- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- ПРЕДОЗИРАНЕ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
- ЕФЕКТИ ВЪРХУ ШОФИРАНЕТО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
ПОКАЗАНИЯ
- [НЕВРОЗА]: лечение на тревожност, нервност, раздразнителност и симптоми, обикновено свързани с [ТРЕВОГА].
- [СПАЗМ]: спастичност, свързана с мозъчно-съдови инциденти и гръбначни травми. Спазми поради локални патологични рефлекси (възпаление или травма).
ПОЗОЛОГИЯ
- Забележка: при лечението на безсъние трябва да се избягват лечения, по-дълги от две или три седмици, което предполага прекъсната употреба на лекарството през този период.
- Спиране на лечението: При пациенти, лекувани в продължение на две или повече седмици непрекъснато, спирането на лечението трябва да се извършва постепенно. По принцип обикновено е достатъчно да се намали дозата с 25% всяка седмица (над четири). Някои пациенти обаче могат да изискват по-дълги периоди (до осем седмици). При хоспитализирани пациенти потискането може да се направи по-бързо (намаляване на дозата с 10% дневно). Не е установена ефективност за лечение над 6 месеца.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- [АЛЕРГИЯ КЪМ бензодиазепините].
- [MYASTENIA GRAVE]: мускулно-релаксиращата активност на бензодиазепините може да доведе до влошаване на заболяването, с повишена мускулна умора.
- [ДИХАТЕЛНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ] тежка: неговият мускулно-релаксиращ ефект може да засили дихателната депресия.
- [ГЛАВКОМ НА ТЯСКИ ЪГЪЛ]: Възможният антихолинергичен ефект на бензодиазепина може да повиши вътреочното налягане и да влоши заболяването.
- [СПАЛНА АПНЕЯ].
- [ХЕПАТИЧНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ] тежка, поради свързания риск от енцефалопатия.
- [ОСТРО ОТРОВЯВАНЕ НА ЕТИЛА], [КОМА] или [СИНКОП]: поради адитивна депресия на централната нервна система.
Предпазни мерки
- История на [ЗАВИСИМОСТ ОТ НАРКОТИЦИТЕ]: продължителната употреба или високите дози бензодиазепини могат да доведат до физическа или психическа зависимост.
- [БЪДЕЩНА НЕДОСТАТЪЧНОСТ]: тъй като се елиминира главно чрез бъбреците, дозата трябва да се коригира спрямо степента на бъбречна функционална инвалидност.
- [PORFIRIA]: чернодробното му метаболизиране може да засили синтеза на някои ензими като делта-аминолевулинова киселина синтетаза, което може да доведе до увеличаване на порфирините, което причинява обостряне на заболяването.
- [ФОТОСЕНЗИТИВНИ РЕАКЦИИ]: не се препоръчва продължително излагане на слънце поради риска от прояви на фоточувствителност.
- Толерантност: След продължителна употреба в продължение на няколко седмици може да се установи известна степен на загуба на ефикасност по отношение на хипнотичните ефекти.
- [ЗАВИСИМОСТ]: Лечението с бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението, а също така е по-висок при пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици или употреба на алкохол. След като се развие физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението може да бъде придружено от симптоми на отнемане, като главоболие, болки в мускулите, изразена тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. При тежки случаи са описани следните симптоми: обезличаване, хиперакузия, изтръпване и спазми в крайниците, непоносимост към светлина, звуци и физически контакт, халюцинации или гърчове.
- Възстановено безсъние и безпокойство: Тъй като вероятността от поява на феномен на отнемане/отскачане е по-голяма след рязко прекратяване на лечението, препоръчва се постепенно намаляване на дозата до окончателно спиране.
- [АМНЕЗИЯ]: Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Този факт се появява по-често няколко часа след приложението на лекарството, поради което, за да се намали свързаният риск, пациентите трябва да гарантират, че ще могат да спят непрекъснато в продължение на 7-8 часа.
- Психиатрични и парадоксални реакции: Бензодиазепините могат да предизвикат реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, пристъпи на гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни ефекти върху поведението. В случай, че това се случи, лечението трябва да бъде прекратено. Тези реакции са по-често срещани при деца и възрастни.
- [ПСИХОЗА]: Бензодиазепините не се препоръчват за лечение от първа линия на психотични заболявания.
- Тревожност, свързана с [ДЕПРЕСИЯ]: Бензодиазепините не трябва да се използват самостоятелно за лечение на тревожност, свързана с депресия, наблюдавани са епизоди на мания и хипомания с риск от самоубийство.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- Етилов алкохол: има проучвания с други бензодиазепини (клоразепат, хлордиазепоксид, диазепам, нитразепам), при които е регистрирано усилване на депресиращите ефекти върху централната нервна система.
- Орални контрацептиви (естрогени): има проучвания с други бензодиазепини (хлордиазепоксид, диазепам, лоразепам), при които са регистрирани повишени плазмени нива на бензодиазепин, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради възможно инхибиране на метаболизма му.
- Бета-блокери (метопролол, пропранолол): има някои проучвания с други бензодиазепини (бромазепам, диазепам), при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на бензодиазепин, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Циметидин: има проучвания с други бензодиазепини (алпразолам, клобазам, хлордиазепоксид, диазепам, флуразепам, триазолам), при които са регистрирани повишени нива на бензодиазепин в плазмата, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност поради инхибиране на метаболизма му.
- Дисулфирам: има проучвания с други бензодиазепини (хлордиазепоксид, диазепам), при които е регистрирано намаляване на клирънса и увеличаване на плазмения полуживот на бензодиазепин, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради възможно инхибиране метаболизма му.
- Леводопа: има проучвания с други бензодиазепини (хлордиазепоксид, диазепам, нитразепам), при които е регистрирано инхибиране на антипаркинсоновия ефект поради антагонизма на неговите холинергични и допаминергични механизми.
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
Неблагоприятните ефекти на кетазолам обикновено са чести и умерено значими. Токсикологичният профил на това лекарство е подобен на този на останалите анксиолитични бензодиазепини. В повечето случаи нежеланите реакции са удължаване на фармакологичното действие и засягат главно централната нервна система. 50% от пациентите изпитват преходна сънливост през първите дни на лечението. Рядко пациентите, лекувани с това лекарство, са принудени да спрат лечението. Най-характерните нежелани реакции са:
-Много чести (> 25%): сънливост, обърканост и атаксия, особено при възрастни и изтощени; Ако тези симптоми продължават, дозата трябва да се намали., повръщане, диария, запек, сухота в устата, хиперсаливация, епигастрална болка.
-Понякога (1-9%): хепатит, жълтеница, дерматит, уртикария, сърбеж, левкопения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения, еозинофилия, поведенчески смущения, антероградна амнезия, парадоксално вълнение, психоза, нарушения на зрението, диплопия.