Zonisamide е антиепилептично лекарство с богат опит в Япония и Съединените щати, което наскоро се предлага на пазара в Испания. Въпреки че е одобрен с индикация за съпътстваща терапия при лечението на възрастни пациенти с частични гърчове със или без вторична генерализация, той има широк спектър на активност както при парциални, така и при генерализирани гърчове, както и при други неврологични патологии.

епилепсия

Механизъм на действие

Механизмът на действие е многократен и се допълва. Блокира натриевите канали, намалява Т-типа зависими от калциевите канали токове и модулира синаптичното предаване, като по този начин улеснява допаминергичното и серотонергичното предаване и очевидно модулира освобождаването на GABA.

Фармакокинетика

  • Бионаличност: Бърза и пълна абсорбция през устата, без влияние на храната върху абсорбираното количество.
  • Време до пикова доза: Два до пет часа.
  • Време за достигане на стабилна концентрация: Две седмици.
  • Свързване с протеини: Ниско, около 50%.
  • Елиминационен полуживот: 60 часа.
  • Метаболизъм и екскреция: 85% през бъбреците и 15% с фекалиите, повечето от тях като зонисамид или неактивни метаболити.

Лекарствени взаимодействия

Zonisamide не индуцира или инхибира цитохром CYP450, поради което няма ефект върху плазмените нива на други антиепилептични лекарства или взаимодействието с орални контрацептиви. Приложен едновременно с фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и валпроат, неговият полуживот намалява.

Ефикасност

Той демонстрира своята ефикасност при допълнителна терапия при лечението на частични припадъци, с или без генерализация, рефрактерни на други лечения (ниво на сигурност I). Няколко проучвания демонстрират ефикасността му при монотерапия с частични припадъци
и генерализирана епилепсия (ниво на сигурност III).

Дозировка

Препоръчва се начална доза от 50 mg/ден (25 mg на всеки 12 часа). Дозата се увеличава до 100 mg/ден след една седмица, последвана от повишения от 100 mg/ден на всеки една или две седмици. Ефективните дози са
300 до 500 mg/ден, въпреки че има пациенти, които реагират на по-ниски дози, особено ако не приемат ензимни индуктори.

Странични ефекти

В клиничните изпитвания сериозните нежелани реакции в групите, лекувани със зонизамид, са подобни на тези при тези, приемащи плацебо. Най-честите нежелани реакции са тези, свързани с централната нервна система и в зависимост от дозата, почти винаги с лека до умерена интензивност. Съществува потенциал за загуба на тегло и повишен риск от камъни в бъбреците, особено при лекарства, които причиняват уролитиаза.