- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
Трицикличен антидепресант, получен от дибензоциклохептен. Той действа, като блокира повторното поемане на невротрансмитери от невроналната мембрана, като по този начин усилва ефекта от последните. Той има антихолинергична активност, която може да бъде полезна за лечението на определени патологии (енуреза ...) или да бъде причина за много от неговите странични ефекти. Произвежда интензивно успокояване както при здрави, така и при депресирани хора.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОКАЗАНИЯ
Лечение на: Депресия. Булимия. Нощен енуреза Постхерпетична невралгия. Хронична невропатична болка.
ПОЗОЛОГИЯ
Лечението с амитриптилин трябва да започне с ниски дози, като дозата се увеличава постепенно. Постигането на оптимален ефект може да отнеме 2 до 4 седмици. Лечението трябва постепенно да се прекрати, за да се намали честотата на нежеланите реакции. Внезапното прекратяване на лечението след продължително приложение може да причини гадене, главоболие и неразположение. Постепенното намаляване на дозата може да доведе до преходни симптоми на раздразнителност, безпокойство и нарушение на съня през първите две седмици.
Правила за правилно приложение: прилагането на единична дневна доза е за предпочитане през нощта. Прилагайте заедно с малко храна.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- Алергия към амитриптилин или трициклични антидепресанти.
- Биполярни разстройства и маниакални състояния: могат да ускорят предаването в хипоманиалната или манийната фаза и да предизвикат бърз и обратим цикъл между мания и депресия.
- Скорошен инфаркт на миокарда: предвид риска от сърдечен блок. Предпазни мерки: Сърдечно-съдови нарушения (ангина пекторис, сърдечни аритмии, хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, коронарна недостатъчност): увеличава риска от аритмии, сърдечен блок, застойна сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт или инсулт.
- Епилепсия: може да понижи пристъпа на праг.
- Шизофрения, психоза: може да увеличи риска от психотични смущения.
- Глаукома със затваряне под ъгъл, повишено вътреочно налягане, хипертрофия на простатата или обструктивна уропатия: може да повиши вътреочното налягане или задържане на урина поради своите антихолинергични ефекти, като по този начин влошава заболяването.
- Хипертиреоидизъм: поради риск от сърдечно-съдова токсичност.
- Чернодробна недостатъчност: тъй като тя се метаболизира главно в черния дроб, дозировката трябва да се коригира според функционалната степен на черния дроб.
- Бъбречна недостатъчност: като се има предвид, че се елиминира главно чрез бъбреците, дозировката трябва да се коригира според бъбречната функционална степен.
- Реакции на фоточувствителност: не се препоръчва продължително излагане на слънце поради риск от прояви на фоточувствителност.
- Специални дейности: не се препоръчва управление на превозни средства или работа с опасни или прецизни машини през първите дни от лечението, поради риск от хипотония, замаяност и др. Не пийте алкохолни напитки.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- Етилов алкохол: има проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността с по-голямо психомоторно увреждане.
- Антихолинергични средства: може да има потенциране на действието и/или токсичност поради добавянето на неговите антихолинергични ефекти.
- Азолни противогъбични средства (флуконазол): има някои проучвания, при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на амитриптилин и потенциране на токсичност поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Антихипертензивни лекарства (гуанетидин, метилдопа): има проучвания, при които е регистрирано намаляване на антихипертензивния ефект поради инхибиране на неговите транспортни механизми.
- Антипсихотици (хлорпромазин, левомепромазин, перфеназин, тиоридазин): има проучвания, при които са регистрирани повишени плазмени нива на амитриптилин с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Баклофен: има проучване, при което е регистрирано усилване на действието и/или токсичността на баклофен, с риск от мускулна атония и двигателна инвалидност. механизмът не е установен.
- Барбитурати: има проучвания с други трициклични антидепресанти, при които е регистрирано намаляване на плазмените нива на антидепресанта с възможно инхибиране на неговия ефект поради индуцирането на чернодробния му метаболизъм.
- Карбамазепин: има проучвания, при които е регистрирано намаляване на плазмените нива на амитриптилин с възможно инхибиране на неговия ефект, поради индукция на неговия чернодробен метаболизъм.
- Циметидин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на амитриптилин с възможно усилване на неговата токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Декстропропоксифен: има проучване, при което е регистрирано повишаване на концентрацията на амитриптилин, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради инхибиране на чернодробния му метаболизъм.
- Диазепам: има известно проучване, в което е регистрирано взаимно усилване на токсичността с влошаване на психическата бдителност поради възможното добавяне на неговите седативни ефекти.
- Дисулфирам: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на антидепресанти, с потенциране на неговата токсичност, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Естрогени: има проучвания с други трициклични антидепресанти (имипрамин), при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на антидепресанти с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Флуоксетин, Флувоксамин: има проучвания, при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на амитриптилин, с усилване на неговото действие и/или токсичност, поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Йозамицин: има проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на амитриптилин с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Леводопа: има проучвания, при които е регистрирано усилване на антидепресантната токсичност, с появата на хипертония, поради добавянето на нейните повишаващи ефекти върху нивата на вапресорни невротрансмитери.
- Морфин: има проучвания, при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на морфин и засилване на неговия ефект.
- Симпатомиметици с директно действие: има проучвания с други антидепресанти, при които е регистрирано усилване на токсичността поради възможна блокада на обратното поемане на адреналин от пресинаптичните окончания.
- Сукралфат: има проучване, при което е регистрирано намаляване на площта под кривата (50%) на амитриптилин, с възможно инхибиране на неговия ефект, поради намаляване на неговата абсорбция.
- Тютюн: има известно проучване, при което е регистрирано намаляване на плазмените нива на антидепресанта поради възможна индукция на неговия чернодробен метаболизъм поради наличието на полициклични въглеводороди в тютюна, въпреки че изглежда няма клинично значение.
- Валпроик, валпромид: има проучвания, при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на амитриптилин с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
Амитриптилин може да промени стойностите на следните лабораторни тестове:
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
Неблагоприятните ефекти на амитриптилин като цяло са чести, умерено важни и в някои случаи сериозни. В повечето случаи нежеланите реакции са удължаване на фармакологичното действие и засягат главно централната и вегетативната нервна система.
Най-характерните нежелани реакции са:
-Често (10-25%): седация и антихолинергични ефекти, със сухота в устата, запек, който понякога може да предизвика паралитичен илеус, задържане на урина, замъглено зрение, нарушения на акомодацията, глаукома и хипертермия.
-Понякога (1-9%): сънливост; ортостатична хипотония и тахикардия, особено при възрастни хора, сърдечна аритмия, миокардна депресия, промени в електрокардиограмата (ЕКГ) (удължаване на QT и QRS интервали); обрив, левкопения, агранулоцитоза, холестатична жълтеница и наддаване на тегло.
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Амитриптилин и два от неговите активни метаболити (нортриптилин и хидроксинортриптилин) се екскретират в кърмата в малки концентрации. Въпреки че не са открити измерими нива на амитриптилин и неговите метаболити в бебешкия серум, нежеланите ефекти (особено върху дългосрочната централна нервна система) на ниски количества от тези агенти в кърмата при новороденото са неизвестни. Допуска се да се използва само при кърмещи майки, използващи умерени дози.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
Безопасността и ефикасността на употребата на амитриптилин като антидепресант при деца под 12-годишна възраст не са установени. Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което може да бъде сериозно и животозастрашаващо. Увеличаването на дозировката при деца увеличава риска от неблагоприятни ефекти като промени в електрокардиограмата, нервност, нарушения на съня, умора, без непременно засилване на терапевтичния ефект. Прието приложение за лечение на енуреза при деца. Приема се за лечение на депресия при лица над 12-годишна възраст, като се препоръчва намаляване на дозата, тъй като юношите могат да бъдат и по-чувствителни към дозата. По време на лечението се препоръчва специално клинично наблюдение.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
Възрастните хора могат да бъдат по-чувствителни към антихолинергични ефекти като задържане на урина (особено при по-възрастни мъже с хипертрофия на простатата), антихолинергичен делириум, хипотония и седация. Тези ефекти могат да доведат до повишено безпокойство, което може да доведе до ненужно увеличаване на дозата. Ако има и сърдечно-съдови заболявания, рискът от проблеми с проводимостта, аритмии, тахикардия, инсулт, застойна сърдечна недостатъчност или миокарден инфаркт се увеличава. Възрастните хора показват забавен метаболизъм и/или екскреция. Препоръчва се намаляване на дозата и увеличаване на дозата по-постепенно, както и специален клиничен контрол.
Важно съобщение
Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.