• ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
  • ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
  • ФАРМАКОКИНЕТИКА
  • ПОКАЗАНИЯ
  • ПОЗОЛОГИЯ
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
  • ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
  • НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
  • СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
  • ПРЕДОЗИРАНЕ
  • БРЕМЕННОСТ
  • КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
  • ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
  • ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО

ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

- Абсорбция: Бионаличността му е 60%. Той се абсорбира бързо (времето, необходимо за достигане на максимална концентрация (Tmax) = 2 часа).

продукт

- Разпределение: Степента на свързване с плазмените протеини е 74%, а обемът на разпределение е 1,4 l/kg.

- Метаболизъм: Той се метаболизира в черния дроб, като сред другите метаболити води до фармакологично активен 3-хидрокси-бромазепам (13-30%).

- Елиминиране: Те се елиминират главно с урината, 2,3% в непроменена форма. Елиминационният му полуживот е приблизително 20 часа.

ПОКАЗАНИЯ

- [ТРЕВОГА]/[НЕВРОЗА]: заболявания, които се проявяват с безпокойство, мъка, обсесии, компулсии, фобии и хипохондрия.

- Преувеличени [НАРУШЕНИЯ ЗА АФЕКТИВНОСТ], произтичащи от конфликтни ситуации и [СТРЕС].

- Трудност на междуличностните контакти и комуникация: поведенчески разстройства, прекомерна агресивност, училищни дезадаптации и асистент по психотерапия.

- Органевронеза: като цяло при всички соматизации, причинени от психическа възбуда.

ПОЗОЛОГИЯ

- Пациенти в напреднала възраст, чернодробна или бъбречна недостатъчност или отслабена: 1,5 mg/24 h, до максимум 6 mg/8 h (18 mg/ден).

- Деца: Обикновено не е показан при тези пациенти. Използвани са обаче дози от 0,1-0,3 mg/kg/ден, разделени на няколко приема.

- Продължителност на лечението: възможно най-кратка, с периодична преоценка на необходимостта от лечение. Обикновено общата продължителност на терапията не трябва да надвишава 8-12 седмици, включително фазата на постепенно прекратяване на лечението.

- Спиране на лечението: При пациенти, лекувани в продължение на две или повече седмици непрекъснато, спирането на лечението трябва да се извършва постепенно. По принцип обикновено е достатъчно да се намали дозата с 25% всяка седмица (над четири). Някои пациенти обаче могат да изискват по-дълги периоди (до осем седмици). При хоспитализирани пациенти потискането може да се направи по-бързо (намаляване на дозата с 10% дневно).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Противопоказания

- [АЛЕРГИЯ КЪМ бензодиазепините].

- [MYASTENIA GRAVE]: мускулно-релаксиращата активност на бензодиазепините може да доведе до влошаване на заболяването, с повишена мускулна умора.

- [ДИХАТЕЛНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ] тежка: неговият мускулно-релаксиращ ефект може да засили дихателната депресия.

- [ГЛАВКОМ НА ТЯСКИ ЪГЪЛ]: Възможният антихолинергичен ефект на бензодиазепина може да повиши вътреочното налягане и да влоши заболяването.

- [СПАЛНА АПНЕЯ].

- [ХЕПАТИЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ] тежка, поради свързания риск от енцефалопатия.

- [ОСТРО ОТРОВЯВАНЕ НА ЕТИЛА], [КОМА] или [СИНКОП]: поради адитивна депресия на централната нервна система.

Предпазни мерки

- История на [ЗАВИСИМОСТ ОТ НАРКОТИЦИТЕ]: продължителната употреба или високите дози бензодиазепини могат да доведат до физическа или психическа зависимост.

- [БЪДЕЩНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: тъй като се елиминира главно чрез бъбреците, дозата трябва да се коригира спрямо степента на бъбречна функционална инвалидност.

- [ФОТОСЕНЗИТИВНИ РЕАКЦИИ]: не се препоръчва продължително излагане на слънце поради риска от прояви на фоточувствителност.

- Толерантност: След продължителна употреба в продължение на няколко седмици може да се установи известна степен на загуба на ефикасност по отношение на хипнотичните ефекти.

- [ЗАВИСИМОСТ]: Лечението с бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението, а също така е по-висок при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или употреба на алкохол. След като се развие физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението може да бъде придружено от симптоми на отнемане, като главоболие, болки в мускулите, изразена тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. При тежки случаи са описани следните симптоми: обезличаване, хиперакузия, изтръпване и спазми в крайниците, непоносимост към светлина, звуци и физически контакт, халюцинации или гърчове.

- Възстановено безсъние и безпокойство: Тъй като вероятността от поява на феномен на отнемане/отскачане е по-голяма след рязко прекратяване на лечението, препоръчва се постепенно намаляване на дозата до окончателно спиране.

- [АМНЕЗИЯ]: Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Този факт се появява по-често няколко часа след приложението на лекарството, поради което, за да се намали свързаният риск, пациентите трябва да гарантират, че ще могат да спят непрекъснато в продължение на 7-8 часа.

- Психиатрични и парадоксални реакции: Бензодиазепините могат да предизвикат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, пристъпи на гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни ефекти върху поведението. В случай, че това се случи, лечението трябва да бъде прекратено. Тези реакции са по-често срещани при деца и възрастни.

- [ПСИХОЗА]: Бензодиазепините не се препоръчват за лечение от първа линия на психотични заболявания.

- Тревожност, свързана с [ДЕПРЕСИЯ]: Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на тревожност, свързана с депресия, наблюдавани са епизоди на мания и хипомания с риск от самоубийство.

- Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: Способността за шофиране или работа с машини може да бъде неблагоприятно повлияна от седация, амнезия, затруднена концентрация и нарушена мускулна функция, които могат да се появят в резултат на лечението. Освен това недостатъчните периоди на сън могат да увеличат влошаването на бдителността.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

- Етилов алкохол: има проучвания с други бензодиазепини (клоразепат, хлордиазепоксид, диазепам, нитразепам), при които е регистрирано усилване на депресиращите ефекти върху централната нервна система.

- Орални контрацептиви (естрогени): има проучвания с други бензодиазепини (хлордиазепоксид, диазепам, лоразепам), при които са регистрирани повишени плазмени нива на бензодиазепин, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради възможно инхибиране на метаболизма му.

- Бета-блокери (метопролол): има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на бромазепам, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради възможно инхибиране на чернодробния му метаболизъм.

- Циметидин: има проучвания с други бензодиазепини (алпразолам, клобазам, хлордиазепоксид, диазепам, флуразепам, триазолам), при които са регистрирани повишени нива на бензодиазепин в плазмата, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на метаболизма му.

- Флувоксамин: има проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на бромазепам, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.

- Леводопа: има проучвания с други бензодиазепини (хлордиазепоксид, диазепам, нитразепам), при които е регистрирано инхибиране на антипаркинсоновия ефект поради антагонизма на неговите холинергични и допаминергични механизми.

- Valproic: има проучвания с други бензодиазепини (клобазам, клоназепам, лоразепам), при които е регистрирано усилване на токсичността на бензодиазепините.

НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ

Неблагоприятните ефекти на бензодиазепините като цяло са чести и умерено важни. Токсикологичният профил на това лекарство е подобен на този на останалите анксиолитични бензодиазепини. В повечето случаи нежеланите реакции са удължаване на фармакологичното действие и засягат главно централната нервна система. 50% от пациентите изпитват преходна сънливост през първите дни на лечението. Рядко пациентите, лекувани с това лекарство, са принудени да спрат лечението. Най-характерните нежелани реакции са:

-Често: сънливост, объркване и атаксия, особено при възрастни и изтощени; ако тези симптоми продължават, дозата трябва да се намали.

-Понякога: замаяност, седация, главоболие, депресия, дезориентация, дисфазия или дизартрия, намалена концентрация, тремор, промени в либидото, инконтиненция на урината, задържане на урина, гадене, повръщане, диария, запек, сухота в устата, хиперсаливация, епигастриална болка.

-По изключение: хепатит, жълтеница, дерматит, уртикария, сърбеж, левкопения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения, еозинофилия, поведенчески нарушения, антероградна амнезия, парадоксално възбуждане, психоза, нарушения на зрението, диплопия, нистагъм, нарушения на слуха.

-Рядко: респираторна депресия, хипотония, хипертония, брадикардия, тахикардия, сърцебиене.

СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

При продължителна употреба се развива зависимост. Внезапното прекъсване на лечението с обичайни дози може да причини синдром на отнемане (тревожност, възбуда, агресивност, безсъние, тремор, мускулен спазъм). Ако лечението е с високи дози, абстинентният синдром може да бъде тежък (делириум и гърчове). Лечението няма да бъде прекъснато рязко, нито дозите ще бъдат модифицирани, без да се консултирате с лекар (прекъсването ще става постепенно). Предупредете пациента за възможността за антероградна амнезия (забравяйки за предстоящи събития).

ПРЕДОЗИРАНЕ

- Симптоми: Както при другите бензодиазепини, предозирането не е животозастрашаващо, освен ако приложението му не се комбинира с други централни депресанти (включително алкохол). Предозирането на бензодиазепин обикновено се проявява чрез различна степен на депресия на централната нервна система, която може да варира от сънливост до кома. В умерени случаи симптомите включват сънливост, объркване и летаргия. В по-сериозни случаи могат да се появят атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт.

- Лечение: Вземете под внимание възможността пациентът да е погълнал множество продукти. Трябва да се предизвика повръщане (в рамките на един час), ако пациентът остане в безсъзнание или трябва да се направи стомашна промивка със запазване на дихателните пътища, ако е в безсъзнание. Ако изпразването на стомаха няма полза, трябва да се даде активен въглен, за да се намали абсорбцията. Особено внимание трябва да се обърне на дихателните и сърдечно-съдовите функции, ако пациентът се нуждае от прием в интензивно отделение. - Антидот: може да се използва флумазенил.

БРЕМЕННОСТ

Други бензодиазепини преминават през плацентата. Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при хора. Някои проучвания предполагат повишен риск от вродени дефекти при употребата на бензодиазепини (хлордиазепоксид, диазепам) през първия триместър. Синдромът на абстиненция при новородени (тремор и раздразнителност), както и отпуснатостта на новородените и респираторните проблеми се дължат на хроничната употреба на бензодиазепини по време на бременност.

Употребата на бензодиазепини непосредствено преди или по време на раждането може да доведе до синдром при новороденото, характеризиращ се с хипотония, летаргия и затруднения в лактацията. Въпреки че изглежда, че употребата на случайни и умерени дози не носи никакви специални рискове, употребата на бензодиазепини по време на бременност рядко е спешна, така че употребата им трябва да се избягва, особено през първия триместър. Трябва да се има предвид възможността една жена на лечение да забременее и да прекъсне лечението в случай на бременност.

КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ

Не е известно дали бромазепам се екскретира в кърмата, но повечето бензодиазепини се екскретират. Новородените метаболизират бензодиазепините по-бавно, което прави възможно тези лекарства и техните метаболити да се натрупват, достигайки токсични нива (седация, затруднено хранене и загуба на тегло). Препоръчва се да се спре кърменето или да се избегне приложението на това лекарство.

ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА

Бромазепам обикновено не е показан при деца. Въпреки това, той може да се използва при тези пациенти, ако лекарят сметне за подходящо (вижте дозировката). Изследвания, проведени с над 200 деца и юноши на възраст между 4 и 21 години, с тревожност, са дали добри резултати, особено при тревожност, свързана с невроза и реактивна тревожност.

ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО

Важно съобщение

Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.