ТИОКТАЦИД 600 HR 100 ТАБЛЕТКИ

тиоктацид


Лечение на диабетна периферна невропатия


ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И ФОРМУЛИРАНЕ:

ТИОКТАЦИД ® 600 HR

Всяка таблетка съдържа:

Тиоктова киселина. 600 mg

Помощно вещество, cbp. таблетка

THIOCTACID ® 600 HR и THIOCTACID ® 600 T са показани за етиопатогенното и симптоматично лечение на диабетна периферна полиневропатия (сензорно-двигателна). Основното свойство на тиоктовата киселина е да бъде метаболитен регулатор, естествен антиоксидант, радикален инхибитор и да действа като коензим в митохондриални мултиензимни комплекси.

Имоти: Тиоктовата киселина е естествено вещество в организма, което има биологична активност в енергийния метаболизъм на нивото на митохондриите. Той функционира като коензим в пируватдехидрогеназните, а-кетоглутаратдехидрогеназните комплекси и във верижните клонове на а-кетодехидрогеназния киселинен комплекс. Дефицитът или блокирането на тиоктовата киселина, което се случва при различни интоксикации или метаболитни нарушения, води до патологично високи концентрации на някои продукти на разпадане, като кетонни тела. Тази ситуация променя окислителния метаболизъм (аеробна гликолиза) по следните два начина:

  1. Пируватът, продукт на разграждането на въглехидратите и някои аминокиселини, може постепенно да се интегрира в цикъла на лимонената киселина чрез комплекса на пируватдехидрогеназата.
  2. Постепенното превръщане на a-кетоглутарат дехидрогеназния комплекс забавя всички реакции на цитрусовите цикли, предотвратявайки функционирането на дихателната верига.

Тиоктовата киселина също е мощен антиоксидант. Той може да неутрализира голямо разнообразие от различни свободни радикали, които увреждат клетките. Тиоктовата киселина е важен член на антиоксидантната мрежа, която се състои от витамин Е, аскорбат и глутатион. По същия начин има свойството да регенерира някои антиоксиданти като глутатион.

ФАРМАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА ПРИ ХОРА:

Фармакодинамика: Хипергликемията, причинена от захарен диабет, причинява натрупване на глюкоза в матрицата на протеините на кръвоносните съдове и образуването на „напреднали не-ензимни гликозилиращи крайни продукти“. Този процес води до намален ендоневрален кръвен поток и ендоневрална хипоксия/исхемия, което е свързано с повишено производство на свободни радикали кислород, които увреждат периферния нерв. По същия начин се наблюдава изчерпване на антиоксидантите като глутатион в периферния нерв.

В изследванията, проведени върху плъхове, е установено, че тиоктовата киселина взаимодейства с биохимичните процеси в диабетната невропатия, индуцирана от стрептозотоцин, чрез подобряване на ендоневроналния кръвен поток, повишаване на физиологичното ниво на антиоксидант на глутатион; и като антиоксидант намалява свободните радикали на кислорода в нерва на пациента с диабет. Като метаболитен кофактор, тиоктовата киселина подобрява усвояването на глюкозата и енергийните нива (креатинин фосфат) в периферния нерв. Тези патофизиологични ефекти на тиоктовата киселина водят до подобряване на нервната функция, което се оценява чрез електрофизиологично измерване на сензорно-моторната скорост на проводимост на нерва. Тези резултати показват, че сензорната функция и симптоматиката в периферните нерви могат да бъдат подобрени от тиоктовата киселина. Това е свързано с подобряване на клиничната картина на диабетната полиневропатия, състояща се от невропатични симптоми като парестезия, парене, сърбеж, изтръпване и формиране.

Експериментално е установено, че тиоктовата киселина подобрява усвояването на глюкозата. Прилича на инсулин по време на активиране на усвояването на глюкоза от нервни, мускулни и мастни клетки чрез фосфатидилинозитол-3-киназа (PI3K)

Фармакокинетика: След интравенозно приложение на THIOCTACID ® 600 T плазменият полуживот на тиоктовата киселина е приблизително 25 минути, а общият плазмен клирънс е 9 до 13 ml/min/kg. В края на 12-минутен инфузионен период от 600 mg са установени плазмени нива от приблизително 47 mg/ml.

След перорално приложение на THIOCTACID ® 600 HR при хора, тиоктовата киселина се абсорбира бързо. Поради бързото му разпределение в тъканите, плазменият полуживот на тиоктовата киселина при хората е приблизително 25 минути. При перорално приложение на 600 mg тиоктова киселина, пикови плазмени концентрации от приблизително 4 mg/ml са установени след 30 минути.

В предклинични проучвания при животни (плъхове и кучета) са използвани радиоактивни маркери, за да се демонстрира предимно бъбречния път на елиминиране, 80 до 90%, по-специално, под формата на метаболити. При хората само малки количества от неактивното вещество се възстановяват в урината.

По време на биотрансформацията окислената форма на тиоктовата киселина (дисулфидни мостове в молекулата) се заменя за дихидратираната редуцирана форма с две свободни тиолови (сулфхидрилни) групи, предимно чрез окислително скъсяване на страничните вериги (β-окисление) и/или чрез S -метилиране на съответните тиоли.

И двете съединения, особено дихидратната форма, имат значителни антитоксични ефекти. Те предпазват клетката от вредното действие на тежките метали и свободните радикали, които се произвеждат от междинен метаболизъм или по време на разграждането на неестествени екзогенни вещества.

THIOCTACID ® е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към тиоктова киселина или някой от компонентите на формулировката.

Деца и юноши: Няма налична клинична информация за приложение при деца и юноши. Следователно продуктът не трябва да се използва в тези възрастови групи.


Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба: Редовната консумация на алкохол представлява важен рисков фактор за появата и прогресирането на клиничната невропатия и може да повлияе на лечението. Препоръчително е пациентите с диабетна полиневропатия да се въздържат от консумация на алкохол, доколкото е възможно. Същото се отнася и за периодите на лечение.

ИЗПОЛЗВАЙТЕ ОГРАНИЧЕНИЯ ПО ВРЕМЕ НА БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ:

Репродуктивните токсикологични проучвания не повлияват плодовитостта или ранното ембрионално развитие. Няма данни за преминаването на тиоктовата киселина в кърмата.

В съответствие с общите принципи относно приложението на лекарства, THIOCTACID ® 600 HR и THIOCTACID ® 600 T могат да се използват само при бременни или кърмещи жени след внимателна оценка на съотношението полза/риск.

ВТОРИЧНИ И НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ:

По време на приложението на THIOCTACID ®, кръвната захар може да намалее поради подобряването на усвояването на глюкозата. В тези случаи са описани симптоми, наподобяващи хипогликемия, включително замайване, изпотяване, главоболие и зрителни нарушения.

THIOCTACID ® 600 HR: В много редки случаи: (

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ЛЕКАРСТВА И ДРУГИ ПОЛ:

Тъй като хипогликемичният ефект на инсулина или пероралните хипогликемични средства може да се засили, препоръчва се редовно проследяване на кръвната захар, особено в началото на лечението с THIOCTACID ®. В единични случаи може да се наложи намаляване на дозата на инсулин или перорални хипогликемични средства за да се избегнат хипогликемични симптоми.

Терапевтичният ефект на цисплатин може да бъде намален, ако THIOCTACID ® (600 HR или 600 T) се прилага едновременно.

Тиоктовата киселина е метален хелатор. По основни съображения THIOCTACID ® 600 HR не трябва да се прилага едновременно с метални съединения (например продукти с желязо, магнезий или млечни продукти, поради съдържанието на калций) THIOCTACID ® 600 HR трябва да се приема 30 минути преди хранене и трябва да бъдете Вие трябва да избягвате приема на тези продукти с THIOCTACID ® 600 HR (2 часа преди и 4 след)

ДОЗА И МАРШРУТ НА АДМИНИСТРАЦИЯ:

THIOCTACID 600 ® HR перорално: В зависимост от тежестта на клиничната картина, една таблетка THIOCTACID® 600 HR на всеки 12 или 24 часа, приблизително 30 минути преди хранене. В случаи на тежки симптоми на диабетна периферна полиневропатия (сензомоторна) се препоръчва започване на лечение с парентерална терапия. THIOCTACID ® 600 HR трябва да се поглъща изцяло с много течност и на гладно. Едновременната консумация на храна може да намали усвояването на тиоктовата киселина. Поради това е препоръчително да приемате пълната дневна доза половин час преди закуска, особено при пациенти, които показват продължително време за изпразване на стомаха.

Продължителност на приема: Тъй като диабетната невропатия е хронично заболяване, може да се наложи да приемате THIOCTACID® 600 HR като дългосрочно лечение. Лекуващият лекар ще реши продължителността на лечението във всеки отделен случай. Клиничните резултати при пациенти с диабетна полиневропатия показват, че се препоръчва приложението на THIOCTACID ® 600 HR в продължение на поне 3 месеца.

ПРОЯВИ И УПРАВЛЕНИЕ НА ПРЕДОЗИРАНЕ ИЛИ СЛУЧАЙНО ПОГЛЪЩАНЕ:

След случайно или преднамерено приложение на перорални дози между 10 и 40 g тиоктова киселина заедно с алкохол, са наблюдавани сериозни признаци на интоксикация, които понякога могат да причинят смърт. Клиничните признаци на интоксикация могат първоначално да се проявят под формата на психомоторна възбуда или загуба на съзнание. Курсът на интоксикация обикновено се придружава от генерализирани гърчове и развитие на лактатна ацидоза.

По същия начин са описани последиците от отравяне с високи дози тиоктова киселина, включително: хипогликемия, шок, рабдомиолиза, хемолиза, дисеминирана вътресъдова коагулация (DIC), депресия на костния мозък и полиорганна недостатъчност.

Терапевтични мерки в случай на отравяне: Ако има съмнение за интоксикация с THIOCTACID ® 600 HR (например> 10 таблетки от 600 mg при възрастни и> 50 mg/kg телесно тегло при деца), е необходима незабавна хоспитализация, както и започване на общи терапевтични мерки за случаи на интоксикация (напр. предизвикване на повръщане, стомашна промивка, използване на активен въглен и др.) Лечението на генерализирани гърчове, лактатна ацидоза и други животозастрашаващи последици от интоксикацията трябва да се ръководи от принципите на съвременната интензивна терапия и може да бъде симптоматично . Към днешна дата ползите от хемодиализа, хемоперфузия или техники за хемофилтрация с цел ускоряване на елиминирането на тиоктовата киселина не са потвърдени.