молекула

.Изготвяне.
The захарен диабет тип 2 (DM2) може да има нова терапевтична цел. Изследователи на CIBER на диабета и свързаните с него метаболитни заболявания (CIBERDEM) са разработили проучване, което доказва това. До Университет в Барселона и водени от Мануел Васкес, представиха алтернатива на хормона FGF21. Неотдавна работата е публикувана в научното списание British Journal of Pharmacology.

Това се очерта като терапевтична цел за лечение на захарен диабет тип 2 и безалкохолна мастна чернодробна болест. Те са две патологии, които обикновено започват от затлъстяването и инсулиновата резистентност. Представената алтернатива повишава ендогенните нива на FGF21 като се използва молекулата EPB-53, приложена през устата.

Работата върху захарен диабет тип 2 показва, че приложението на това съединение повишава нивата на FGF21 в черния дроб и в плазмата

След инжектиране в животински модели, изследователите наблюдават как този хормон значително подобрява двете споменати патологии. Сега две фармацевтични компании са генерирали аналози на FGF21. Разработените лекарства обаче изискват подкожно приложение, а някои произхождат странични ефекти. Някои ефекти, които могат да доведат до загуба на кост или повишен сърдечен ритъм и кръвно налягане. Работата показва, че прилагането на това съединение EPB-53 повишава нивата на FGF21 в черния дроб и плазмата.

Активиране на HRI киназа
Мануел Васкес обяснява, че това увеличение се постига „защото съединението активира HRI (EIF2-алфа хеморегулирана киназа). Киназа, която в крайна сметка активира транскрипционен фактор, участващ в увеличаване на FGF21. По този начин намалява непоносимостта към глюкоза и чернодробната стеатоза при мишки, хранени с диета с високо съдържание на мазнини ".

Мануел Васкес (CIBERDEM): „В момента работим върху разработването на нови HRI активатори с по-добри фармакокинетични характеристики“

По този начин се потвърждава, че индуциращи FGF21 съединения могат да бъдат полезни при лечение на DM2 и безалкохолно мастно чернодробно заболяване. Това би се случило по подобен начин на подкожните аналози. „Освен това се надяваме да покажем в по-нататъшни проучвания, че те няма да причинят неблагоприятните ефекти, наблюдавани при някои аналози на FGF21. В момента работим по разработването на нови HRI тригери с по-добри фармакокинетични характеристики. Както за лечение на захарен диабет тип 2, така и за безалкохолен стеатохепатит ”, казва Васкес.

Търсенето на нови лекарства за DM2 е предизвикателство, тъй като честотата се е увеличила значително. Освен това наличните лекарства не са успели да контролират заболяването при всички пациенти. Що се отнася до безалкохолния мастен черен дроб, той засяга всеки четвърти човек. В най-тежката си форма, неалкохолен стеатохепатит, все още няма конкретно одобрено лекарство.