидиабетния потенциал на съединението TM38837, все още без търговско наименование, и да демонстрират липсата на излагане на мозъка на това вещество.

Авторите са лекували затлъстели плъхове и мишки с римонабант, новото съединение или плацебо веднъж дневно в продължение на пет седмици. Те измерваха теглото си и дневния прием на храна. Животните са загубили подобно тегло при лечение с подобни дози римонабант и TM38837.

След периода на лечение медитираните мишки тежат между 22 и 26 процента по-малко от лекуваните с плацебо животни, докато плъховете, които получават лекарства, са с 14 процента по-малко тегло от тези, които са приемали плацебо.

Други проучвания върху животни предоставят сериозни доказателства, че веществото има значително по-ниска склонност от римонабант да премине бариерата на кръвта. Тези проучвания включват изследвания на мозъчната тъкан, поведенчески тестове и други тестове, за да се демонстрира как лекарството се разпределя в тялото.

В своето проучване на това вещество при хора, изследователите установяват, че в клинично изпитване фаза I, проведено върху 48 здрави възрастни жени с нормално тегло, новото съединение се понася добре дори при най-високите дози. Само седем доброволци са имали умерени и кратки странични ефекти, като коремна болка, гадене или диария. Изследователите се надяват да обявят резултатите от повече изследвания върху животни и хора до следващата есен.