Ursobilane 150 mg капсули
Ursobilane 300 mg капсули
Ursobilane 500 mg капсули
Ursobilane 150 mg капсули:
Всяка капсула съдържа 150 mg урсодезоксихолева киселина.
Ursobilane 300 mg капсули:
Всяка капсула съдържа 300 mg урсодезоксихолева киселина.
Ursobilane 500 mg капсули:
Всяка капсула съдържа 500 mg урсодезоксихолева киселина.
Помощни вещества с известен ефект
Ursobilane 500 mg капсули: обвивката на капсулата съдържа 0,708 mg оранжево жълто S (E - 110).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Ursobilane 150 mg: капсулите са зелени и бели.
Ursobilane 300 mg: капсулите са зелени и жълти.
Ursobilane 500 mg: капсулите са зелени и оранжеви на цвят.
4.1. Терапевтични показания
Ursobilane е показан при възрастни за:
- Разтваряне на холестероловите камъни в жлъчката, при условие че са изпълнени следните условия: радиопрозрачни камъни и функциониращ жлъчен мехур (проверено чрез орална холецистография).
- Лечение на първична билиарна цироза.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Разтваряне на камъни в жлъчката
Дозата на лечение е 8-10 mg/kg/ден, разделена на 2-3 дози (обикновено за индивид от 70 kg, 4 капсули от 150 mg на ден или 2 капсули от 300 mg на ден или 1 капсула от 500 mg до момента ).
Първична билиарна цироза
Дозата на лечение е 13-15 mg/kg/ден, прилагана в 3-4 дози по време на хранене (обикновено за индивид 70 kg, 6-7 150 mg капсули или 3-4 300 mg капсули дневно или 2 капсули от 500 mg на ден ).
Пациенти в напреднала възраст
Не са провеждани адекватни проучвания при гериатричната популация. Не се очакват обаче гериатрични проблеми, които да ограничат полезността на това лекарство при възрастни хора.
Не е необходимо коригиране на дозата.
Не са провеждани адекватни проучвания при пациенти с чернодробно увреждане. Въпреки това, въпреки че при някои дегенеративни процеси от чернодробен произход може да настъпи повишаване на концентрацията в кръвта на нивото на порталната вена и намаляване на чернодробния клирънс, чревната абсорбция на Ursobilane не е засегната, така че не се налага корекция.
Продължителност на лечението
В случай, че Ursobilane се прилага за лечение на камъни в жлъчката, продължителността на лечението зависи от размера на камъните. Обикновено е не по-малко от 3-4 месеца. Камъни с диаметър по-голям от 10 mm може да изискват повече от година лечение. Препоръчва се ултразвуково изображение на жлъчния мехур на всеки 6 месеца през първата година от лечението, за да се проследи отговорът на лечението. Ако камъкът се е разтворил, лечението трябва да продължи още 3 месеца и разтварянето му да се потвърди чрез ултразвуково изследване за следващите три месеца. Ако през първите 12 месеца от лечението не се получи частично разтваряне на камъка, възможността за пълно разтваряне на камъка значително намалява. Не се препоръчва да се надвишава 2 години лечение.
При първична билиарна цироза продължителността на лечението зависи от развитието на заболяването. Лечението с урсобилан обикновено се поддържа, докато пациентът се подложи на чернодробна трансплантация.
Спирането на лечението с Ursobilane за повече от 3-4 седмици може да доведе до обръщане на процеса и да удължи продължителността му, като също така предизвика повторна поява на симптоми и лабораторни отклонения.
Безопасността и ефикасността на Ursobilane при деца не са установени, поради което употребата му не се препоръчва при тази популация.
Форма на приложение
Капсулите трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с малко течност. При пациенти с затруднено преглъщане прахът, съдържащ се в капсулите, може да бъде диспергиран в течност.
Прилагайте за предпочитане по време на хранене.
4.3. Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Противопоказан при пациенти с нефункциониращ жлъчен мехур, при пациенти с калцирани холестеролни камъни, рентгеноконтрастни камъни, радиолуцентни жлъчни пигментни камъни.
- Язва на стомаха или дванадесетопръстника.
- Чернодробни или чревни нарушения, които пречат на ентерохепаталната циркулация: остър холецистит, който не отшумява, холангит, жлъчна обструкция, панкреатит поради камъни, пациенти със стомашно-чревно-жлъчна фистула.
- Кърмене.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Ще бъде направен опит да се поддържа диета с умерено съдържание на калории и холестерол.
Много малък брой пациенти имат вродена или придобита намалена способност да сулфатират урсодезоксихолевата киселина, което може да доведе до увреждане на черния дроб. Урсодезоксихолевата киселина се характеризира с понижаване на трансаминазите, което показва нейното хепатопротективно действие. Въпреки това, при пациенти с нисък сулфатен капацитет това хепатопротективно действие не се проявява, за което стойностите на AST и ALT трябва да се наблюдават в началото на терапията, след 1 и 3 месеца лечение и впоследствие на всеки 6 месеца. Ако повишените нива на тези ензими продължават, приложението трябва да се преустанови.
Пациенти с кървящи разширени вени, чернодробна енцефалопатия, асцит или изискващи спешна чернодробна трансплантация, трябва да получат подходящо специфично лечение.
Препоръчва се да се избягват онези лекарства, които произвеждат натрупване на холестерол в жлъчката, като естрогени и хормонални контрацептиви. Поради това жените с детероден потенциал трябва да бъдат посъветвани да използват алтернативни методи за контрацепция (вж. Точка 4.5).
Не свързвайте с потенциално хепатотоксични лекарства.
Ursobilane 500 mg капсули съдържат оранжево жълт цвят S (E-110):
- Това лекарство може да причини алергични реакции, тъй като съдържа оранжево-жълто багрило S (E-110).
- Може да причини астма, особено при пациенти с алергия към ацетилсалицилова киселина.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не се препоръчва едновременното приложение на Ursobilane с: антиациди, съдържащи алуминий, холестирамин, колестипол, антихиперлипемици, неомицин, естрогени и прогестагени (вж. Точка 4.4).
Ursobilane взаимодейства отрицателно с орални контрацептиви, така че по време на лечението трябва да се използва ефективен и безопасен алтернативен метод за контрацепция.
Ursobilane може да повлияе на определянето на нивата на трансаминазите, главно аланин аминотрансфераза.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Въпреки че проучванията върху животни показват, че това не вреди на плода, не е имало адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Следователно прилагането му при бременни жени ще се извършва само ако се прецени, че е строго необходимо.
Кърмене
Не е известно дали урсодезоксихолевата киселина се екскретира в кърмата, поради което кърмещите майки трябва да бъдат посъветвани да преустановят кърменето по време на лечението с Ursobilane.
Плодовитост
Проучванията при животни показват, че урсодезоксихолевата киселина не влияе върху плодовитостта
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
4.8. Нежелани реакции
Нежеланите реакции са изброени по-долу, по системо-органни класове и честота, съгласно следната конвенция: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100 до
Редки: гадене, повръщане, диспепсия, нарушения на вкуса, жлъчна болка, коремна болка, метеоризъм, запек.
Много редки: диария.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: https://www.notificaram.es
4.9. Предозиране
Липсва клиничен опит в случай на предозиране. В случай на подозрение, йонообменните смоли могат да бъдат полезни за задържане на жлъчните соли в червата и предотвратяване на тяхното усвояване.
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Билиарна терапия, препарати с жлъчни киселини, ATC код: A05AA02
Разтваряне на холестеролни камъни
Активната съставка на Ursobilane е урсодезоксихолевата киселина, която е показала способността си да десатурира литогенната жлъчка с последващия лизис на холестеролни камъни.
Първична билиарна цироза
При първична билиарна цироза урсодезоксихолевата киселина подобрява чернодробните биохимични и хистологични параметри. По отношение на клиничните прояви, в края на лечението се наблюдава намаляване на сърбежа, по отношение на останалите клинични прояви не се наблюдават разлики.
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Абсорбира се от тънките черва (90% от дозата).
Разпределение
Свързването му с плазмените протеини е високо (70%). Максималната плазмена концентрация се получава 1-3 часа след приложението.
Метаболизъм или биотрансформация
Той има чернодробен клирънс за първо преминаване. Екзогенната урсодезоксихолева киселина се метаболизира в черния дроб до своите конюгати таурин и глицерол.
Елиминиране
Получените конюгати се екскретират с жлъчката. Тези конюгати се реабсорбират в тънките черва чрез активни и пасивни механизми. Конюгатите могат да освобождават урсодезоксихолова киселина в илеума благодарение на ензимното действие, произвеждайки реабсорбция на урсодезоксихолевата киселина и нейното повторно свързване в черния дроб. Неабсорбираната урсодезоксихолева киселина се трансформира в дебелото черво в литохолова киселина, която се абсорбира частично в дебелото черво, но се сулфатира в черния дроб и бързо се елиминира във фекалиите като сулфолитохолил глицерол или сулфолитохоличен тауринов конюгат.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Различни проучвания за канцерогенност, при които различни животински видове (мишки, плъхове Fischer, плъхове Sprague-Dawley) се прилагат перорално в продължение на 2 години, дозите, екстраполирани при хора, представляват до 5,4 пъти максималната препоръчителна клинична доза, показват, че урсодезоксихолевата киселина не е канцерогенна.
Не са наблюдавани нито възможни тератогенни, нито мутагенни ефекти след приложението на урсодексозиколова киселина.
6.1. Списък на помощните вещества
УРСОБИЛАН 150 mg:
Царевично нишесте, талк, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат и прахообразна целулоза.
Компонентите на капсулата са: желатин, титанов диоксид (Е 171), хинолиново жълто (Е 104) и индиготин (Е 132).
URSOBILANE 300 mg:
Магнезиев стеарат, прахообразна целулоза, колоиден силициев диоксид и натриев карбоксиметил нишесте (тип А) (от картофи).
Компонентите на капсулата са: желатин, титанов диоксид (Е 171), хинолиново жълто (Е 104) и индиготин (Е 132).
УРСОБИЛАН 500 mg:
Магнезиев стеарат, прахообразна целулоза, колоиден силициев диоксид и натриев карбоксиметил нишесте (тип А) (от картофи). Компонентите на капсулата са: желатин, титанов диоксид (Е 171), хинолиново жълто (Е 104), оранжево жълто S (Е 110), индиготин (Е 132).
6.2. Несъвместимости
6.3. Срок на валидност
Урсобилан 150 mg: 5 години
Урсобилан 300 mg: 3 години
Урсобилан 500 mg: 3 години
6.4. Специални мерки за съхранение
Не изисква специални условия за съхранение.
6.5. Същност и съдържание на контейнера
Капсулите са опаковани в алуминиев/PVC блистер за Ursobilane 150 mg и 300 mg капсули и в алуминиев PVC/PVDC за Ursobilane 500 mg капсули.
Всеки калъф съдържа 60 капсули.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Изхвърлянето на неизползваното лекарство и всички материали, които са били в контакт с него, ще се извърши в съответствие с местните разпоредби.
Laboratorio Estedi, S.L.
08012 Барселона (Испания)
Ursobilane 150 mg капсули: 56177
Ursobilane 300 mg капсули: 65732
Ursobilane 500 mg капсули: 75538
Дата на първо разрешаване:
Ursobilane 150 mg капсули: май 1984 г.
Ursobilane 300 mg капсули: октомври 2003 г.
Ursobilane 500 mg капсули: февруари 2012 г.
Дата на последното подновяване:
Ursobilane 150 mg капсули: декември 2008 г.