- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- ПРЕДОЗИРАНЕ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОКАЗАНИЯ
- [ТРЕВОГА], [ФОБИИ] и [ИСТЕРИЯ]. Тревожност, свързана с хирургични и/или диагностични процедури
- [ПОВИЧАНЕ, ПРИНУДЕНО ОТ НАВЕЗА И ХЕМОТЕРАПИЯ].
ПОЗОЛОГИЯ
- Спиране на лечението: При пациенти, лекувани в продължение на две или повече седмици непрекъснато, спирането на лечението трябва да се извършва постепенно. По принцип обикновено е достатъчно да се намали дозата с 25% всяка седмица (над четири). Някои пациенти обаче могат да изискват по-дълги периоди (до осем седмици). При хоспитализирани пациенти потискането може да се направи по-бързо (намаляване на дозата с 10% дневно).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- [АЛЕРГИЯ КЪМ бензодиазепините].
- [MYASTENIA GRAVE]: мускулно-релаксиращата активност на бензодиазепините може да доведе до влошаване на заболяването, с повишена мускулна умора.
- [ДИХАТЕЛНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ] тежка: неговият мускулно-релаксиращ ефект може да засили дихателната депресия.
- [ГЛАВКОМ НА ТЯСКИ ЪГЪЛ]: Възможният антихолинергичен ефект на бензодиазепина може да повиши вътреочното налягане и да влоши заболяването.
- [СПАЛНА АПНЕЯ].
- [НЕдостатъчност на черния дроб] тежка, поради свързания риск от енцефалопатия.
- [ОСТРО ОТРОВЯВАНЕ НА ЕТИЛА], [КОМА] или [СИНКОП]: поради адитивна депресия на централната нервна система.
Предпазни мерки
- История на [ЗАВИСИМОСТ ОТ НАРКОТИЦИТЕ]: продължителната употреба или високите дози бензодиазепини могат да доведат до физическа или психическа зависимост.
- [БЪДЕЩНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: тъй като се елиминира главно чрез бъбреците, дозата трябва да се коригира спрямо степента на бъбречна функционална инвалидност.
- [ФОТОСЕНЗИТИВНИ РЕАКЦИИ]: не се препоръчва продължително излагане на слънце поради риска от прояви на фоточувствителност.
- Толерантност: След продължителна употреба в продължение на няколко седмици може да се установи известна степен на загуба на ефикасност по отношение на хипнотичните ефекти.
- [ЗАВИСИМОСТ]: Лечението с бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението, а също така е по-висок при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или употреба на алкохол. След като се развие физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението може да бъде придружено от симптоми на отнемане, като главоболие, болки в мускулите, изразена тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. При тежки случаи са описани следните симптоми: обезличаване, хиперакузия, изтръпване и спазми в крайниците, непоносимост към светлина, звуци и физически контакт, халюцинации или гърчове.
- Възстановено безсъние и безпокойство: Тъй като вероятността от поява на феномен на отнемане/отскачане е по-голяма след рязко прекратяване на лечението, препоръчва се постепенно намаляване на дозата до окончателно спиране.
- [АМНЕЗИЯ]: Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Този факт се появява по-често няколко часа след приложението на лекарството, поради което, за да се намали свързаният риск, пациентите трябва да гарантират, че ще могат да спят непрекъснато в продължение на 7-8 часа.
- Психиатрични и парадоксални реакции: Бензодиазепините могат да предизвикат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, пристъпи на гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни ефекти върху поведението. В случай, че това се случи, лечението трябва да бъде прекратено. Тези реакции са по-често срещани при деца и възрастни.
- [ПСИХОЗА]: Бензодиазепините не се препоръчват за лечение от първа линия на психотични заболявания.
- Тревожност, свързана с [ДЕПРЕСИЯ]: Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на тревожност, свързана с депресия, наблюдавани са епизоди на мания и хипомания с риск от самоубийство.
- Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: Способността за шофиране или работа с машини може да бъде неблагоприятно повлияна от седация, амнезия, затруднена концентрация и нарушена мускулна функция, които могат да се появят в резултат на лечението. Освен това недостатъчните периоди на сън могат да увеличат влошаването на бдителността.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- Етилов алкохол: има проучвания, при които е регистрирано усилване на депресиращите ефекти върху централната нервна система.
- Аминофилин: има известно проучване, при което е регистрирано възможно инхибиране на ефекта му поради възможна индукция на чернодробния му метаболизъм.
- Орални контрацептиви: има проучвания, при които е регистрирано усилване на действието и/или токсичността на лоразепам поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Клозапин: има известно проучване, при което е регистрирано усилване на токсичността с появата на токсичен синдром.
- Леводопа: има проучвания с други бензодиазепини, при които е регистрирано инхибиране на антипаркинсоновия ефект поради антагонизъм на неговите механизми на холинергично и допаминергично ниво.
- Локсапин: има проучване, при което е регистрирано усилване на токсичността с интензивна респираторна депресия. механизмът не е установен.
- Пириметамин: има някои изследвания, в които е регистрирано усилване на чернодробната токсичност.
- Тютюн: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на клирънса на лоразепам, поради възможна индукция на неговия чернодробен метаболизъм, поради полицикличните въглеводороди, присъстващи в тютюна, и може да се наложи корекция на дозата при пушачите.
- Валпроева киселина: има известно проучване, при което е регистрирано намаляване на клирънса с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Зидовудин: има някои проучвания, при които е регистрирано повишаване на бионаличността на зидовудин, с възможно засилване на неговата токсичност поради инхибиране на метаболизма му.
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
Неблагоприятните ефекти на лоразепам като цяло са чести и умерено важни. Токсикологичният профил на това лекарство е подобен на този на останалите анксиолитични бензодиазепини. В повечето случаи нежеланите реакции са удължаване на фармакологичното действие и засягат главно централната нервна система. 50% от пациентите изпитват преходна сънливост през първите дни на лечението. Рядко пациентите, лекувани с това лекарство, са принудени да спрат лечението. Най-характерните нежелани реакции са:
-Много чести (> 25%): сънливост, обърканост и атаксия, особено при възрастни и изтощени; ако тези симптоми продължават, дозата трябва да се намали.
-Често (10-25%): замаяност, седация, главоболие, депресия, дезориентация, дисфазия или дизартрия, намалена концентрация, тремор, промени в либидото, инконтиненция на урината, задържане на урина, гадене, повръщане, диария, запек, сухота в устата, хиперсаливация, епигастрална болка.
-Понякога (1-9%): хепатит, жълтеница, дерматит, уртикария, сърбеж, левкопения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения, еозинофилия, поведенчески смущения, антероградна амнезия, парадоксално вълнение, психоза, нарушения на зрението, диплопия.
Употребата на бензодиазепини непосредствено преди или по време на раждането може да доведе до синдром при новороденото, характеризиращ се с хипотония, летаргия и затруднения в лактацията. Въпреки че изглежда, че случайната и умерена доза не носят специални рискове, употребата на бензодиазепини по време на бременност рядко е спешна, така че тяхната употреба трябва да се избягва. Трябва да се има предвид възможността една жена на лечение да забременее и да прекъсне лечението в случай на бременност.
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Лоразепам се екскретира в кърмата в ниски концентрации (съотношение мляко/плазма = 0,15-0,26). Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти при новороденото, с изключение на един случай на бебе с леко забавяне при установяване на лактацията. Новородените метаболизират бензодиазепините по-бавно, което прави възможно тези лекарства и техните метаболити да се натрупват, достигайки токсични нива (седация, затруднено хранене и загуба на тегло). Препоръчва се да се спре кърменето или да се избегне приложението на това лекарство.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
Безопасността и ефикасността на употребата на лоразепам при деца под 5-годишна възраст не са установени. Децата, особено по-младите, са по-чувствителни към ефектите на бензодиазепините върху централната нервна система (ЦНС). Приема се при деца на възраст над 5 години, като се препоръчва специално клинично наблюдение.