- ➈ ПРОПУСНЕТЕ ТОЗИ МЕНЮ
- ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
- ФАРМАКОКИНЕТИКА
- ПОКАЗАНИЯ
- ПОЗОЛОГИЯ
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
- ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
- СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- БРЕМЕННОСТ
- КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
- ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
ДЕЙСТВИЕ И МЕХАНИЗЪМ
Антипсихотик от тип бутирофенон. Антидопаминергичен, стимулира производството на пролактин. Има антиеметична, антихолинергична, седативна и алфа-адренергична блокираща активност. Той също така има слаба блокираща активност на ганглиите.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОКАЗАНИЯ
- Тревожност: адювантно симптоматично лечение на тежка тревожност в случай на неефективност на обичайните терапии.
- Психомоторна възбуда: манийни състояния, делириум тременс, налудни вълни и др.
- Психоза: остра и хронична. Хроничен делириум, параноидни и шизофренични заблуди.
- Ненормални движения: двигателни тикове, заекване и симптоми на синдрома на Gilles de la Tourette и свързаните с тях хореи.
- Повръщане: централен или периферен произход (поради антимитотика, пост-лъчетерапия).
- Анестезия: в смеси за премедикация и анестезия.
За таблетките от 10 mg:
- Шизофрения: хронична шизофрения, която не реагира на нормални антипсихотични лекарства, за предпочитане при тези под 40-годишна възраст.
- Остри психози: лечение на атака.
ПОЗОЛОГИЯ
- Забележка: Поддържащото лечение винаги ще бъде индивидуално, намалявайки дозата до минимално ефективно ниво, след като симптомите изчезнат (при синдрома на Gilles de la Tourette поддържащата доза може да достигне 10 mg/ден или повече). В случай на терапевтичен неуспех, не удължавайте лечението повече от един месец.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Противопоказания
- Алергия към халоперидол или бутирофенони.
- Тежка депресия или кома на централната нервна система.
- Паркинсон: поради засилване на екстрапирамидни симптоми.
Предпазни мерки
- Сериозни сърдечно-съдови нарушения (сърдечна или коронарна недостатъчност): поради хемодинамичните промени, които могат да възникнат, по-специално хипотонията.
- Диабет: може да предизвика промяна в нивата на кръвната захар.
- Респираторни заболявания (хронична астма, хронична обструктивна белодробна болест): може да има депресиращи ефекти върху дихателната функция.
- Епилепсия: невролептиците могат да намалят гърчовия праг с риск от гърчове, особено при високорискови пациенти.
- Депресивни състояния: поради депресиращия ефект върху централната нервна система.
- Феохромоцитом: може да предизвика хипертонични реакции, които могат да бъдат тежки при пациенти с феохромоцитом.
- Глаукома със затваряне под ъгъл, хипертрофия на простатата или задържане на урина: може да повиши вътреочното налягане и/или задържане на урина поради антихолинергични ефекти, които могат да влошат заболяването.
- Хипертиреоидизъм: симптомите могат да се влошат поради възможното усилване на невротоксичността.
- Чернодробна недостатъчност: тъй като се метаболизира главно в черния дроб, дозата трябва да се коригира до степента на функционална неспособност на същата.
- Бъбречна недостатъчност: тъй като се елиминира главно чрез бъбреците, дозата трябва да се коригира до степента на бъбречна функционална недостатъчност.
- Реакции на фоточувствителност: не се препоръчва продължително излагане на слънце поради риск от прояви на фоточувствителност.
- Специални дейности: шофирането на превозни средства или работата с опасни или прецизни машини не се препоръчва по време на лечението, поради възможната поява на сънливост, световъртеж и др. Избягвайте консумацията на алкохолни напитки.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ И АНАЛИТИЧНИ ИНТЕРФЕРЕНЦИИ
- Етилов алкохол: има някои проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността на халоперидол, с появата на двигателна некоординация, по-изразена в случай на флупентиксол. механизмът не е установен.
- Антихолинергици (бензтропин): има проучвания, при които е регистрирана появата на токсичност с хиперпирексични реакции, както и инхибиране на антипсихотичния ефект на халоперидол.
- Антиепилептици (карбамазепин): има проучвания, при които е регистрирано намаляване на плазмените нива на халоперидол и инхибиране на неговия ефект поради индукция на чернодробния му метаболизъм.
- Трициклични антидепресанти (дезипрамин, имипрамин): има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на антидепресанти, с възможно усилване на токсичността поради инхибиране на техния чернодробен метаболизъм.
- Флуоксетин: има някои проучвания, при които е регистрирано взаимно усилване на токсичността с появата на екстрапирамидни симптоми.
- Флувоксамин, венлафаксин: има някои проучвания, при които е регистрирано повишаване на плазмените нива на халоперидол, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради възможно инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Индометацин: има някои проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността на халоперидол със сънливост и умора. механизмът не е установен.
- Леводопа: има проучвания с други антидопаминергични антипсихотици, при които е регистрирано взаимно инхибиране на техните ефекти.
- Метилдопа: има проучвания, при които е регистрирано взаимно инхибиране на ефектите. механизмът не е установен.
- Нефазодон: има известно проучване, при което е регистрирано намаляване на клирънса на халоперидол (35%), с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност, поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
- Пропранолол: има проучване, при което са регистрирани хипотония и кардиопулмонална депресия, поради възможното добавяне на фармакологичните му ефекти.
- Хинидин: има известно проучване, при което е регистрирано повишаване на плазмените нива на халоперидол, с възможно усилване на неговото действие и/или токсичност. механизмът не е установен.
- Рифампицин: има някои проучвания, при които е регистрирано намаляване на плазмените нива на халоперидол, с възможно инхибиране на неговия ефект поради индукция на неговия чернодробен метаболизъм.
- Литиеви соли (литиев карбонат): има проучвания, при които е регистрирано усилване на токсичността с появата на екстрапирамидни реакции.
- Тютюн: има известно проучване, при което е регистрирано намаляване на плазмените нива на халоперидол, с възможно инхибиране на неговия ефект, поради възможна индукция на неговия чернодробен метаболизъм поради полицикличните въглеводороди, присъстващи в тютюна.
- Такрин: има известно проучване, при което е регистрирано усилване на токсичността, със симптоми на паркинсонизъм, поради възможното добавяне на неговите ефекти върху активността на ацетилхолина.
- Тразодон: има проучвания, при които са регистрирани повишени плазмени нива на метаболита на тразодон, с възможно усилване на действието и/или токсичност поради инхибиране на неговия чернодробен метаболизъм.
НЕБЛАГОПРИЯТНИ ЕФЕКТИ
Неблагоприятните ефекти на халоперидол като цяло са често срещани, макар и умерено важни. Токсикологичният профил на това лекарство е подобен на този на другите антипсихотични бутирофенони. В повечето случаи неблагоприятните ефекти са удължаване на фармакологичното действие и засягат главно централната нервна система. Най-характерните неблагоприятни дажби са:
- Често (10-25%): сънливост, седация, сухота в устата, замъглено зрение, задържане на урина и запек; в началото на лечението: екстрапирамидни симптоми като паркинсонизъм, акатизия и дистония, които са свързани с дозата.
- Понякога (1-9%): холестатична жълтеница, понякога с еозинофилия (през първия месец от лечението), преходна левкопения, фотодерматит, уртикария, акнеични изригвания, макулопапулозни изригвания, сърбеж, ангиоедем, безсъние, замайване и паралитичен илеус.
- Рядко (), хипертония, тахикардия (главно с бързо увеличаване на дозата), брадикардия, застойна сърдечна недостатъчност, сърдечна аритмия, колапс, агранулоцитоза (между четвъртата и десетата седмица от лечението), тардивна дискинезия (след месеци или години лечение) Невролептик злокачествен синдром (може да бъде фатален в 15-20% от случаите) със симптоми като треска, генерализирана скованост на мускулите, акинезия, фарингеална хипертония и дихателни нарушения; галакторея, аменорея, пигментна ретинопатия и гърчове.
- Лечението трябва да бъде спряно незабавно, в случай че пациентът получи епизод на повишена температура (41 ° C) или силна мускулна скованост с дихателни смущения.
СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Уведомете лекаря, ако се появят треперене, жълтеница, нарушения на зрението или неволни мускулни движения. Препоръчва се постепенно прекратяване на продължително лечение, за да се избегне рискът от синдром на отнемане или бърз рецидив на заболяването. По време на хронично лечение трябва да се прави кръвна картина.
БРЕМЕННОСТ
Изследванията върху животни, използващи дози 2-20 пъти по-високи от човешките терапевтични средства, са регистрирали ембриотоксични и тератогенни ефекти. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при хора, но има 2 случая на аномалии на крайниците (напр. Фокомелия) при новородени при жени, на които се дава халоперидол заедно с други потенциално тератогенни лекарства; тези ефекти не са пряко приписани на халоперидол. Някои експерти считат, че употребата е приета при психотична криза при бременни жени. Употребата на това лекарство се приема само при липса на по-безопасни терапевтични алтернативи.
КЪРСИТЕЛСКИ МАЙКИ
Халоперидол се екскретира в кърмата (съотношение мляко/плазма, 0,6-0,7). Не са съобщени нежелани ефекти при новородени в малкото документирани случаи. Американската академия по педиатрия класифицира халоперидол като лекарство, чийто ефект върху бебето е неизвестен, но може да бъде значителен (напр. Сънливост, летаргия, дистония и тардивна дискинезия). Предпазна употреба, препоръчваща умерени дози.
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПРИ ДЕЦА
ИЗПОЛЗВАЙТЕ ПО-СТАРО
Гериатричните пациенти изглежда са по-склонни към ортостатична хипотония и по-чувствителни към антихолинергични и седативни ефекти. Те също са по-склонни към екстрапирамидни странични ефекти, като тардивна дискинезия (с постоянни признаци, трудно контролируеми и при някои пациенти необратими). По време на лечението се препоръчва наблюдение за откриване на ранни признаци на тардивна дискинезия и намаляване или прекъсване на лечението, за да се избегне по-тежката проява на симптома.
Препоръчва се и мониторинг на сърдечната функция. По-специално, сърдечно-съдовите ефекти на халоперидол са незначителни, въпреки че екстрапирамидните ефекти могат да бъдат дори по-тежки (скованост, тремор, тардивна дискинезия). Възрастните хора могат да имат по-високи плазмени концентрации на халоперидол, поради което тези пациенти обикновено се нуждаят от по-ниска начална доза и по-постепенно коригиране на дозата. Предпазна употреба, препоръчваща специален клиничен контрол.
Важно съобщение
Съдържанието на тази страница показва обобщение за продукта. За актуална и пълна информация трябва да влезете в Техническия лист на Испанската агенция за лекарства и здравни продукти.