информация

Химично производно и мощен стимулант на централната нервна система. Намалява апетита и предизвиква субективно състояние на благосъстояние със забавяне на настъпването на умора. При прекомерни дози се появяват безпокойство, безсъние, раздразнителност и многословие. Те имат голяма сила на пристрастяване и създават висока зависимост.

Амфетамините са група органични азотни съединения, които могат да се считат за производни на амоняк. Амфетамин (C9H3CL), означава a (алфа), m (метил), f (фенил), et (ил), амин

Обобщение

  • 1 Произход
  • 2 История
  • 3 Фармакологична класификация
  • 4 Механизъм на действие
  • 5 Фармакокинетика
  • 6 Ефекти
  • 7 Показания
  • 8 Противопоказания
  • 9 Взаимодействия

Източник

Предшественикът на амфетамина е ефедрин и това от своя страна идва от растението (Catha edulis), което вече е било използвано от древни времена при лечение на астма и от откриването на ефедрин, терапевтичното приложение при някои заболявания на системата започва централната нервна система.

История

L. Edelano за първи път синтезира амфетамини през 1887 г. Но до 1920 г., желаейки да намери синтетичен заместител на ефедрин, Гордън Аллес открива, че оригиналното съединение на Edelean, амфетамин сулфатът и неговият още по-активен разрушител, сулфат декстроамфетамин, има способността за стимулиране на централната нервна система.

През 1931 г. те започват да го изучават във фармацевтични лаборатории в САЩ и пет години по-късно, по време на забраната, Smith Kline & French, фармацевтичната компания, придобила патентите на Alles, го въвеждат в медицинската практика под търговското наименование Benzedrine. Почти веднага на пазара излиза неговият най-активен изомер декстроамфетамин, предлаган на пазара като декседрин.

След включването им в списъците с контролирани вещества и двата вида амфетамини се появиха на черния пазар в Северна Америка под прякори, свързани с техните субективни ефекти като скорост (скорост) и горна част (активатори).

Амфетамините се появяват през 30-те години на миналия век като лечение на настинки и сенна хрема, а тяхното действие върху нервната система е известно по-късно. Известно време те се използваха като разредители.

Те бяха обект на различни приложения, сред които си струва да се подчертае тяхното обилно използване във военните конфликти от 20-ти век за преодоляване на умората на войниците и подобряване на доставката им по време на битки. През 1983 г. продажбата му в аптеките е регламентирана.

Фармакологична класификация

Амфетаминът е психостимулант на централната нервна система и също се счита за аноректик, т.е.подтискащ апетита. По отношение на безопасността по време на бременност, тя съответства на група С, в която са лекарствата, чиито проучвания при животни са показали неблагоприятни ефекти и няма контролирани проучвания по време на бременност, или са провеждани проучвания при животни и няма проучвания, добре контролирани при бременни жени.

Механизъм на действие

Амфетаминът е индиректно действащ адренергичен агент, който произвежда централно освобождаване на моноамини, като допамин на нивото на сивите ядра на мозъка и периферния норепинефрин (в синаптичната мембрана), като те са най-важните медиатори и инхибират обратното им поемане. Той също така стимулира освобождаването на 5-хидрокситриптамин (5-HT) или серотонин и също така инхибира тяхното обратно поемане.

Като симпатомиметичен амин със стимулираща активност върху централната нервна система, той инхибира обратното поемане и увеличава освобождаването на моноамини (главно допамин и норепинефрин) чрез:

  • Преразпределение на катехоламините от пресинаптичните везикули към цитозола.
  • Обратен транспорт на невротрансмитери през мембранни транспортери и блокиране на активността на тези транспортери.
  • Намалена експресия на допаминови транспортери на клетъчната повърхност.
  • Повишаване на цитозолните нива на моноамини чрез инхибиране на активирането на МАО (моноаминооксидаза).
  • Увеличаване на експресията на тирозин хидроксилаза, което позволява образуването на DOPA.

Фармакокинетика

Амфетаминът и като цяло всички негови производни се абсорбират добре през устата, а също и парентерално. Амфетамините и техните метаболити са слаби основи (рКа на амфетамин е 9,9). Те се усвояват добре от стомашно-чревния тракт.

Устно неговите ефекти се проявяват между 30 'и 60'. Единична фармакологична доза амфетамини, приложена по този начин на възрастни доброволци, достига най-високата концентрация в плазмата в рамките на 1-ви и 2-ри час. Абсорбцията обикновено завършва между 4-ия и 6-ия час на поглъщане.

Пиковите ефекти се появяват в рамките на няколко минути след инжектирането на IV. или пушене и 30 минути след аспирация или използване на I.M или трансмукозен път. Свързването му с плазмените протеини е ниско (15-30%). Те не се метаболизират от МАО или КОМТ, представлявайки дълъг полуживот и претърпяващи чернодробен метаболизъм.

Амфетамините забавят изпразването на стомаха и намаляват чревната подвижност. Токсичните нива на амфетамин в кръвта се оценяват на> 0,1 mg/1 и фатални до 0,5 - 4 mg/1. Той бързо преминава кръвно-мозъчната бариера и се хидролизира и деметилира от чернодробните микрозомални ензими, като елиминира за 24 часа в урината като p-хидроксиефедрин и норефедрин и 30-50% като активно лекарство без метаболизъм.

Когато рН на урината е киселинно (рН 5,5 - 6,0), амфетаминът се екскретира предимно непроменен чрез бъбреците: 60% през първите 48 часа, докато при алкално рН (7,5 - 8) метаболитният път е този с най-високо елиминиране, тъй като само 3,7% се екскретират непроменени с урината за същия период.

Плазменият полуживот на амфетамин е 5-30 часа. в зависимост от дебита и рН на урината. По този начин при нормални условия полуживотът е 12 часа. Но с кисела урина тя намалява до характеристики от 5 - 10,5 часа. и се повишава до 16 - 31 часа с алкална урина.

Полуживотът на метамфетамин е 5 часа. и декстроамфетамин и фенилпропаноламин за 3-6 часа. Те са концентрирани в бъбреците, белите дробове и мозъка. Продължителността на действие е променлива, в зависимост от вида на амфетамина от 4 - 8 часа. за фенилпропаноламин до 24 - 48 часа. за метамфетамин и халюциногенни амфетамини (MDMA).

Редактиране на ефекти

Ефектите, причинени от употребата на амфетамини, до голяма степен напомнят на тези, произведени от кокаин. Действието на амфетамините варира значително в зависимост от индивидите, обкръжението и обстоятелствата.


Психологически ефекти (незабавни)

  • Еуфория.
  • Усещане за повишено самочувствие.
  • Многословие.
  • Постоянна бдителност и бдителност.
  • Агресивност.

Хроничната употреба може да доведе до:

  • Психотични снимки, подобни на шизофрения.
  • Преследващи заблуди и халюцинации.
  • Прекомерно безпокойство.
  • Раздразнителност.
  • Конвулсии.
  • Дори да умре.
  • Реактивна депресия.
  • Параноични заблуди.

Физиологични ефекти (незабавни)

  • Липса на апетит.
  • Разширени зеници.
  • Агитация.
  • Тахикардия.
  • Безсъние.
  • Трепери.
  • Суха уста.
  • Увеличете телесната температура.
  • Изпотяване.
  • Повишено кръвно налягане.
  • Забавена еякулация.
  • Мидриаза.
  • Контракция на челюстта.
  • Диария или запек.
  • Болест.
  • Главоболие.
  • Замайване.

След продължителна употреба

  • Интензивно изтощение.
  • Усещане за метален вкус.
  • Акне.
  • Суха сърбяща кожа.
  • Хипертония.
  • Аритмия.
  • Циркулаторен колапс.
  • Храносмилателни разстройства.


Загубата на апетит е честа, което води до ситуация на недохранване и по-голяма уязвимост към заболявания и инфекции.

Синдромът на отнемане се представя с много тежка картина на депресия, летаргия и умора, което може да доведе до приемане на големи дози амфетамини за смекчаване на това състояние.

Прекомерната употреба на амфетамин може да доведе до психоза: хората се чувстват извън себе си, мислят, че са преследвани или наблюдавани.

Показания

Лекувайте леки депресии, въпреки че амфетамините се използват във все по-малко случаи; Тези лекарства са с кратка продължителност и когато ефектите им намалят, може да възникне дълбока депресия; контролира симптомите на нарколепсията, стимулиращата природа на амфетамините противодейства на желанието за сън, но не помага за излекуването на това състояние; противодействат на действието на барбитурати, алкохол и други депресанти.

Потискат апетита (само за краткосрочна употреба, не е ефективен при дългосрочни програми за намаляване на теглото); проблеми с контрола на поведението при деца (хиперкинетично поведение); противодействат или предотвратяват съня при хора, които трябва да действат или да останат будни за дълги периоди.

Противопоказания

Хора с личностни разстройства като психопати или хора в състояния на възбуда. Хора, страдащи от глаукома, сърдечно-съдови заболявания. Бременни, тъй като при плода те могат да причинят сърдечни дефекти, цепнатина на небцето и пристрастяване. Хора, които кърмят, хора с хипертиреоидизъм или хипертония.

Взаимодействия

Едновременното приложение на симпатомиметични амини с бета-блокери трябва да се избягва като цяло, тъй като хипертоничният ефект на първите се засилва. Освен това бета-блокерите, действайки заедно с ерготамин, увеличават периферната вазоконстрикция.

От своя страна, амфетаминът, заедно с МАО, повишава токсичността си при хипертонична криза и възбуждането на централната нервна система. Освен това повишава плазмените нива на трициклични и тетрациклични антидепресанти (Варфарин, Примидон, Фенобарбитал, Дифенилхидантоин или Фенилбутазон). Намалява терапевтичната ефикасност на антихипертензивните лекарства като Гуанетидин.

Винаги се консултирайте с Вашия лекар или медицински специалист. Медицината не е точна наука и може да има различни версии и мнения по една и съща тема, ние не предпочитаме никакво мнение пред друго, ние само представяме възможностите, за да вземете свои собствени по-информирани решения. Не се самолекувайте.