Пространства от имена
Действия на страницата
Обобщение
- 1 Пиперазин като противоглистно средство
- 2 Физикохимични свойства
- 3 Терапевтични показания
- 4 Състав
- 5 Администриране, съдба и отделяне
- 6 Механизъм на действие
- 7 Токсикология
- 8 Нежелани реакции
- 9 Показания и дозировка
- 10 Източник
- 11 Вж
Пиперазин като противоглистно средство
Пиперазинът започва да се използва като противоглистно средство през 1953 г. и оттогава се използва широка група противоглистни средства, особено при инфекции с аскаридоза и острици. Начинът на действие се основава на парализа на паразитите, което позволява на организма гостоприемник лесно да отстрани или изгони нахлуващия микроорганизъм. Действието му се медиира от агонистичните ефекти на инхибиторния GABA рецептор (γ-аминомаслена киселина). Селективността за хелминти се дължи на факта, че гръбначните животни използват само GABA рецептора в централната нервна система, в допълнение към факта, че рецепторът на мембраните на паразитите е различна изоформа от тази на гръбначните животни. Основните пиперазини са пиперазин хидрат и пиперазин цитрат.
Физикохимични свойства
Пиперзин е жълтеникаво бял прах, разтворим във вода и глицерин и слабо разтворим в алкохол и етер. Трябва да се съхранява в затворени съдове и да се пази от светлина. Той образува соли, които са разтворими и стабилни, не са хигроскопични, като хидрохлорид, сулфат, тартарат и хексахидрат. Пиперазин адипатът се разтваря бавно и пиперазин карбодитиоевата киселина ботан и фосфат са неразтворими във вода. Като цяло изследователите се опитват да намерят соли или производни, които са безвкусни, стабилни и с ниска разтворимост, за да възпрепятстват чревната абсорбция.
Терапевтични показания
Ентеробиоза и аскаридоза.
Състав
Всеки 100 ml съдържа пиперазин хексахидрат 12 g, пиперазин хексахидрат 20 g.
Администрация, съдба и отделяне
Пиперазин се прилага перорално, под формата на желатинови капсули, смесени с фуража, в питейна вода или със стомашна сонда. Когато се прилага с фуражите, животните трябва да бъдат подложени на предишен режим на гладно от 12 часа. Пиперзин се абсорбира лесно от храносмилателния тракт, част се разгражда в тъканите, а останалата част (30-40%) се елиминира с урината. Екскрецията започва 30 минути след приложението, достига максимална скорост между 1-8 часа и завършва на 24 часа.
Механизъм на действие
Пиперазин действа върху мионевралната връзка или подвижната плоча на аскаридата, предизвиквайки млява парализа (подобно на сукцинил холин) и изхвърляне на паразита. Наблюдавано е инхибиране на ензима фумарат-редуктаза.
Токсикология
Като има малка или минимална активност върху мионевралния съюз на гостоприемника, той има широк запас на безопасност. Смъртоносната доза при плъхове е 11,5 g/kg телесно тегло. Прекомерните дози могат да причинят повръщане и диария. Смъртоносната доза предизвиква конвулсии и дихателна парализа.
Нежелани реакции
Гадене, повръщане, коремни спазми, диария, главоболие, световъртеж, парестезия и копривна треска.
Показания и дозировка
Коне: Той е ефективен срещу Parascaris equorum (100%) Голям Strongylus (60%) Малък Strongylus (100%) Pinworms equi (80%) при този последен паразит, ако се прилага с физиологична клизма, той може да достигне 100%. Солите, използвани при конете, са цитрат, адипат, фосфат и карбодитиоена киселина. Използваната доза е 10g/100lbs тегло, с максимум 80g.
Говеда: При едър рогат добитък пиперазинът е показал действие върху Neo-ascaris vitulorum и Oesophagostomun radiatum и columbianum. Той също така показа известна ефикасност срещу Cooperia Spp и Ostertagia Spp. Използваната доза е 220 mg/kg тегло.
Овце: Пиперазинът е ефективен срещу Oesophagotomum Spp. При овцете. Дозата 4g/възрастни овце, или 250-400kg тегло. Прасета: Той е ефективен срещу Ascaris Sum, Oesophagostomum Spp. Използваната доза е 110 mg/kg тегло. Използвани са солите на адипат цитрат, хексадхидрат и карбодитиоева киселина.
Куче и котка: При кучета и котки пиперазинът е ефективен срещу аскарида (Toxocara canis и Toxocaris Leonina) .Използваната доза е 200 mg/kg телесно тегло. Срещу анкилостоми, пиперазин има ефективност, която не надвишава 40%. Срещу Uncinaria той е по-голям, но като цяло не предлага увереност в тези два вида. Птици:При птиците пиперазинът действа срещу Ascaridia Spp и някои автори твърдят, че той действа върху Heterakis gallinae. Дозата при птици е 330 mg/kg телесно тегло. Прилаган е в питейна вода в съотношение 0,8% за 24 часа.
Източник
Наръчник по ветеринарна фармакология, част I
Договор за медицинска физиология II. Артър К. Гайтън. (Терапевтично ръководство)