Аморфно твърдо вещество на сол на съединение с формула (I): ** Формула **

соли

който не е покрит със силициеви частици,

където солта е (i) сол на цитрат, тартрат, оксалат, фумарат, хидрохлорид, лактат, фосфат, сулфат или малат, или (ii) сол на ксинафоат, тозилат, бромид, дихлорацетат, нафтален сулфат, камфор сулфонат, никотинат хипурат, етансулфонат, малонат, сукцинат, кетоглутарат, бензоат, безилат, едисилат, захаринат, аскорбат или малеат.

Мил: Международен патент (Договор за патентно сътрудничество). Резюме на патент/изобретение. Номер на заявлението: PCT/US2012/035871.

Гражданство на заявителя: Съединени американски щати.

Адрес: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 Съединени щати на Америка.

Изобретатели: SUJINO, Keiko, KOZIARA, JOANNA M, LUONG, ANNE, YU, RICHARD .

Международна патентна класификация:

  • A61K31/427РАЗДЕЛ А - ТЕКУЩИ НУЖДИ НА ЖИВОТА. ›A61МЕДИЦИНСКИ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНИ НАУКИ; ХИГИЕНА. ›A61K ПРЕПАРАТИ ЗА МЕДИЦИНСКА, ЗЪБНА ИЛИ ТОАЛЕТНА УПОТРЕБА (устройства или методи, специално проектирани да придадат на фармацевтичните продукти определена физическа или административна форма A61J 3/00; химически аспекти или използване на химични вещества за дезодориране на въздуха, дезинфекция или стерилизация, превръзки, превръзки, абсорбиращи подложки или артикули за осъществяването му A61L; композиции на сапунена основа C11D). ›A61K 31/00 Лекарствени препарати, съдържащи активни органични съставки. ›Не е кондензиран и не съдържа други хетероцикли.
  • A61P31/12 A61 […] ›A61PСПЕЦИФИЧНА ТЕРАПЕВТИЧНА ДЕЙНОСТ НА ХИМИЧНИ СЪЕДИНЕНИЯ ИЛИ ЛЕКАРСТВЕНИ ПРЕПАРАТИ. ›A61P 31/00 Противоинфекциозни средства, т.е. антибиотици, антисептици, химиотерапевтични средства. ›Антивирусни средства.
  • C07D277/28СЕКЦИЯ В - ХИМИЯ; МЕТАЛУРГИЯ. ›C07ОРГАНИЧНА ХИМИЯ. ›C07D ХЕТЕРОЦИКЛИЧНИ СЪЕДИНЕНИЯ (C08 макромолекулни съединения). ›C07D 277/00 Хетероциклични съединения, съдържащи хидрогенирани тиазол-1,3 или тиазол-1,3 пръстени. ›Радикали, заместени с азотни атоми.

  • Fb
  • Twitter
  • 📞
  • ✉
  • Пинит

Фрагмент с описание:

Твърди аморфни соли на кобицистат (GS-9350) Предшестващо състояние на изобретението

Международната патентна заявка с номер на публикация WO 2008/010921 описва съединения и фармацевтични състави, които подобряват фармакокинетиката на едновременно прилаганото лекарство чрез инхибиране на цитохром Р450 монооксигеназа. Един такъв инхибитор е съединението с формула (I).

За съжаление свойствата на твърдото състояние на съединението с формула (I) затрудняват мащабирането и обработката в голям мащаб. Например, ниската му температура на стъклен преход, хигроскопичната му природа и липсата на кристалност, както и естеството, което му пречи да тече свободно, затрудняват особено обработката и формулирането (например като таблетка).

Международната патентна заявка с номер на публикация WO 2009/135,179 анализира трудностите, свързани с преработката на съединение (I) и описва комбинацията на съединението с формула (I) с твърдите частици носител с цел подобряване на физическите свойства на получените твърд материал. Въпреки че полученият свободно течащ прах има високи стойности на натоварване за съединението с формула (I), приемлива физическа и химична стабилност, свойства за бързо освобождаване на лекарството и отлична пресоваемост, инертните частици носители допринасят за общото тегло и обем на твърдото вещество, така че се изисква значително повече материал във формулата, за да се постигне определена доза от съединението с формула (I). Съответно, има нужда от твърди форми на съединението с формула (I), които имат полезните свойства на твърдите вещества, описани в WO 2009/135,179, но които нямат частици носител, които допринасят за теглото и обема на твърдото вещество. WO 2010/115 000 описва методи и междинни продукти, които са полезни за получаването на съединението с формула (la), дефинирани по-долу.

Обобщете изобретението

Изобретението осигурява твърди аморфни форми на съединението с формула (I), които имат много от полезните свойства на материалите, разгледани в международната заявка за патент с номер на публикация WO 2009/135,179, но които нямат твърди частици носител.

Съответно, в едно изпълнение, изобретението осигурява аморфно твърдо вещество от изобретението, което е аморфно твърдо вещество на сол на съединение с формула (I):

който не е покрит със силициеви частици.

В друго изпълнение на изобретението е осигурен фармацевтичен състав, съдържащ аморфно твърдо вещество от изобретението. В друго изпълнение, изобретението осигурява таблетка, съдържаща аморфно твърдо вещество от изобретението.

В друго изпълнение, изобретението осигурява фармацевтичен състав, съдържащ аморфно твърдо вещество от изобретението; тенофовир и дизопроксил фумарат; емтрицитабин и елвитегравир.

В друго изпълнение, изобретението осигурява аморфни твърди вещества и фармацевтични състави за използване в метод за инхибиране на активността на цитохром Р-450 при животно, включващ администриране на аморфно твърдо вещество от изобретението или фармацевтичен състав от изобретението на животното (например пример, бозайник като човек).

В друго изпълнение, изобретението осигурява аморфни твърди вещества в комбинация с терапевтично ефективно количество от един или повече терапевтични агенти, избрани от групата, състояща се от съединения, инхибитори на HIV протеаза, HIV ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза. На HIV, HIV нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза, HIV интегразни инхибитори и CR5 инхибитори, за използване в метод за лечение на HIV инфекция.

В друго изпълнение, изобретението осигурява аморфно твърдо вещество от изобретението за използване в медицинската терапия.

В друго изпълнение, изобретението осигурява аморфно твърдо вещество от изобретението за използване при профилактично или терапевтично лечение на HIV инфекция.

В друго изпълнение, изобретението осигурява аморфно твърдо вещество от изобретението за използване при инхибиране на активността на цитохром Р-450.

В друго изпълнение, изобретението осигурява аморфно твърдо вещество от изобретението за използване при приготвянето на медикамент за лечение на HIV инфекция при бозайник.

В друго изпълнение, изобретението осигурява аморфно твърдо вещество от изобретението за използване при получаването на медикамент за инхибиране на активността на цитохром Р-450 при животно.

В друго изпълнение, изобретението осигурява метод, както е описан в претенция 13, включващ: а) свързване на съединение с формула (I) с необходимата киселина в първи разтворител и б) добавяне на втори разтворител при условия, които позволяват образуването на сол.

В друго изпълнение, изобретението осигурява метод, както е описан в претенция 14, който включва изсушаване чрез пулверизиране на разтвор, съдържащ съединение с формула (I) и необходима киселина при условия, които позволяват образуването на сол.

Разкрит е също метод, включващ добавяне на толуенов разтвор на съединение с формула (I):

до хептани за получаване на аморфно твърдо вещество.

В друго изпълнение, изобретението осигурява метод за получаване на фармацевтичен състав, който включва комбиниране на аморфното твърдо вещество от изобретението и фармацевтично приемлив ексципиент за осигуряване на фармацевтичния състав.

В друго изпълнение, изобретението осигурява метод за получаване на фармацевтичен състав, включващ: комбиниране на аморфно твърдо вещество от изобретението, тенофовир и дизопроксил фумарат, емтрицитабин и елвитегравир, за осигуряване на фармацевтичния състав.

Също така е разкрит материал, получен по метод, описан тук.

Подробно описание на изобретението

Специалистите в областта ще разберат, че съединения с формула (I) могат да съществуват и могат да бъдат изолирани в рацемични и оптично активни форми. Някои съединения могат да проявяват полиморфизъм. Трябва да се разбере, че настоящото изобретение обхваща всяка рацемична, оптично активна, полиморфна или стереоизомерна форма или техни смеси от съединение с формула (I), което притежава полезни свойства, описани тук, и е добре известно в областта как за изготвяне на оптично активни формуляри (например чрез резолюция на формуляра

рацемичен чрез техники на кристализация, чрез синтез от оптично активни изходни материали, чрез хирален синтез или чрез хроматографско разделяне, използвайки хирална стационарна фаза).

"Аморфно твърдо вещество", както се използва тук, включва твърди материали, които нямат периодичен триизмерен модел. Например, аморфни твърди вещества, които нямат кристалност, могат да бъдат идентифицирани чрез XRPD анализ, както е илюстрирано тук. В едно изпълнение аморфното твърдо вещество е свободно течаща, управляема форма (например прах или твърдо вещество). В друго изпълнение аморфните твърди вещества изключват стъкловидното тяло, каучука и каучуковите материали, включително материалите с формула I, приготвени в Международен патент за публикация номер WO 2008/010921.

В едно изпълнение, изобретението осигурява фармацевтични състави, съдържащи аморфното твърдо вещество от изобретението, което може да се прилага на бозайник гостоприемник, такъв като пациент, в различни форми, адаптирани към избрания начин на приложение (например, орално).

Съставите от изобретението могат да включват един или повече фармацевтично приемливи ексципиенти. Помощните вещества включват, но не се ограничават до вещества, които могат да служат като носител или среда за аморфно твърдо вещество от изобретението (например разредител или носител). Те могат да бъдат включени в желатинови капсули с твърда или мека черупка, могат да бъдат компресирани в таблетки или могат да бъдат включени директно в храната на диетата на пациента. За орално терапевтично приложение, активното съединение може да се комбинира с един или повече помощни вещества и да се използва под формата на таблетки за поглъщане, устни таблетки, пастички, капсули, еликсири, суспензии, сиропи, вафли и други подобни. Обикновено такива препарати и състави ще съдържат най-малко 0,1% активно съединение. [Продължавай да четеш]

Вземания:

1. Аморфно твърдо вещество на сол на съединение с формула (I):

** (Вижте формулата) ** ** (Вижте формулата) **

което не е покрито върху силициеви частици, където солта е (I) сол на хлорид, тартарат, оксалат, фумарат, хидрохлорид, лактат, фосфат, сулфат или малат, или (II) сол на хлорнафоат, тозилат, бромид, дихлороацетат, нафтален сулфат, камфор сулфонат, нкотлнат, хлорпурат, етансулфонат, малонат, суккланат, кетоглутарат, бензоат, беслат, едслат, захаринат, аскорбат или малеат.

2. Аморфното твърдо вещество съгласно претенция 1, имащо температура на преход на стъкло най-малко около 40 -C, по избор най-малко около 50 -C.

3. Аморфно твърдо вещество, съгласно която и да е от претенции 1-2, където съединението с формула (I) е съединение с формула (la):

4. Фармацевтичен състав, съдържащ аморфно твърдо вещество, както е описано в която и да е от претенции 1-3 и фармацевтично приемлив ексципиент.

5. Таблетка, съдържаща аморфно твърдо вещество, както е описано в която и да е от претенции 1-3.

6. Фармацевтичен състав, съдържащ аморфно твърдо вещество, както е описано във всяка една от претенции 1-3; тенофовир фумарат и dlsoproxllo; emtrlcltablna и elvltegravlr.

7. Аморфно твърдо вещество, както е описано в която и да е от претенции 1-3, за използване в метод за инхибиране на активността на хлохром Р-450 при животно.

8. Аморфно твърдо вещество, както е описано в която и да е от претенции 1-3, в комбинация с терапевтично ефективно количество от един или повече терапевтични средства, избрани от групата, състояща се от съединения, HIV протеазни инхибитори, ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза и HIV, ХИВ нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза, ХИВ нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза, ХИВ интегразни инхибитори и CCR5 инхибитори, за използване в метод за лечение на ХИВ инфекция.

9. Аморфно твърдо вещество, както е описано във всяка една от претенции 1-3, за използване в медицинска терапия.

10. Аморфно твърдо вещество, както е описано в която и да е от претенции 1-3, за използване при профилактично или терапевтично лечение на HIV инфекция.

11. Аморфно твърдо вещество, както е описано във всяка една от претенции 1-3, за използване при приготвянето на медикамент за лечение на HIV инфекция при бозайник.

12. Метод за получаване на аморфно твърдо вещество на сол на съединение с формула (I), съгласно претенция 1, включващо: а) свързване на съединение с формула (I):

** (Вижте формулата) ** ** (Вижте формулата) **

с киселина, необходима в първи разтворител, и б) добавяне на втори разтворител при условия, които позволяват образуването на сол.

13. Метод за получаване на аморфно твърдо вещество на сол на съединение с формула (I) съгласно

2. претенция, включваща изсушаване чрез пулверизиране на разтвор, съдържащ съединение с формула (I):

и киселина, необходима при условия, които позволяват образуването на сол.

14. Метод за получаване на фармацевтичен състав, който включва комбиниране на аморфното твърдо вещество, описано в която и да е от претенции 1-3 и фармацевтично приемлив ексципиент за осигуряване на фармацевтичен състав.

15 15. Метод за получаване на фармацевтичен състав, съдържащ; комбинират аморфно твърдо вещество като

4. описани в която и да е от претенции 1-3, тенофовир и дизопроксил фумарат, емтцитабин и елвлтегравлр за осигуряване на фармацевтичния състав.

Подобни или сродни патенти:

Състав, съдържащ асоциация от екстракт от бъз и щам Lactobacillus rhamnosus от 7 май 2019 г. от PIERRE FABRE MEDICAMENT: Състав, съдържащ синергична асоциация от екстракт от бъз и поне един щам Lactobacillus rhamnosus, включително споменатия екстракт [...]

Моно или дизаместени индоли като инхибитори на репликация на вируса на денга, 30 април 2019 г., от Janssen Pharmaceuticals, Inc: Съединение с формула (I) ** Формула ** стереоизомерна форма, сол, солват или фармацевтично приемлив полиморф на това, включваща индолова група […]

Комплексни съединения на германий, методи за тяхното производство и лекарства, от 29 април 2019 г., от Общество S Ограничен ответственост "WDS FARMA": Комплексни съединения на германий, които имат общата структурна формула (I): Gex [AD] [CA] и [AA] ] z (I), при което AD е производно на пурин на азотна основа […]

Ацилгуанидинови съединения с антивирусна активност, 26 април 2019 г., от Biotron Limited: Съединение, избрано от групата, състояща се от: (3-бензоил) цинамоилгуанидин, 3 (индан-4-ил) -пропеноилгуанидин, 2,3-метилендиоксицинамоилгуанидин и продължавате навън […]

Комбинирани анти-KIR лечения и методи, 24 април 2019 г., от Innate Pharma SA: Използване на терапевтично ефективно количество анти-KIR2DL антитяло, кръстосано реактивно с KIR2DL1 и KIR2DL2/3, или свързващ фрагмент от тях, [...]

Бифидобактерии за лечение на застойна сърдечна недостатъчност, 24 април 2019 г., от Dupont Nutrition Biosciences ApS: Бактерия от вида Bifidobacterium animalis subsp. lactis щам 420 (B420) за използване при лечението на застойна сърдечна недостатъчност при бозайници.

Състав, съдържащ йота тип карагенан срещу вирусен конюнктивит, от 24 април 2019 г., от VISUfarma B.V: Фармацевтичен състав, който съдържа йота тип карагенан като активна антивирусна съставка в антивирусно ефективно количество, за [...]

  • Календар
  • CIP 2015
  • Карта на сайта
  • Топ 100 на най-гледаните патенти
  • На живо
  • Класиране на изобретателите
  • Класиране на кандидатите
🔎 Търсене в Patentados.com

Други патенти на GILEAD SCIENCES, INC.

  • 1. Макроциклични и бициклични инхибитори на вируса на хепатит с. (08 май 2019)
  • две. Пиримидинови съединенияразтопен за лечение на ВИЧ. (08 май 2019)
  • 3. Полициклични карбамоилпиридонови съединения и тяхната фармацевтична употреба. (01 май 2019 г.)
  • 4. Пироло [1,2-f] [1,2,4] триазини, полезни за лечение на инфекции на дихателни синцитиални вируси. (01 май 2019 г.)
  • 5. Методи за лечение на чернодробни заболявания. (24 април 2019 г.)
  • 6. Производни на бензимидазол като бромодомен инхибитори. (23 април 2019 г.)
  • 7. Инхибитори на киназата, която регулира сигнала за апоптоза. (17 април 2019 г.)
  • 8. 2 "-заместени карба-нуклеозидни аналози за антивирусно лечение. (15 април 2019 г.)
  • 9. Кристални форми на hcv ns3 инхибитор макроцикличен трипептид. (12 април 2019 г.)
  • 10. Карба-нуклеозидни аналозизаместен с 2'-флуоро за антивирусно лечение. (10 април 2019 г.)
  • единадесет. Бензотиазолови съединения и тяхната фармацевтична употреба. (08 април 2019 г.)
  • 12. Модулиращи съединенияхидроксилсъдържащ fxr (nr1h4). (03 април 2019 г.)
  • 13. Методи за подготовкамодулатори на рецептори, подобни на такси. (29 март 2019 г.)
  • 14. Изохинолинови съединенияза лечение на ВИЧ. (26 март 2019 г.)
  • петнадесет. Производни на аминотриазинполезен като съединения, инхибитори на киназа, свързващи резервоара. (06 март 2019 г.)
  • 16. Синтез на полициклични карбомоилпиридонови съединения. (27 февруари 2019 г.)