представлява

Домперидон е a лекарство с антиеметични и прокинетични свойства, С други думи, предотвратява повръщането и подобрява чревния транзит. По-долу ще обясним по-подробно различните аспекти на това лекарство:

  • Механизъм на действие
  • Фармакокинетика
  • Фармакологични действия
  • Нежелани реакции
  • Взаимодействия

Механизъм на действие

Домперидон е лекарство със структура, подобна на тази на бутирофеноните (известни антипсихотици), което действа на периферно ниво. Като не преминава кръвно-мозъчната бариера, присъединява приемниците си в областта postema.

Постемата на областта е медуларна структура, която се намира в мозъчния ствол и е отговорна за контролирането на повръщането.

Рецепторите, с които се свързва домперидон, са типични за невротрансмитера допамин, по-специално домпаминергичните D2 рецептори.

Това лекарство има антагонистично действие чрез свързване с тези рецептори. Това означава, че предотвратяват свързването на допамина със собствения му рецептор, като по този начин инхибира характерните физиологични действия на този невротрансмитер.

Фармакокинетика на домперидон

Домперидон се прилага предимно орално, въпреки че приема и ректалния път. Това, което е невъзможно, е приложението му парентерално, тъй като води до сериозни неблагоприятни ефекти върху сърцето.

Пероралното приложение се оправдава с доброто му усвояване на празен стомах, достигайки максималната си концентрация в кръвта на 30/60 минути.

Въпреки че е погълнат толкова добре, Бионаличността на лекарството ще бъде намалена от силния метаболизъм, който той претърпява на чернодробно ниво. Това е известно като ефект на първо преминаване.

Този метаболизъм се осъществява от собствените ензимни системи на черния дроб. Ензимните комплекси ще предизвикат реакции на хидроксилиране и N-деалкилиране на домперидон, пораждащи вторични молекули без биологична активност.

Други характеристики, които представляват интерес за това лекарство, са:

  • Той се свързва с плазмените протеини между 91-93%, така че трябва да се внимава поради взаимодействията, които може да претърпи.
  • Не може да премине кръвно-мозъчната бариера и само плацентата. Това свойство намалява екстрапирамидните ефекти и нежеланите реакции.
  • Бионаличността на домперидон се увеличава, когато се прилага с храна.
  • Елиминира се главно по пикочните и фекалните пътища. Пациентите с тежка бъбречна недостатъчност може да имат повишени концентрации на лекарства, така че те трябва да се консултират със своя лекар.

Фармакологични действия

Характерните антиеметични ефекти на домперидон се дължат на комбинация от различни действия.

От една страна, той има периферно гастрокинетично действие върху стената на храносмилателния тракт, който ще ускори транзита, увеличаване на скоростта на изпразване на стомаха и подобряване на функцията на сфинктерите.

От друга страна, неговият антагонизъм на допамин D2 рецепторите в задната област, че успява да възпрепятства повръщането.

Друго действие, което отключва това лекарство, е стимулиране на секрецията на пролактин в хипофизата.

Пролактинът е хормонът, отговорен за производството на мляко в млечната жлеза. Накратко, домперидонът има действия:

  • Антиеметици: инхибира центъра за повръщане.
  • Прокинетичен: Помага за предотвратяване на повръщане и подобрява чревния транзит като цяло. Използва се за лечение на заболявания, възникващи с гастроезофагеален рефлукс, свързан с антагонисти на 5-НТ2 серотониновите рецептори.
  • Той благоприятства производството на мляко в гърдите.

Нежелани реакции

Домперидон представя доста важни нежелани реакции на сърдечно ниво. Тези реакции мотивираха преди няколко години оттеглянето им от презентациите за парентерално приложение.

Ефектите му върху миокарда са главно камерни аритмии което може да има фатален изход. Хората, които са най-изложени на риск от тези нежелани реакции, са:

  • Лично над 60 години.
  • The пациенти, които саприемане на високи дози от домперидон
  • The хора, които са лекувани с други лекарства които също са податливи на задействане на тези реакции.

Освен аритмии, това може да причини, наред с други, диария, сънливост или сърбеж. Тези странични ефекти обаче са много редки.

Лекарствени взаимодействия

Пациентите, приемащи домперидон и друго лекарство, трябва да бъдат внимателни.

Има лекарства, които могат да повишат концентрацията на домперидон в кръвта. Това би увеличило възможността да страдате от тези нежелани неблагоприятни ефекти.

Основните групи лекарства, които могат да взаимодействат отрицателно с домперидон, са:

  • Инхибитори на чернодробния метаболизъм: кетоконазол, например, е противогъбично средство, способно да инхибира ензимните комплекси в черния дроб, които са отговорни за метаболизирането на домперидон.

След като бъде инхибирано, лекарството ще остане в активната си форма за по-дълго, увеличавайки своите ефекти и вероятността да предизвика нежелани реакции.

  • Лекарства, които удължават QT интервала: Удължаването на QT интервала може да е началото на полимофична камерна тахикардия, известна като Torsades de Pointes.

Тези ефекти могат да се добавят към сърдечни проблеми и могат да причинят внезапна сърдечна смърт на пациента.

Ясно ли ви е какво е домперидон и за какво служи? Не забравяйте, че винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар и никога да не се самолекувате.

  • Reddymasu, S. C., Soykan, I., & McCallum, R. W. (2007). Домперидон: Преглед на фармакологията и клиничните приложения в гастроентерологията. Американски вестник по гастроентерология. https://doi.org/10.1111/j.1572-0241.2007.01255.x
  • Samuels, E. R., Hou, R. H., Langley, R. W., Szabadi, E., & Bradshaw, C. M. (2007). Сравнение на прамипексол със и без едновременно приложение на домперидон за бдителност, автономни и ендокринни функции при здрави доброволци. Британски вестник по клинична фармакология. https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.2007.02938.x
  • Paul, C., Zénut, M., Dorut, A., Coudoré, M. A., Vein, J., Cardot, J. M., & Balayssac, D. (2015). Употреба на домперидон като лекарство за галактагог: Систематичен преглед на съотношението полза-риск. Списание за човешка лактация. https://doi.org/10.1177/0890334414561265

Завършва фармация от университета в Саламанка (академична 2013-2018 г.). В момента Мария Виханде се е специализирала в областта на клиничните изследвания чрез Магистър по мониторинг на клинични изпитвания и медицински въпроси в CESIF (Център за висши изследвания на фармацевтичната индустрия). Той съчетава работата си с степен по психология преподава от UNED (Национален университет за дистанционно обучение). Мария Виханде направи извънкласни стажове в аптеката и е осъществил кариерния стаж в болница „Света София“ в Атина (Гърция), благодарение на програмата „Еразъм“. В момента работи като младши клиничен изследовател в групата за изследване на рака на гърдата GEICAM.