ОПИСАНИЕ
Цинаризин, производно на пиперАзин, е предимно антагонист на хистаминовите Н1 рецептори. Подобно на флунаризин, който има подобна химическа структура, цинаризин е класифициран като селективен калциев антагонист. Използва се за профилактика на симптоми, свързани със световъртеж от пътувания с лодка или самолет (гадене, повръщане, световъртеж) и за лечение на вестибуларни симптоми, свързани със синдрома на Мениер и световъртеж от мозъчно-съдов произход. В Русия се използва за лечение на церебрална тромбоза, артериосклероза, мозъчни и субарахноидални кръвоизливи.
Механизъм на действиеЦинаризин е Н1 антихистамин, по-малко успокояващ от другите антихистамини. Подобно на други антихистамини, той има антихолинергични и локални анестетични свойства. Цинаризин инхибира зависимите от калций контракции в гладката мускулатура на артериите. Цинаризин увеличава деформируемостта на еритроцитите и намалява вискозитета на кръвта "in vitro". Също така инхибира стимулацията на вестибуларната система.
Фармакокинетика: цинаризин има много ниска разтворимост във водна среда и формулировки за перорално и интравенозно приложение не са достигнали до клиниката. След перорална доза максималните плазмени нива се достигат след 2 или 3 часа, въпреки че варирането между отделните индивиди е много високо. Cinnarizine се свързва на 91% с плазмените протеини. Елиминационният полуживот е 4 до 6 часа. Цинаризин се метаболизира напълно, като елиминира 30% от метаболитите в урината, а останалите във фекалиите.
ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ
Лечение на симптоми, свързани с болест при пътуване:
- Възрастни: препоръчителните начални дози са 12,5 до 25 mg два или три пъти на ден. Първата доза трябва да се приеме 2 часа преди започване на пътуването
- Деца до 4 години: използвайте половината от дозите за възрастни
- Възрастни: препоръчителните дози са 25 mg три пъти дневно. Ако е необходимо, тези дози могат да бъдат увеличени до 225 mg/ден, разделени на три приема.
- Деца: Ефикасността и безопасността на хроничното лечение при тази популация са неизвестни.
Тъй като цинаризин се екскретира през бъбреците само в малка част, не е необходимо намаляване на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Може да са необходими корекции на дозата при пациенти с чернодробно увреждане.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Цинаризин е противопоказан при пациенти, които са показали алергия към лекарството или към някой от компонентите на неговата формулировка.
Също така е противопоказан при пациенти с Паркинсон или с тежка депресия. По-специално, възрастните хора са изложени на повишен риск от преживяване на паркинсонизъм, затова се препоръчва внимателно наблюдение.
Не са провеждани проучвания за възможните ефекти на цинаризин по време на бременност и не е известно каква е класификацията на риска в него. Следователно, това лекарство не трябва да се използва по време на бременност.
Също така не е известно дали цинаризин се екскретира в кърмата. Кърменето не се препоръчва по време на лечението с това лекарство.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Цинаризин може да увеличи седативните ефекти на други лекарства, депресиращи централната нервна система, като алкохол, барбитурати, наркотични болкоуспокояващи, трициклични антидепресанти, седативи и транквиланти.
Страничните ефекти на антихолинергичните лекарства като атропин или трициклични антидепресанти могат да се увеличат, когато се прилага цинаризин. От друга страна, инхибиторите на моноаминооксидазата могат да усилят антимускариновите ефекти на хистамините, включително цинаризин.
НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ
В терапевтични дози цинаризин предизвиква сънливост при 20 до 25% от пациентите, особено в началото на лечението. Главоболието и стомашно-чревните оплаквания се наблюдават по-рядко, докато дерматологичните реакции са редки, въпреки че са съобщени лишей планус и холестатична жълтеница. Други нежелани реакции са стомашно-чревни оплаквания като гадене, повръщане, диария или запек, анорексия или повишен апетит и болка в епигастриума. Тези нежелани реакции са временни и често могат да бъдат предотвратени чрез постепенно увеличаване на дозите.
Хроничното лечение с цинаризин може да доведе до наддаване на тегло, депресия и екстрапирамидни синдроми. Синдромът на Melo-Souza е форма на паркинсонизъм, наблюдавана при някои възрастни жени, лекувани с цинаризин или флунаризин. Характеризира се със симетричен паркинсонизъм и депресия.
Подобно на други невролептици, cinnariza може да причини тардивна дискинезия, като пациентите, лекувани с най-високи дози, са тези, които представляват по-голям риск.
ПРЕЗЕНТАЦИИ
Stugeron: 25 mg таблетки. JANSSEN-CILAG