ИЗЧЕРВАНЕТО НА ЕФЕДРИН И ПОВИШЕНИЕТО НА Р-СИНФРИНА

възстановяването

От Даниел Гуартни, доктор по медицина.

Почти всеки, който е бил възрастен между 80-те и 90-те години, знае какво е ефедрин, както и растителният продукт ma huang (ефедра). Това лекарство, мощен продукт за отслабване, когато се комбинира с кофеин и мощен стимулант, когато се приема самостоятелно, е в изобилие в магазините за хранителни добавки в САЩ. Ефедринът беше много ефективен и сравнително безопасен, за съжаление ограничен брой хора сред милиони потребители имаха тежки неблагоприятни ефекти, включително някои случаи на внезапна смърт, обикновено сърдечно-съдови по природа (напр. Сърдечен удар или аритмии).

Значителна сума се дължи на умишлено предозиране, за да предизвика стимулиращ ефект или да отслабне по-бързо. Очевидно някои случаи са приписвани на ефедрин като причина, но медиите знаят, че силата на заглавието привлича повече обществено внимание, отколкото точността и точността на това, което се съобщава. Това беше много добре описано в скорошна статия на Natural Products Insider, написана от адвокат Стивън Шапиро

Може би единственият аспект, който не е споменат в тази статия, е политическият натиск, който съществува от FDA (Американската администрация по храните и лекарствата) да декларира, че алкалоидите на ефедрата са носители на ирационални рискове и по този начин премахва всеки източник на ефедрин от обществения достъп, за да съкрати наличността на това лекарство като предшественик на производството на метамфетамин. Въпреки това, въпреки ниското разпространение на съобщенията за неблагоприятни ефекти, причинени от ефедрин, и прегледите, извършени от по-обективни агенции като счетоводната служба на правителството на САЩ, където се стигна до заключението, че няма достатъчно доказателства за потвърждаване на причинно-следствена връзка между ефедрина/ефедрата алкалоиди с докладвани щети, FDA обяви, че продуктите с ефедрин са фалшифицирани и те са изтеглени.

ЗАПЪЛНЕНИЕ НА ПРЕЗЪРНЕНИЕТО НА ЕФЕДРИН

След усилията на FDA срещу неефедрина епидемията от затлъстяване продължи да ескалира и малкото продукти, които са се опитали да запълнят тази празнина, или не са успели да постигнат някой от желаните ефекти (стимулация, загуба на тегло, подобряване на ефективността) или са са изтеглени от пазара поради заплахата, че те произвеждат опасни ефекти, подобни на тези на ефедрина. Списъкът на тези продукти включва фенилпропаноламин, псевдоефедрин, DMAA и други. Можем да кажем същото за фармацевтичните възможности за лечение или предотвратяване на затлъстяване.

Той остава жизнеспособна алтернатива като заместител на ефедрин без рецепта, но ефектът му не е толкова изразен, нито има предимствата, свързани с ефедрин (повишена бдителност, по-лесно дишане, подобрени спортни постижения). Неотдавнашно проучване обаче предполага, че дозите, по-високи от препоръчаните за контрол на теглото, могат да имат известна полза върху спортните постижения. Тази алтернатива е псинефринът, първичният протоалкалоид, присъстващ в екстракта от горчив портокал (Citrus aurantium), който обикновено се продава като Advantra Z. Другият протокалоид, който присъства, е октопамин, който ще разгледаме накратко.

ОТНОВОСТ ЗА ВАШАТА ХИМИЧНА СТРУКТУРА

Тази малка разлика е много подходяща за потребителя, тъй като m-синефринът може да активира рецептори, които р-синефринът игнорира, което води до неблагоприятни ефекти (напр. Треперене, безпокойство, нарушение на съня, тахикардия). Установено е, че синефринът приписва неблагоприятни ефекти на продуктите от екстракт от горчив портокал. М-синефринът (фенилефрин) не е забранен от NCAA, но синефринът и октопаминът са, тъй като фенилефринът обикновено се използва като деконгестант и очевидно няма ефект върху спортните постижения.

P-СИНФРИН И ОТСЛАБВАНЕ

Д-р Сидни Стохс от Университета Крейтън в САЩ публикува много изследвания върху р-синефрин (д-р Стохс е бил консултант за производството на Advantra Z) .4-6 В своите публикации той описва ефектите, констатациите върху безопасността и фармакологията на р-синефрин, както и свързаните с него химикали, включително м-синефрин. Трябва да сме наясно, че p-синефринът изглежда работи по-добре като помощно средство за отслабване (заедно с диета и програма за упражнения) и не предлага предимствата на повишената бдителност или подобрена ефективност, получени с ефедрин, все още си струва да се разгледа в повече детайл.

Екстрактът от горчив портокал се състои от приблизително 95% р-синефрин и 5% октопамин от общите протоалкалоидни компоненти.4 Доказано е, че и двата агента са активни при бета-3 адренергичния рецептор и имат малък ефект върху останалите алфа рецептори. или бета адренергици. Това е критично по отношение на погрешно отчетените неблагоприятни ефекти, свързани с p-синефрин, тъй като ускорението на сърдечната честота се причинява от стимулация на бета-1 рецептора, а бета-2 рецепторът е свързан с повишената сила на мускулите свиване, както и с треперене.

Полярността на р-синефрин не му позволява да премине през кръвно-мозъчната бариера, филтър, който предпазва мозъка от вредни химикали. Това означава, че ако се използва в правилните дози, не трябва да има ефект върху настроението, съня, бдителността или други мозъчни функции.

Тъй като скелетната мускулатура съдържа малък брой бета-3 адренергични рецептори и р-синефринът може да реагира кръстосано с бета-2 адренергичните рецептори, трябва да се приема много висока доза, за да се повлияе на функцията на скелетните мускули, както и в други тъкани, също толкова важни, кафява мастна тъкан . Това може да е причината, поради което първото проучване, което показва статистическа значимост, използвайки р-синефрин, използва по-висока доза от тази, използвана в предишни проучвания (100 mg) 2.

ТЕРМОГЕНЕЗА НА КАФЯВ АДИПОЗЕН ТЪКАН И ОПАЛЕНИЕ НА КАЛОРИЯ

Често използваната доза р-синефрин е приблизително 50 mg, два или три пъти на ден. Доказано е, че тази доза леко увеличава загубата на тегло в сравнение с плацебо. Чрез комбиниране на различни продукти, съдържащи р-синефрин, се отчита увеличение на енергийните разходи (изгаряне на калории) с 13% .5 С откриването на метаболитно активна тъкан при възрастни хора (кафява мазнина) механизмът на действие е много по-разбира се сега че преди 10 години. Този тип тъкан не съхранява мастната мазнина, която можете да усетите под кожата. Кафявата мазнина се кондензира в митохондриите, които са „фурните“ на клетките.

Когато се стимулира от студа, тялото сигнализира на кафявите мазнини да започнат да изгарят калории, за да поддържат комфортна телесна температура; Този сигнал се предава на нервните влакна, които пътуват от мозъка директно до кафявата мазнина. Тези нерви освобождават норе-пинефрин, който активира бета-3 адренергични рецептори, разположени в кафява мазнина. Адреналинът (епинефрин) също може да активира този рецептор, но когато условията задействат освобождаването на адреналин за борба със студа, скелетната мускулатура се набира и започва да трепери, причинявайки по-голямата част от изгарянето на калории.

Мнозина се чудят дали друго по-мощно лекарство може да бъде химически активатор на кафява мазнина, но в действителност не. Това не означава, че тялото не увеличава изгарянето на калории и телесната температура, когато се стимулира чрез лекарства като кленбутерол, ефедрин или изопротеренол.7,8 Затлъстелите хора може да не реагират на ефедрин, но слаби субекти Да.

Кленбутеролът стимулира бета-3 рецептора, въпреки че е известен като бета-2.9 селективно лекарство. Това може да се дължи на
ефектът на загуба на мазнини, който се получава при използването му. Когато адреналинът се освободи в системата, също се стимулира скелетната мускулатура и тъй като количеството мускул надвишава количеството кафява мастна тъкан, мускулната реакция преобладава и кафявата мазнина се дезактивира. Някои проучвания показват, че остър прием на ефедрин (28 дни в едно проучване) не активира термогенезата на кафявите мазнини; Използвана е доза от 25 mg на килограм телесно тегло (приблизително 200 mg) .10 С тези количества повечето хора не могат да седят изправени или да се фокусират; В проучването се наблюдава също така, че субектите не са имали повишаване на кръвното налягане, което са имали с първата доза. Това предполага, че е настъпил регулаторен ефект, подобен на този, който се случва при прием на кленбутерол.

СЛЕДВАЩАТА ГОЛЯМА НОВОСТ?

С отпадането на ефедрина и липсата на подходящ химически наследник, p-synephrine изглежда се позиционира като любимата добавка за отслабване. Тази съставка може да продължи да бъде на пазара, тя е много селективна добавка при нейното активиране на рецепторите и няма значителни неблагоприятни ефекти. Това е добра съставка, която трябва да се добави към всяка формула за отслабване, трябва да е разумно безопасна и да не нарушава метаболизма или ендокринните разпоредби. Трябва да приемате с повишено внимание и да наблюдавате съдържанието на кофеин или други съставки на тези формули (екстракт от зелен чай, йохимбин и др.), Тъй като могат да възникнат нежелани ефекти.

1. Шапиро С. Загиването на ефедрата. Natural Products Insider 2016 март/април; 7 стр.

2. Ratamess NA, Bush JA, et al. Ефектите от добавките само с P-Synephrine и в комбинация с кофеин върху ефективността на упражненията за устойчивост. J Int Soc Sports Nutr 2015 17 септември; 12:35 (11pp).

3. Персонал на Nutraceuticals World. Ефедрин-подобно лекарство, открито в диетични/спортни хранителни продукти. Nutraceuticals World 2016 май: 8.

4. Stohs SJ, Preuss HG, et al. Преглед на рецепторните свойства на р-синефрин, свързани с неговите фармакологични ефекти. Oxid Med Cell Longev 2011: 482973 (9pp). doi: 10.1155/2011/482973.

5. Stohs SJ, Preuss HG, et al. Преглед на клиничните проучвания при хора, включващи екстракт от Citrus aurantium (горчив портокал) и неговия първичен протоалкалоид p-синефрин.

6. Shara M, Stohs SJ, et al. Сърдечно-съдова безопасност на перорален p-syn-ephrine (Bitter Orange) при здрави индивиди: рандомизирано плацебо контролирано кръстосано клинично проучване. Phytother Res 2016; 30: 842-7.

7. Holloway BR, Howe R, et al. ICI D7114 нов селективен бета-адренорецепторен агонист селективно стимулира кафявите мазнини и увеличава консумацията на кислород в цялото тяло. Br J Pharmacol 1991; 104: 97-55.

8. Carey Al, Formosa MF, et al. Ефедринът активира кафявата мастна тъкан при слаби, но не затлъстели хора. Диабетология 2013; 56: 147-55.

9. Puigserver P, Picó C, et al. Ефект на селективната бета-адреноцепторна стимулация върху UCP синтеза в първични култури на кафяви адипоцити.

10. Carey AL, Pajtak R, et al. Хроничното приложение на ефедрин намалява активността на кафявата мастна тъкан в рандомизирано контролирано проучване при хора: последици за затлъстяването. Диабетология 2015; 58: 1045-54.