Прегабалин е антиепилептично лекарство, одобрено от Европейската агенция по лекарствата през 2004 г. и пуснато на пазара в Испания през 2005 г. Прегабалин е показан при възрастни за комбинирано лечение на частични припадъци, със или без вторична генерализация.
Механизъм на действие
Активното вещество, прегабалин, е аналог на гама-аминомаслена киселина (GABA) ((S) -3- (аминометил) -5-метилхексанова киселина). Прегабалинът се свързва със спомагателна субединица (α2-δ протеин) на калциеви канали с напрежение в централната нервна система, потенциално измествайки [3H] -габапентин. Прегабалин действа като невромодулатор по такъв начин, че силното свързване с α2-δ субединицата намалява навлизането на калций в пресинаптичните нервни терминали и следователно освобождаването на възбуждащи невротрансмитери като глутамат, норепинефрин и веществото Р.
Ефикасност
Невропатична болка
В клинични изпитвания, продължили до 13 седмици, се наблюдава намаляване на болката през първата седмица от лечението и се запазва през целия период.
Епилепсия
Намаляване на честотата на пристъпите се наблюдава през първата седмица от лечението.
Като цяло профилите на безопасност и ефикасност за два и три пъти дневно режими на дозиране са сходни.
Дозировка
Началната доза е 150 до 600 mg на ден, давана в две или три дози. При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата трябва да се коригира въз основа на креатининовия клирънс.
Лечението с прегабалин може да започне с доза от 150 mg на ден. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента и поносимостта, дозата може да бъде увеличена до 300 mg дневно след една седмица. Максималната доза
постижимо, след допълнителна седмица, е 600 mg на ден.
Фармакокинетика
- Бионаличност: 90%. Не се влияе от храненето.
- Време до пикова доза: Един час.
- Време за достигане на стабилна концентрация: 24 до 48 часа.
- Терапевтични плазмени концентрации: 3 до 9 μg/ml.
- Свързване с протеини: 0.
- Елиминационен полуживот: Шест часа.
- Метаболизъм и екскреция: Той няма чернодробен метаболизъм. Фармакокинетиката е линейна и корелира с концентрациите на креатинин.
Лекарствени взаимодействия
Не са описани взаимодействия с други антиепилептични лекарства.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции са сънливост и световъртеж. Повечето от тях са леки или умерени, появяват се в началото на лечението и рядко изискват отнемане на лекарството. Други редки неблагоприятни ефекти са атаксия, астения,
диплопия, наддаване на тегло, главоболие, тремор и замъглено зрение.