- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- ИНТОКСИКАЦИЯ И ЛЕЧЕНИЕТО МУ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
- ЕФЕКТИ ВЪРХУ ПРЕВОЗНИТЕ ПРЕВОЗНИ СРЕДСТВА
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
[ИНХИБИТОР ЗА РЕАПТАЦИЯ НА СЕРОТОНИН].
Есциталопрам е антидепресант, който действа чрез селективно инхибиране на обратното поемане на серотонин в междуневроналната синаптична цепнатина, увеличаване на синаптичната концентрация на серотонин и, следователно, активиране на нервните серотонинергични пътища. Той практически няма ефект върху други рецептори, поне в концентрации, съвместими с обичайната дозировка при хора.
Есциталопрам бързо подобрява симптомите, свързани с голяма депресия. Някои от тези симптоми започват да се подобряват след седмица или две от лечението. Той намалява честотата на рецидиви при възстановени пациенти и е доказано, че е в състояние да поддържа пациентите в ремисия за периоди до една година.
Есциталопрам също подобрява всички параметри на ефикасност при пациенти с генерализирана тревожност, социална тревожност и атаки на тревожност (паника), лекувани за периоди от 8-12 седмици.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
- Абсорбция: абсорбцията е почти пълна и не зависи от поглъщането на храна. Времето, необходимо за достигане на максимална концентрация (Tmax) = 4 часа след многократни дози. Както при рацемичния циталопрам, се очаква абсолютната бионаличност на есциталопрам да бъде приблизително 80%.
- Метаболизъм: Есциталопрам се метаболизира в черния дроб до деметилирани и дидеметилирани метаболити, които са фармакологично активни. От друга страна, азотът може да се окисли, за да образува метаболита N-оксид. И родителската молекула, и метаболитите се екскретират частично като глюкурониди. След прилагане на многократни дози средните концентрации на деметилирани и дидеметилирани метаболити обикновено са 28-31% и 2C19, въпреки че ензимите CYP 3A4 и CYP 2D6 могат да допринесат за това.
- Линейност: фармакокинетиката е линейна. Плазмените концентрации в стационарно състояние се достигат за около 1 седмица. Стационарните средни концентрации от 50 nmol/L (диапазон от 20 до 125 nmol/L) се постигат при дневна доза от 10 mg.
- Пациенти в напреднала възраст (> 65 години): есциталопрам се изчиства по-бавно при възрастните хора, отколкото при младите хора. Системната експозиция (обща експозиция на лекарства, AUC) е приблизително 50% по-висока при възрастни хора в сравнение с млади здрави доброволци.
- Чернодробно увреждане: не е проучвано при пациенти с чернодробно увреждане. Полуживотът на рацемичния циталопрам е приблизително два пъти по-дълъг, а средната концентрация в стационарно състояние е приблизително 60% по-висока при пациенти с намалена чернодробна функция, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция. Фармакокинетиката на метаболитите не е проучена при тази популация. Циталопрам е определен нестереоселективно и следователно степента на нарастване на фармакологично активния S (есциталопрам) енантиомер не е известна. Следователно тези данни трябва да се тълкуват с повишено внимание.
ПОКАЗАНИЯ
- [ДЕПРЕСИЯ]: лечение на големи депресивни епизоди.
- [ANGUISH]: Лечение на паническо разстройство със или без агорафобия.
- [СОЦИАЛНА ФОБИЯ]: лечение на социално тревожно разстройство (социална фобия).
ПОЗОЛОГИЯ
- Пациенти в напреднала възраст: препоръчително е да помислите за намаляване наполовина на началната доза и максималната доза. Ефикасността на това лекарство при социално тревожно разстройство не е проучена при пациенти в напреднала възраст.
- Бъбречно увреждане: не е необходимо коригиране на дозата при леко или умерено бъбречно увреждане. Препоръчва се повишено внимание при пациенти със силно намалена бъбречна функция (CrCl/24 h през първите 2 седмици от лечението. В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да бъде увеличена до 10 mg/24 h. .
- Оттегляне: дозата трябва постепенно да се намалява за период от 1 до 2 седмици, за да се избегнат възможни симптоми на отнемане.
- Правила за правилно приложение: той ще се прилага в единична дневна доза и може да се приема със или без храна.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- Свръхчувствителност към есциталопрам или към някое от помощните вещества.
Предпазни мерки
- Ишемична болест на сърцето: поради ограничен клиничен опит се препоръчва повишено внимание при пациенти с коронарна артериална болест.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
В някои случаи пациентът е развил серотонинов синдром. Комбинация от симптоми като възбуда, тремор, миоклонус и хипертермия може да покаже развитието на този синдром. Ако това се случи, лечението със SSRI и серотонинергичното лекарство трябва незабавно да се прекрати и да започне симптоматично лечение. Есциталопрам е противопоказан в комбинация с неселективни МАО-инхибитори.
- Серотонергични лекарства (трамадол, суматриптан и други триптани): едновременното приложение със серотонинергични лекарства може да причини серотонинов синдром.
- Перорални антикоагуланти: Променени антикоагулантни ефекти могат да възникнат, когато есциталопрам се комбинира с перорални антикоагуланти. При пациенти, получаващи перорална антикоагулантна терапия, коагулацията трябва да се следи внимателно, когато есциталопрам се започне или спре.
- Алкохол: не се очакват фармакодинамични или фармакокинетични взаимодействия между есциталопрам и алкохол. Във всеки случай, както и при други психотропни лекарства, комбинацията с алкохол не е препоръчителна.
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
Нежеланите реакции са по-чести през първата или втората седмица от лечението и обикновено намаляват интензивността и честотата при продължаване на лечението. Следните нежелани реакции се наблюдават по-често при есциталопрам, отколкото при плацебо в двойно-сляпи, плацебо-контролирани проучвания:
- Нарушения на метаболизма и храненето: чести (> 1/100, 1/100, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/10): [NAUSEA]. Чести (> 1/100, 1/100, 1/100, 1/100,:
- Сърдечно-съдови нарушения: [ОРТОСТАТИЧНА ХИПОТЕНЗИЯ].
- Нарушения на метаболизма и храненето: [ХИПОНАТРЕМИЯ], [СИНДРОМ НА НЕДОСТАВНА СЕКРЕТИЯ НА ADH].
- Очни нарушения: [НАРУШЕНИЯ НА ЗРЕНИЕТО].
- Стомашно-чревни разстройства: [ГНЕЗА], [ПОВРЪЩАНЕ], [СУХА УСТА], [ДИАРЕЯ] и [АНОРЕКСИЯ].
- Общи нарушения: [БЕЗСЪННИЕ], [ЗАВЯТАНЕ], [АСТЕНИЯ], [СНОМНОЛЕНЦИЯ], [АНАФИЛАКСИЯ].
- Хепато-билиарни нарушения: нарушени чернодробни функционални тестове.
- Мускулно-скелетни нарушения: [АРТАЛГИЯ], [МИАЛГИЯ].
- Неврологични нарушения: [ГРЕВИЗИ], [ТРЕМОР], [БРАДИНЕЗИЯ], [СЕРОТОНИНЕРГИЧЕН СИНДРОМ].
- Психични разстройства: [ХАЛУЦИНАЦИИ], [МАНИЯ], [КОНфузия], [АГИТАЦИЯ], [ТРЕВОГА], [ДЕПЕРСОНАЛИЗАЦИЯ], [НЕРВИОЗИЗЪМ], панически атаки.
- Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: [ЗАДЪРЖАНЕ НА УРИНАР].
- Репродуктивни нарушения: [GALACTORRHEA], сексуална дисфункция, включително [СЕКСУАЛНО ИМПОНТЕНТ], [НАРУШЕНИЯ НА ЕКАКУЛАЦИЯТА], [АНОРГАЗМИЯ].
- Кожни нарушения: [ЕКЗАНТМАТИЧНИ ЕРУПЦИИ], [ЕКВИМОЗА], [АНГИОЕДЕМА], [ПРУРИТО], [ПРЕВИШНО ПОТЕНЕ].
- Парадоксална тревожност: Някои пациенти с паническо разстройство може да имат повишени симптоми на тревожност в началото на лечението с антидепресанти. Тази парадоксална реакция обикновено изчезва в рамките на 2 седмици, по време на продължителното лечение се прилага ниска начална доза, за да се намали вероятността от парадоксален тревожен ефект.
СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
СЪВЕТ КЪМ ПАЦИЕНТА:
- Това лекарство не трябва да се използва от бременни или кърмещи жени.
- Това лекарство не трябва да се използва или се нуждае от специално наблюдение при пациенти с определени патологии, като епилепсия, мания, диабет и др. Ако страдате от някакво заболяване, консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство.
- Това лекарство ще се прилага в единична дневна доза, със или без храна.
- По принцип е необходимо време за отговор (2-4 седмици), така че дозировката не трябва да се променя или лечението не трябва да се спира без рецепта.
- След разрешаване на симптомите са необходими повече или по-малко дълги периоди на лечение от месеци, за да се консолидира отговорът. Трябва да продължите лечението за периода от време, предписан от лекаря.
- Дозата трябва да се изтегля постепенно в продължение на 1-2 седмици, за да се избегнат симптоми на отнемане.
- Ако имате комбинация от симптоми като възбуда, тремор, неволни мускулни движения (миоклонус) и треска, това може да се дължи на приема на това лекарство заедно с други антидепресанти. Ако това се случи, незабавно се консултирайте с Вашия лекар.
- Всяко психоактивно лекарство може да наруши преценката или уменията, което трябва да се вземе предвид, тъй като способността Ви за шофиране или работа с машини може да бъде нарушена.
СПЕЦИАЛНИ МЕРКИ:
- Социалното тревожно разстройство не трябва да се бърка с прекомерната срамежливост. Фармакологичното лечение е показано само в случай, че разстройството значително пречи на професионалните и социални дейности.
- Мястото на това лечение в сравнение с когнитивно-поведенческата терапия не е оценено. Фармакологичното лечение е част от обща терапевтична стратегия.
ИНТОКСИКАЦИЯ И ЛЕЧЕНИЕТО МУ
- Токсичност: Клиничните данни за предозиране на есциталопрам са ограничени. Въпреки това са приети дози от 190 mg есциталопрам, без да се съобщават сериозни симптоми.
- Лечение: няма специфичен антидот. Установете и поддържайте проходимостта на дихателните пътища, осигурете адекватна оксигенация и дихателна функция. Стомашната промивка трябва да се извърши възможно най-скоро след поглъщане на лекарството през устата. Трябва да се обмисли използването на активен въглен. Препоръчва се мониторинг на жизнените и сърдечните признаци в допълнение към установяване на симптоматични мерки за подкрепа.
БРЕМЕННОСТ
В проучвания при плъхове са наблюдавани ембриотоксични ефекти (намалено тегло на плода и обратимо забавяне на осификацията) при експозиции, по-големи от експозицията, постигната по време на клинична употреба. Не се наблюдава по-висока честота на малформации. Няма клинични данни за приложението на есциталопрам по време на бременност при хора. Употребата на това лекарство се препоръчва само при липса на по-безопасни терапевтични алтернативи.
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Пред- и постнатално проучване при плъхове показва намалена преживяемост през периода на лактация с експозиции, по-големи от експозицията, постигната по време на клинична употреба. Препоръчително е да спрете кърменето или да избегнете приложението на това лекарство.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
Безопасността и ефикасността не са проучени при тази възрастова група. Употребата не се препоръчва при деца под 18 години.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ЕФЕКТИ ВЪРХУ ПРЕВОЗНИТЕ ПРЕВОЗНИ СРЕДСТВА
Въпреки че е доказано, че есциталопрам не нарушава интелектуалната функция или психомоторните показатели, всяко психоактивно лекарство може да наруши преценката или способностите. Пациентите трябва да бъдат предупредени за потенциалния риск от нарушена способност за шофиране или работа с машини.
Важно съобщение
Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.