Производни на бигуанид (перорално приложение)

перорално приложение

Начална доза от 0,5 или 0,85 g/ден 1 × d, или 0,5 g 2 × d (с храна сутрин и вечер); може да се увеличи с 0,5 g/седмично, обикновено до доза 2 × 1,0 g или 3 × 0,85 g, макс. 3 g/d; в случай на стомашно-чревни неблагоприятни ефекти се препоръчва приемът на лекарството по време на хранене или намаляване на дозата до по-рано поносима (по-късно увеличаването на дозата може да се опита отново) в случай на двуфазни препарати с модифицирано освобождаване, първоначално дайте 0,5 g 1 × d с храна вечер. Дозата може да се увеличи със скорост от 0,5 g/седмица, до максимум. 2 g 1 × d

Предимства: не предизвиква увеличаване на телесната маса или хипогликемия, намалява инсулиновата резистентност. Той се счита за предпочитано лекарство при лечението на пациенти със захарен диабет тип 2.

Недостатъци: преходна непоносимост, обикновено в рамките на 1-2 седмици след употреба; причинява диария, гадене, повръщане, подуване на корема, метален вкус в устата и съществува риск от лактатна ацидоза при неподходяща употреба.

Противопоказания: хипоксемия (дихателна недостатъчност, сърдечна недостатъчност), голяма органна исхемия (инсулт, напреднала коронарна болест и инфаркт на миокарда, исхемия на долните крайници), бъбречна недостатъчност (GFR: 2 → не използвайте метформин; 30-44 → не започвайте лечение с метформин, въпреки че употребата му може да продължи чрез намаляване на дозата до 50% и с проследяване на бъбречната функция на всеки 3 месеца; 45-59 → лечението с метформин може да продължи, с проследяване на бъбречната функция на всеки 3-6 месеца; ≥60 → наблюдавайте бъбречната функция 1 пъти годишно) или чернодробно увреждане (в случай на умерено повишаване на активността на чернодробните ензими, напр. При чернодробна стеатоза, може да се използва, но с повишено внимание); Злоупотребата с алкохол.

Производни на сулфонилурея (перорално приложение)

Доза от 5/15 mg/d, в 1-2 дози, преди хранене

Правила за дозиране: започнете с най-ниската доза, увеличавайте постепенно на всеки 1-2 седмици.

Предимства: бързо действащо, добра толерантност, ниска цена.

Недостатъци: рискът от хипогликемия е по-голям, отколкото при други производни на сулфонилурейната киселина. Качване на тегло.

Гликлазид, модифициран или удължено освобождаване гликлазид

Доза от 80-320 mg/ден, разделена на 2 приема, 30 минути преди хранене; 30 mg таблетки с удължено или модифицирано освобождаване се прилагат 1 × d (по време на закуска), като дозата се увеличава постепенно (с 30 mg на всеки 2 седмици), до максимум 120 mg/ден

Правила за дозиране: обикновено започнете с най-ниската доза, прогресивно увеличавайте на всеки 1-2 седмици, в зависимост от кръвната захар. В зависимост от препарата, лекарството ще се приема непосредствено преди първото основно хранене (използвани препарати 1 × d) или 2 × d (преди основните хранения). Ако е пропусната доза от лекарството, следващата доза не трябва да се увеличава.

Предимства: бързо действащо и лесно дозиране на препарати с модифицирано освобождаване.

Недостатъци: повишена телесна маса и риск от хипогликемия (особено при възрастни хора, в случай на прекомерна физическа активност или в резултат на взаимодействия с АСК, други НСПВС, сулфонамиди, антикоагуланти или алкохол).

1 mg 1 × d (непосредствено преди закуска), като постепенно се увеличава на всеки 1-2 седмици, обикновено 1-4 mg (макс. 6 mg) 1 × d

2,5-20 mg 1 × d (преди закуска). Ако се прилага> 15 mg/ден, разделете го на 2 дози (преди основно хранене). В случай на GITS таблетки от 5-20 mg/d 1 × d (по време на закуска)

15-60 mg/ден (по време на закуска). В случай на прилагане на по-високи дози (обикновено до 120 mg/d), разделете ги на 2-3 дози

Inhibit-глюкозидазни инхибитори (перорално приложение)

Начална доза от 50 mg 3 × d (непосредствено преди хранене); тази доза може да се увеличава на всеки 2-4 седмици, обикновено до 100 mg 3 × d, макс. 600 mg/ден

Предимства: намалена кръвна глюкоза и инсулин след хранене. Използвана в монотерапия, тя не води до хипогликемия. Индиректно намалява синтеза на триглицериди.

Недостатъци: чести стомашно-чревни симптоми (те се увеличават в случай на неспазване на диетата). Ако се появи хипогликемия, пациентът трябва да приеме глюкоза, чиято абсорбция не е променена.

Ядрен рецепторен агонист PPAR-γ (перорално приложение)

Начална доза от 15 или 30 mg/d (макс. 45 mg/d), 1 x d

Използва се главно при пациенти с инсулинова резистентност: при монотерапия (ако метформин е противопоказан или лошо поносим) или свързан с метформин и/или сулфонилурея, ако има противопоказания за лечение с метформин.

Предимства: намалява инсулиновата резистентност, не предизвиква хипогликемия при монотерапия и намалява концентрацията на свободни мастни киселини в кръвта.

Недостатъци: може да причини задържане на вода и оток, също така благоприятства декомпенсацията или може да ускори появата на сърдечна недостатъчност (трябва да се внимава при пациенти с какъвто и да е рисков фактор за застойна сърдечна недостатъчност, напр. Анамнеза за миокарден инфаркт или напреднала възраст) . Да не се използва при пациенти със сърдечна недостатъчност, независимо от етапа му. Може да се регистрира повишаване на теглото и разреждане на анемията. При жените се наблюдава повишен риск от рак на пикочния мехур, нарушена чернодробна функция и фрактури.

Натриев-глюкозен котранспортер тип 2 (SGLT-2) инхибитори на лекарства, флозини (перорално приложение)

Дапаглифлозин като монотерапия или в комбинация с метформин

10 mg 1 × d, независимо от храната

В комбинация с метформин 1 таблетка. (5 mg + 0,85 g или 5 mg + 1,0 g) 2 x d по време на хранене

Лекарствата от тази група се използват при захарен диабет тип 2 при възрастни, при монотерапия в случай на непоносимост или противопоказание за употреба на метформин и в комбинация с други лекарства, включително инсулин.

Предимства: лесно дозиране, те не водят до хипогликемия (използвана в монотерапия), лека или умерена загуба на тегло; Има данни, които предполагат намаляване на сърдечно-съдовия риск и смърт при диабетици, лекувани с емпаглифлозин и канаглифлозин, намаляване на хоспитализациите и смърт поради сърдечна недостатъчност при лекуваните с дапаглифлозин, както и забавяне в развитието на диабетна нефропатия при лекуваните с емпаглифлозин и канаглифлозин.

100 mg 1 × d (макс. 300 mg 1 × d), независимо от храната

10 mg 1 x d (макс. 25 mg 1 x d), независимо от храната

Инхибитори на дипептидилпептидаза IV (DPP-4), глиптини (перорално приложение)

Използва се като монотерапия или като комбинирано лечение в доза от 5 mg 1 × d едновременно, с храна или независимо от храненето. При комбинирано лечение поддържайте дозата, приложена по-рано, метформин и помислете за намаляване на дозата на сулфонилурейното производно, за да намалите риска от хипогликемия.

Предимства: използвайте VO. Лекарствата от тази група не причиняват наддаване на тегло. С вилдаглиптин безопасността при възрастни хора е добре документирана. Линаглиптин е единственият глиптин, който не се екскретира с урината, така че не се нуждае от суспензия или промяна на дозата при бъбречна недостатъчност. Тенелеглиптин предлага добра поносимост, нисък риск от хипогликемия и възможност за асоцииране с метформин); по-ниска цена от другите DPP-4

Недостатъци: малко данни за безопасност. Тенелеглиптин: противопоказан в случай на диабет тип 1, кетоацидоза или кетоацидотична кома, инфекции или сериозна травма, след оперативни интервенции, при Нежелани реакции: най-честите са гадене, главоболие и световъртеж (по-чести след прием на вилдаглиптин). По-редки са прекомерна сънливост, болка в горната част на корема, запек (в комбинирана терапия със сулфонилурейни производни) или диария (в комбинирана терапия със ситаглиптин и метформин). Повишен риск от хипогликемия в случай на комбинирано лечение със сулфанилурейни продукти. Реакциите на свръхчувствителност са редки (напр. Уртикария, ангиоедем). FDA предупреждава, че тези лекарства могат да причинят тежки артралгии, което изисква тяхното оттегляне.

Саксаглиптин, комбиниран с метформин

Комбинирана терапия (като второ лекарство) с метформин или производно на сулфонилурейно производно: 5 mg 1 × d

Показан като монотерапия или в комбинация с метформин и/или производно на сулфанилурейно производно или тиазолидиндион производно (със или без метформин) в дози от 100 mg 1 × d PO (със или независимо от храненето) При комбинираното лечение поддържайте приложената по-рано доза метформин. Помислете за намаляване на дозата на сулфонилурейното производно, за да намалите риска от хипогликемия.

Прилага се в доза от 20 mg 1 x d.

Вилдаглиптин, комбиниран с метформин

Използва се самостоятелно, ако метформин не може да се използва; Комбинирано лечение с метформин, производно на сулфонилурея, производно на тиазолидиндион или инсулин (със или без метформин): 50 mg 2 × d PO (със или независимо от храната); при комбинирано лечение със сулфонилурейни производни дозата е 50 mg 1 × d (сутрин); макс. 100 mg/ден. 1 таблетка 2 × d.

Тип 1 глюкагоноподобни пептидни рецепторни агонисти (AR-GLP1; VSc приложение)

Ексенатид или ексенатид с удължено освобождаване c

Начална доза от 5 µg VSc 2 × d (приложена 60 минути преди хранене сутрин и вечер или преди двете основни хранения, разделени с интервал от ≥6 h) за ≥1 месец; след това дозата може да бъде увеличена до 10 µg 2 × d.

Екзенатид LAR: прилага се във фиксирана доза от 2 mg 1x седмично VSc в бедрото, корема или горната част на ръката, независимо от храненето, по всяко време на деня.

Предимства: благоприятства намаляването на теглото; в случай на приложение на ексенатид LAR 1 пъти седмично.

Недостатъци: 2 × d VSc приложение, чести стомашно-чревни симптоми и малко данни за безопасност. В случай на съмнение за панкреатит, спрете незабавно. Възможно влошаване на бъбречната функция при пациенти с бъбречна недостатъчност, за които е необходимо наблюдение (лекарството е противопоказано при тежка бъбречна недостатъчност).

Първоначално прилагайте 30 mg 1 пъти седмично VSc; при необходимост може да се увеличи до 50 mg/седмично

Предимства: благоприятстват намаляването на теглото. Албиглутид се прилага само 1 седмица. При диабетици тип 2 с висок сърдечно-съдов риск, които използват лираглутид, е показано намаляване на риска от смърт от сърдечно-съдови причини.

Недостатъци: стомашно-чревни симптоми и малко данни за безопасност.

0,75 mg VSc. в бедрото или корема в доза 1 x седмично (самостоятелно) или 1,5 mg 1 x седмично (в комбинация с други антидиабетни лекарства)

Започнете с 0,6 mg VSc 1 × d за ≥1 седмица и след това с 1,2 mg/d; след ≥1 седмица дозата може да бъде увеличена до 1,8 mg/ден

Начална доза от 10 µg VSc 1 × d в продължение на 14 дни, след това 20 µg/d