УРИНОРМА, 100 mg, таблетки.
Всяка таблетка съдържа:
Benzbromarona (DC). 100 mg
Списък на помощните вещества, в 6.1
4.1. Терапевтични показания
Urinorm е хепатотоксично лекарство и поради това е показан само при пациенти които не реагират или не могат да понасят лечение с алопуринол във всяка от следните ситуации:
- Пациенти с тежка подагра (полиартикуларна подагра или главна подагра), при които контролът на хиперурикемията е от съществено значение
- Хиперурикемия при пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс над 20 ml/min
- Хиперурикемия при пациенти с бъбречна трансплантация
Urinorm е специалност на болничната диагностика, така че лечението с тази специалност трябва да се инициира само от специалисти по ревматология или нефрология.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировката обикновено е 50 до 100 mg/ден (половин или една таблетка).
Дозите могат да бъдат увеличени до 2 таблетки дневно (200 mg), особено при главна подагра.
4.3. Противопоказания
- Известна алергия към бензбромарон.
- Пациенти с чернодробна недостатъчност.
- Чернодробна порфирия.
- Едновременна употреба на хепатотоксични лекарства, особено противотуберкулозни средства (вж. Точка 4.5 Взаимодействие с други лекарства и други форми на взаимодействие).
- Хиперуратурия по-голяма от 700 mg/24 h.
- Пикочна литиаза.
- Подагра, вторична за хемопатията.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
4.4.1 Специални предупреждения
Хепатотоксичност: Има съобщения за случаи на тежка хепатотоксичност, някои от които с фатален изход. Нараняването на черния дроб е предимно цитолитично и се появява главно през първата година от лечението, така че се препоръчва да се извършват тестове за чернодробна функция на всеки две седмици през първата година от лечението. Този модел на периодичността на контрола на чернодробната функция може да бъде модифициран според медицинските критерии или съгласно установените клинични протоколи.
В случай, че стойностите на трансаминазите надхвърлят горната нормална граница с два или повече пъти, трябва да се обмисли увеличаването на честотата на лабораторните тестове или спирането на лечението. Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван до нормализиране на чернодробните функционални тестове. В случай, че нивата на трансаминазите продължават да се повишават, лечението трябва да бъде прекратено.
Преди започване на лечението пациентите трябва да бъдат информирани за възможната поява на сериозни чернодробни нарушения (вж. Точка 4.8.: Нежелани реакции), като получат изричното им съгласие за започване на лечението. Трябва да бъдете посъветвани да прекратите лечението и незабавно да се свържете с Вашия лекар, ако имате гадене, повръщане, коремна болка, астения, анорексия, жълтеница или холурия.
4.4.2 Специални предпазни мерки
Преди започване на лечението трябва да се определи 24-часовата уратурия, която не трябва да надвишава 700 mg/24 h (вж. Точка 4.3 Противопоказания). За да се предотврати рискът от камъни в бъбреците (пикочна литиаза) и бъбречна колика (вж. Точка 4.8 Нежелани реакции), пациентът ще бъде инструктиран да увеличи приема на течности, за да увеличи диурезата и ще му бъде предписано алкализиращо средство за урината.
Benzbromarone трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречно увреждане, особено при пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация
Както при другите урикозурични лекарства, лечението с бензбромарон не трябва да започва в хода на остър пристъп на подагра.
В началото на лечението е препоръчително да се вземат обичайните предпазни мерки, за да се избегне остър пристъп на подагра, както често се случва в началото на урикозуричното лечение. За да се намали честотата на атаките, колхицин може да се предписва заедно с Benzbromarone.
Лекарят ще прецени във всички случаи удобството на други терапевтични и хигиенно-диетични мерки (диуретично лечение, диета).
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Хепатотоксични лекарства: Трябва да се избягва едновременното приложение, особено с противотуберкулозни лекарства (вж. Точка 4.3 Противопоказания).
The пиразинамид може да повлияе на урикозуричната активност на Benzbromarone; едновременното му приложение може да намали ефективността на Benzbromarone. Освен това, както е посочено по-горе, той може да представлява рисков фактор за хепатотоксичност.
Салицилати: Салицилатите намаляват урикозуричния ефект (конкуренция с елиминирането на пикочната киселина в бъбречните тубули).
Перорални антикоагуланти: Бензбромарон може да повиши антикоагулантната активност на антивитамините К.
4.6. Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Въпреки че тератогенни ефекти не са демонстрирани при експерименти с животни, няма достатъчно данни за прилагане на Benzbromarone при бременни жени; следователно, лечението с Benzbromarone няма да се извършва по време на бременност.
Кърмене
Поради липса на данни, бензбромарон не се препоръчва по време на кърмене.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
4.8. Нежелани реакции
Чернодробни нарушения: Случаи на чернодробно увреждане, включително случаи на фулминантни хепатити, са докладвани рядко. Това чернодробно увреждане, предимно цитолитичен тип, се появява главно през първата година от лечението (вж. Точки 4.3 Противопоказания и 4.4.1 Специални предупреждения).
Бъбречни нарушения като пикочни камъни и бъбречни колики (вж. точка 4.4.2 Специални предпазни мерки).
Реакции на свръхчувствителност Рядко се съобщава за алергични обриви.
Стомашно-чревни разстройства: диария, гадене.
4.9. Предозиране
В случай на предозиране могат да се появят гадене, повръщане, диария, нарушения на бъбречната функция и хепатоцелуларни увреждания. Бъбречната функция и трансаминазите трябва да се наблюдават и да се прилага подходящо симптоматично лечение.
5.1. Фармакодинамични свойства
Benzbromarone е хипоурикемично и урикозурично средство.
Бензбромарон инхибира тубуларната реабсорбция на пикочната киселина, като увеличава нейния бъбречен клирънс и може също да увеличи чревното елиминиране на нея.
Повишава уратурията и алантоинурията и намалява урикемията едновременно.
Бензбромаронът коригира специално хиперурикемия, получена от недостатъчно елиминиране, но не причинена от излишния синтез на пикочна киселина.
5.2. Фармакокинетични свойства
Фармакокинетичните свойства са проучени с маркиран с тритий бензбромарон.
След прилагане на единична перорална доза от 100 mg плазмената концентрация се увеличава за около 6 часа. Максималната плазмена концентрация е средно 1,5 µg/ml.
Радиоактивността намалява до дванадесетия час; след това се съхранява за продължителен период между 12 и 48 часа. И накрая, радиоактивността бързо изчезва от кръвта.
Екскретира се главно през червата: 94% във фекалиите (само 6% в урината).
6.1. Списък на помощните вещества
Царевично нишесте, лактоза, повидон К-90, натриев карбоксиметил нишесте и магнезиев стеарат.