Експертна медицинска статия.

  • ATC код
  • Активни съставки
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Употреба по време на бременност
  • Противопоказания
  • Странични ефекти
  • Дозировка и приложение
  • Предозиране
  • Взаимодействия с други лекарства
  • Условия за съхранение
  • Фармакологична група
  • Фармакологичен ефект
  • Аналози и подобни препарати

Бързо отслабване без никакви усилия - звучи много примамливо за много, които са уморени да качват излишни килограми. Следователно, „магическите“ лекарства се използват за отслабване и, изглежда, винаги ще бъдат търсени в част от преобладаващо женското население, недоволни от теглото си.

употреба

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат, международна корпорация Abbott Laboratories, открита в прага на последното десетилетие на миналия век и не оправдава първата си антидепресантна съдба, се появява като аноректици. Действието на веществото по отношение на потискане на усещането за глад беше изненадващо ефективно, а загубата на излишни килограми толкова голяма, че се използва като средство за затлъстяване с 1 997 години предписване на пациенти с наднормено тегло, причинени от неконтролирана храна.

Защо сибутраминът е забранен?

Славата сибутрамин, като ефективно изгаряне на мазнини, в допълнение към елиминирането на желанието за лека закуска, бързо се разпространява в страни и континенти, тъй като проблемът с наднорменото тегло е доста остър не само в САЩ, но и в най-икономически развитите страни в Европа . Световната здравна организация разглежда този проблем като епидемия и, естествено, появата на ново лекарство, което премахва глада и стимулира метаболитните процеси в организма, се възприема по-благоприятно. Сибутрамин и лекарства, които го съдържат, са предписвани на пациенти с наднормено тегло отдясно и отляво.

Въпреки това, съобщенията за психични разстройства при пациенти, приемащи това лекарство с дадена активна съставка, започнаха да се появяват достатъчно бързо. Сред тях зачестиха случаите на самоубийства, остри сърдечно-съдови патологии с фатален изход, особено сред възрастните хора. Освен това лекарствата със сибутрамин могат, според някои доклади, да причинят подобна зависимост от лекарството. Всички тези факти и дълъг списък от странични ефекти, открити по време на по-задълбочено проучване на свойствата на това лекарство, обясняват защо сибутраминът е забранен. От 2010 г. продажбата на лекарства с тази активна съставка е временно спряна на територията на Европейския съюз, в Австралия, САЩ, Канада и Украйна, в Русия те могат да бъдат закупени само с рецепта.

Показанията за употребата на това лекарство са първично диетично затлъстяване II-III степен, когато индексът на телесна маса се увеличава с 30-35 kg/m² с неефективността на други методи на лечение. И двете веднага след появата, и сега това лекарство за излишни килограми се препоръчва не на всички подред, но в особено тежки случаи на затлъстяване. В схемата за лечение със сибутрамин се препоръчва нискокалорична диета и упражнения. Също така се предписва на хора, страдащи от инсулинозависим диабет, хипер или хипопротеинемия. В този случай препоръчителният индекс на телесна маса на пациента е 27 kg/m² или повече.

Комплексната терапия, включително медикаменти със сибутрамин, се извършва под наблюдението на специалист, който има практически опит в лечението на наднорменото тегло. Важна част от това е формирането на психологическата готовност на пациента да промени навиците си по отношение на диетата и диетата, както и промените в начина на живот и да ги запази след премахването на медикаментозното лечение.

ATC код

Активни съставки

Фармакодинамика

Механизмът на действие на това вещество е, че допринася за бързото задоволяване на глада, активирайки чувството за ситост и следователно намалявайки количеството храна, консумирана без усилие от пациента.

Инициирането на предаването на химични сигнали (напр. Насищане по време на хранене) между невроните в мозъка е освобождаването на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин в извънклетъчното пространство (синапс), приемащ сигнал. Молекулите на сибутрамин блокират невротрансмитера обратно в пресинаптичната клетка. Поради тази повишена синаптична концентрация на норепинефрин и серотонин, усилващата стимулация неврон получава импулс. Интензивното насищане на сигнала навлиза в организма постсинаптична клетка не изисква приемането на големи количества храна. В допълнение, лекарството увеличава производството на топлина от метаболизма на организма и процесите на повишаване и образуване на монодеметил-дидеметилсибутрамин - активни метаболити, способни сами по себе си да инхибират обратното поемане на освободените невротрансмитери (серотонин и норепинефрин) и - хормон на удоволствието допамин, но в много по-малка степен. По този начин сибутраминът стимулира усещането за бързо ситост и то става постоянно. Желанието за хранене изчезва от само себе си, приемът на храна значително намалява, което води до бърза загуба на тегло.

Активното вещество и неговите активни метаболити индиферентно освобождаването на ензима моноаминооксидаза и неговото активиране не взаимодействат с невротрансмитери, включително катехоламини, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминова киселина и бензодиазепини. Те потискат улавянето на мембранните рецептори за серотонин от тромбоцитите и могат да променят техните функции.

Намаляването на телесните мазнини чрез използване на данни за лекарства съпътства повишаването на нивото на липопротеините с висока плътност ("добър") холестерол в кръвната плазма чрез количествено намаляване на фоновите триацилглицериди, общия холестерол, дължащ се на "лошия" и пикочната киселина.

По време на лечението с тези лекарства, имаше главно случаи на леко повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, но имаше и по-тежки промени в тези параметри. Повечето лекарства за сибутрамин са монопрепарати, но Редуксин освен основната активна съставка съдържа и микрокристална целулоза, естествен нехранителен нехранителен продукт. Той има свойството да стои в стомаха, да се подува под въздействието на течност, като по този начин осигурява усещане за ситост. В комбинация със сибутрамин, той допълва действието му. Способен да абсорбира не само вода, но и гниещи бактерии, прочиства червата и предотвратява хранително отравяне.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

При перорален прием има бързо усвояване на активния компонент от стомашно-чревния тракт (приблизително 80%). При попадане в черния дроб сибутраминът се метаболизира до монодеметил и дидбутилсибутрамин. В края на 72 минути след употреба на лекарството, дозирано на 0,015 g, се наблюдава максималната концентрация на активната съставка и в рамките на три до четири часа - нейните метаболити. Приемайки капсулата с храна, пациентът намалява максималната концентрация на метаболити с една трета, а времето за нейното постигане се увеличава с три часа, без да променя концентрацията и общото разпределение. Сибутрамин (почти напълно) и неговите метаболити (> 90%) се свързват със серумните албумини и бързо се разпространяват в телесните тъкани. Концентрацията на активните вещества в серума достига стабилно състояние четири дни след началото на терапията и два пъти надвишава серумната му концентрация, определена след първия прием.

Екскрецията на неактивни деметилирани метаболити от тялото се извършва главно с урината, по-малко от 1% се екскретира с калорични маси. Полуживотът на сибутрамин е 66 минути, неговите метаболити (монодезметил- и дидесметилсибутрамин) - съответно 14 и 16 часа.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Употреба на сибутрамин по време на бременност

Резултатите от теста на сибутрамин при лабораторни животни показват, че активното вещество не влияе върху способността за забременяване, но е наблюдаван тератогенен ефект на сибутрамин при плода при потомството на морски свинчета. Установено е, че те имат физически аномалии, свързани с външния вид, както и скелетната структура.

Лекарствата, съдържащи сибутрамин, не са разрешени за бременни и кърмещи жени. По време на целия курс на лечение и месец и половина след края на лечението с тези лекарства, жените в детероден потенциал трябва да използват надеждни контрацептиви.

Противопоказания

  • възрастови ограничения: не се възлага на непълнолетни или лица над 65 години;
  • вторично затлъстяване, причинено от заболявания на ендокринната и централната нервна система, други органични причини;
  • хранителни разстройства: булимия, анорексия (в присъствието или в анамнезата);
  • психични патологии;
  • генерализиран кърлеж;
  • нарушения на кръвообращението в мозъка (в присъствието или в анамнезата);
  • токсична гуша;
  • исхемична болест на сърцето (в присъствието или в анамнезата), нарушения на сърдечния ритъм и честота, хронична дисфункция на декомпенсиран сърдечен мускул;
  • нарушения на кръвообращението в периферните съдове;
  • неконтролирано покачване на кръвното налягане над 145 mm Hg;
  • тежка степен на чернодробна недостатъчност и/или бъбречна функция;
  • аденом на простатата със забавено уриниране;
  • феохромоцитом
  • злоупотреба с наркотични вещества и/или алкохолизъм;
  • закритоъгълна глаукома;
  • хиполактазия, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • известна сенсибилизация към сибутрамин и/или други лекарствени съставки.

Със специални предпазни мерки, предписани на пациенти със заболяването: хипертония, нарушения на кръвообращението, мускулни спазми, коронарна недостатъчност, епилепсия, чернодробна недостатъчност и/или бъбречна дисфункция, камъни в жлъчката, глаукома, кръвоизлив, тикове, както и - на лекарства, които нарушават съсирването на кръвта.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Сибутрамин странични ефекти

Това вещество - много ефективен anorektik, и, разбира се, че тези, които искат да отслабнат и да прочетат светещи отзиви, които са много, възниква въпросът: какво е опасно Sibutramine?

Разбира се, както всяко вещество, може да причини алергии. В повечето случаи това не е анафилактичен шок, а по-безобидна реакция на организма, например сибутраминов обрив. Неприятно, но не и опасно. Спрете да пиете: надраскайте и преминете.

По-сериозна последица е пристрастяването. Това лекарство не се препоръчва повече от една година, но хората, които са започнали да го приемат, често неспособни да се откажат от тютюнопушенето, развиват истинска наркомания, която всъщност е подгрупа на наркоманията. Не съвсем. Кой обаче може да гарантира, че тялото ви е устойчиво на това свойство на това лекарство?

Инструкциите за лекарството показват, че нежеланите реакции се появяват по-често през първия месец от лечението и ако продължат, честотата и интензивността на тези ефекти намаляват с течение на времето. Негативните действия като цяло бяха обратими и преминаха с оттеглянето на лекарството.

По-чести палпитации, хипертония, зачервяване на кожата с чувство на топлина, запек, пълна анорексия, остри хемороиди, гадене, чувство на сухота в устата, безсъние, чувство на припадък, изтръпване на части от тялото, панически атаки, повишено изпотяване, нарушение на вкуса.

В проучването SCOUT след регистрация, инициирано от компетентния орган на Европейския съюз след много случаи на сериозни нежелани реакции, посещавано от много пациенти със затлъстяване и голяма вероятност от сърдечно-съдови заболявания, са получени следните резултати: риск Нефатален инфаркт, инсулт, инфаркт при (!) от пациентите, приемащи сибутрамин, се е увеличил с 16% в сравнение с тези, приемащи плацебо. То обаче е много утешително, с помощта на реанимация успя да спаси над 1,4% от пациентите, приели истинското лекарство. Но смъртните случаи, както от съдови патологии, така и от всички причини, и в двете групи пациенти са установени с еднаква честота.

Имаше нежелани ефекти под формата на алергии, от леки обриви до анафилактичен шок. В кръвта броят на тромбоцитите намалява, тоест кръвта се сгъва неправилно, има случаи на автоимунно увреждане на стените на кръвоносните съдове (хеморагична пурпура), психични разстройства, както вече беше споменато по-горе. В тези случаи се препоръчва спиране на лечението.

Нервната система реагира на лекарството с припадъци, краткосрочни провали в паметта, амнезия.

Болезнени синдроми в главата, гърба, ушите, зрителни и слухови нарушения, храносмилане, УНГ заболявания, херпес. Списъкът със страничните ефекти е безкраен. Докладът заключава, че от време на време абстинентният синдром се придружава от главоболие и повишен апетит (!).

Жените, които планират да раждат след курса на Сибутрамин, има смисъл да мислят сериозно. Лекарството е тератогенно, способността му да предизвиква мутации все още не е потвърдена, но използвайте този инструмент за кратко време и най-важното - често е неофициално. Следователно допълненията към списъка все още са възможни.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Дозировка и приложение

Лекарството се приема веднъж сутрин, независимо от приема на храна. Лечението започва с една 0,01 g капсула, която се поглъща цяла и се измива с достатъчно вода. Ако загубите по-малко от два килограма тегло през първите четири седмици от лечението и добра поносимост, се предписва дневна доза по-голяма от 0,015 g. Ако през следващите четири седмици теглото намалее с по-малко от два килограма, лекарството се отменя като неефективно в този случай, тъй като не се препоръчват по-високи дози.

Лечението се спира в следните случаи:

  • когато в продължение на три месеца пациентът губи по-малко от 5% от първоначалното тегло;
  • когато загубата на тегло се стабилизира под 5% от първоначалното тегло;
  • когато след вече постигнатото намаляване на теглото, пациентът отново набира три или повече килограма.

Лечението с това лекарство вероятно няма да надвишава две години.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Предозиране

Приемът на дози Сибутрамин, които надвишават препоръчаните, увеличава вероятността от развитие на нежелани реакции и увеличава тежестта им. Последствията от предозирането не са проучени достатъчно и няма специфичен антидот.

Като част от първата помощ в случай на предозиране се предписва стомашна промивка и ентеросорбенти за един час от момента на получаване на доза, която надвишава препоръчаната доза.

Необходимо е да се наблюдава състоянието на пациента в рамките на 24 часа след получаване на надценено количество от лекарството. Когато се развият симптоми на странични ефекти, се извършва подходящо лечение. Най-честите последици от предозиране, повишено кръвно налягане и сърцебиене се спират с бета-блокери.
Използването на апарат "изкуствен бъбрек" в случай на предозиране със сибутрамин не е препоръчително, тъй като проучванията показват, че продуктите от метаболизма на сибутрамин чрез хемодиализа практически не се елиминират.

[42], [43], [44]

Взаимодействия с други лекарства

Не е приложимо в комбинация:

  • с други лекарства, които спират психичните патологии или са насочени към пациенти с диетично затлъстяване, които имат централен ефект;
  • с лекарства, които инхибират ензимната активност на моноаминооксидазата (между лекарства, съдържащи сибутрамин и инхибитори на моноаминооксидазата, трябва да има интервал от време най-малко две седмици);
  • с лекарства, които стимулират производството на серотонин и потискат обратното му улавяне;
  • с лекарства, които инактивират микрозомалните ензими в черния дроб;
  • с лекарства, които могат да причинят сърцебиене и да повишат кръвното налягане, както и да възбудят симпатиковата нервна система.

Препаратите, съдържащи сибутрамин, не повлияват фармакодинамиката на оралните контрацептиви.

Трябва също да се отбележи, че сибутраминът и алкохолът не са съвместими.

В момента лекарствата, съдържащи сибутрамин, са временно забранени в Украйна и лицензирането им от аптеки, работещи в правната област, е невъзможно дори според предписанията. Закупуването на лекарства със сибутрамин обаче не е трудно, интернет е пълен с предложения. Вярно е, че продажбата на незаконни наркотици, както и тяхната покупка, е наказуема. Това също си струва да се обмисли.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]