- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- ПРЕДОЗИРАНЕ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОКАЗАНИЯ
- [ТРЕВОГА]: самостоятелно или свързано с други органични или психични разстройства.
- [INSOMNIA]: свързано с тревожност.
- [ЕПИЛЕПСИЯ]: лечение на някои видове епилепсия (Status epilepticus).
- [ПРЕМЕДИКАЦИЯ ПРЕД ИНТЕРВЕНЦИЯ].
- [СПАЗМ]: мозъчна спастичност.
- Нощни ужаси и лунатизъм.
- [СПАЗМ]: Спастичност на мозъка, контрол на напрежението и раздразнителността.
- [ПРЕМЕДИКАЦИЯ ПРЕД ИНТЕРВЕНЦИЯ].
Фебрилни гърчове при деца. Епилептични припадъци. Състояния на безпокойство, мъка или напрежение, при които се изискват бързи действия и парентералният път е нежелан или непрактичен. Като успокоително при леки операции, ортодонтия, ендоскопии, ангиофрафии, ортопедично лечение, травматология, биопсии, катетеризации, гинекологични изследвания и др., както при възрастни, така и при възрастни хора и деца.
ПОЗОЛОГИЯ
Перорален път: Възрастни, 10 mg/6 h .
- Епилепсия (Status epilepticus):
- Фебрилни гърчове при деца:
Ректална употреба (микроклизъм), деца (Деца> 3 години: 10 mg .
- Забележка: при лечението на безсъние трябва да се избягват лечения, по-дълги от две или три седмици, което предполага прекъсната употреба на лекарството през този период.
- Спиране на лечението: При пациенти, лекувани в продължение на две или повече седмици непрекъснато, спирането на лечението трябва да се извършва постепенно. По принцип обикновено е достатъчно да се намали дозата с 25% всяка седмица (над четири). Някои пациенти обаче могат да изискват по-дълги периоди (до осем седмици). При хоспитализирани пациенти потискането може да се направи по-бързо (намаляване на дозата с 10% дневно).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- [АЛЕРГИЯ КЪМ бензодиазепините].
- [MYASTENIA GRAVE]: мускулно-релаксиращата активност на бензодиазепините може да доведе до влошаване на заболяването, с повишена мускулна умора.
- [ДИХАТЕЛНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ] тежка: неговият мускулно-релаксиращ ефект може да засили дихателната депресия.
- [ГЛАВКОМ НА ТЯСКИ ЪГЪЛ]: Възможният антихолинергичен ефект на бензодиазепина може да повиши вътреочното налягане и да влоши заболяването.
- Синдром на сънна апнея.
- [НЕдостатъчност на черния дроб] тежка, поради свързания риск от енцефалопатия.
- [ОСТРО ОТРОВЯВАНЕ НА ЕТИЛА], [КОМА] или [СИНКОП]: поради адитивна депресия на централната нервна система.
Предпазни мерки
- История на [ЗАВИСИМОСТ ОТ НАРКОТИЦИТЕ]: продължителната употреба или високите дози бензодиазепини могат да доведат до физическа или психическа зависимост.
- [БЪДЕЩНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: тъй като се елиминира главно чрез бъбреците, дозата трябва да се коригира спрямо степента на бъбречна функционална инвалидност.
- [ФОТОСЕНЗИТИВНИ РЕАКЦИИ]: не се препоръчва продължително излагане на слънце поради риска от прояви на фоточувствителност.
- Толерантност: След продължителна употреба в продължение на няколко седмици може да се установи известна степен на загуба на ефикасност по отношение на хипнотичните ефекти.
- [ЗАВИСИМОСТ]: Лечението с бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението, а също така е по-висок при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или употреба на алкохол. След като се развие физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението може да бъде придружено от симптоми на отнемане, като главоболие, болки в мускулите, изразена тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. При тежки случаи са описани следните симптоми: обезличаване, хиперакузия, изтръпване и спазми в крайниците, непоносимост към светлина, звуци и физически контакт, халюцинации или гърчове.
- Възстановено безсъние и безпокойство: Тъй като вероятността от поява на феномен на отнемане/отскачане е по-голяма след рязко прекратяване на лечението, препоръчва се постепенно намаляване на дозата до окончателно спиране.
- [АМНЕЗИЯ]: Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Този факт се появява по-често няколко часа след приложението на лекарството, поради което, за да се намали свързаният риск, пациентите трябва да гарантират, че ще могат да спят непрекъснато в продължение на 7-8 часа.
- Психиатрични и парадоксални реакции: Бензодиазепините могат да предизвикат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, пристъпи на гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни ефекти върху поведението. В случай, че това се случи, лечението трябва да бъде прекратено. Тези реакции са по-често срещани при деца и възрастни.
- [ПСИХОЗА]: Бензодиазепините не се препоръчват за лечение от първа линия на психотични заболявания.
- Тревожност, свързана с [ДЕПРЕСИЯ]: Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на тревожност, свързана с депресия, наблюдавани са епизоди на мания и хипомания с риск от самоубийство.
- Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: Способността за шофиране или работа с машини може да бъде неблагоприятно повлияна от седация, амнезия, затруднена концентрация и нарушена мускулна функция, които могат да се появят в резултат на лечението. Освен това недостатъчните периоди на сън могат да увеличат влошаването на бдителността.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Диазепам се метаболизира екстензивно в черния дроб, което води до активни метаболити като: десметилдиазепам, оксазепам и темазепам. Следователно тези лекарства, способни да инхибират неговия чернодробен метаболизъм, могат да увеличат плазмените нива на диазепам, като са в състояние да засилят неговото действие и/или токсичност. Има клинични данни за това взаимодействие със следните лекарства:
- Перорални контрацептиви (естрогени), бета-блокери (метопролол, пропранолол), циметидин, дисулфирам, флуоксетин, флувоксамин, омепразол, валпроева.
Освен това има клинични данни за взаимодействия с други механизми:
- Етилов алкохол: има проучвания, при които е регистрирано усилване на депресиращите ефекти върху централната нервна система.
- Трициклични антидепресанти (амитриптилин): има някои проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността, с влошаване на психическата бдителност.
- Антитуберкулозни лекарства (изониазид, рифампицин): има проучвания, при които са регистрирани вариации в плазмените нива на диазепам поради съответно инхибиране и индукция на неговия чернодробен метаболизъм.
- Буспирон: има някои изследвания, в които е регистрирано усилване на токсичността с появата на главоболие, световъртеж и гадене. механизмът не е установен.
- Карбамазепин: има някои проучвания, при които е регистрирано увеличаване на клирънса и намаляване на плазмения полуживот на диазепам, с възможно инхибиране на неговия ефект поради индуцирането на неговия чернодробен метаболизъм.
- Ципрофлоксацин: има някои проучвания, при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на диазепам поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Клозапин: има някои проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността с поява на делириум, треска или колапс. механизмът не е установен.
- Дигоксин: има проучвания, при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на дигиталис, с възможно повишаване на неговата токсичност, поради възможно увеличаване на свързването му с плазмените протеини.
- Фенитоин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на фенитоин, с възможно усилване на неговата токсичност.
- Фентанил: има някои проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността с респираторна депресия и хипотония.
- Хепарин: има известно проучване, при което е регистрирано увеличаване на фракцията на свободен диазепам, с възможно усилване на ефекта му, поради изместване на свързването му с плазмените протеини.
- Леводопа: има проучвания, при които е регистрирано инхибиране на антипаркинсоновия ефект поради антагонизма на неговите холинергични и допаминергични механизми.
- Тютюн: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на клирънса на диазепам, поради възможна индукция на неговия чернодробен метаболизъм, причинен от полицикличните въглеводороди, присъстващи в тютюна, което може да е необходимо за коригиране на дозировката при пушачите.
- Теофилин, аминофилин: има проучвания, при които е регистрирано намаляване на плазмените нива на диазепам, с възможно инхибиране на неговия ефект поради индукция на неговия чернодробен метаболизъм.
Диазепам може да промени стойностите на следните аналитични определяния:
- Кръв: (биологично) повишаване на холестерола, естрадиола, фенитоина, пролактина и тестостерона. Тироксин (биологично) намаляване.
- Урина: повишаване (аналитична намеса) на 5-хидрокси-индол-оцетна киселина. Намаляване на глюкозата (аналитична намеса).
СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
При продължителна употреба се развива зависимост. Внезапното прекъсване на лечението с обичайни дози може да причини синдром на отнемане (тревожност, възбуда, агресивност, безсъние, тремор, мускулен спазъм). Ако лечението е с високи дози, абстинентният синдром може да бъде тежък (делириум и гърчове). Предупредете пациента за възможността за антероградна амнезия (забравяйки за предстоящи събития).
ПРЕДОЗИРАНЕ
- Симптоми: Както при другите бензодиазепини, предозирането не е животозастрашаващо, освен ако приложението му не се комбинира с други централни депресанти (включително алкохол). Предозирането на бензодиазепин обикновено се проявява чрез различна степен на депресия на централната нервна система, която може да варира от сънливост до кома. В умерени случаи симптомите включват сънливост, объркване и летаргия. В по-сериозни случаи могат да се появят атаксия, хипотония, хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт.
- Лечение: Вземете под внимание възможността пациентът да е погълнал множество продукти. Трябва да се предизвика повръщане (в рамките на един час), ако пациентът остане в безсъзнание или трябва да се направи стомашна промивка със запазване на дихателните пътища, ако е в безсъзнание. Ако изпразването на стомаха няма полза, трябва да се даде активен въглен, за да се намали абсорбцията. Особено внимание трябва да се обърне на дихателните и сърдечно-съдовите функции, ако пациентът се нуждае от прием в интензивно отделение.
- Антидот: може да се използва флумазенил.
БРЕМЕННОСТ
Употребата на бензодиазепини непосредствено преди или по време на раждането може да доведе до синдром при новороденото, характеризиращ се с хипотония, летаргия и затруднения в лактацията. С използването на диазепам по време на раждане е регистрирано повишаване на сърдечната честота на плода; големи дози диазепам непосредствено преди раждането са довели до единични случаи на хипоактивност, хипотония, хипотермия, апнея, проблеми с храненето, променен метаболитен отговор на студен стрес, хипербилирубинемия и керниктер при новородени.
Въпреки че изглежда, че случайната и умерена доза не носят специални рискове, употребата на бензодиазепини по време на бременност рядко е спешна, така че тяхната употреба трябва да се избягва. Трябва да се има предвид възможността една жена на лечение да забременее и да прекъсне лечението в случай на бременност.
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Диазепам и неговият метаболит, дезметилдиазепам, се екскретират в кърмата (съотношение мляко/плазма, 0,2-2,7). Новородените метаболизират бензодиазепините по-бавно, което прави възможно тези лекарства и техните метаболити да се натрупват, достигайки токсични нива (седация, затруднено хранене и загуба на тегло). Хроничното използване на диазепам при кърмачки е довело до летаргия и загуба на тегло при новородени. Препоръчва се да се спре кърменето или да се избегне приложението на това лекарство.