Фурантоин 50 mg таблетки

неизвестна честота

Всяка таблетка съдържа 50 mg нитрофурантоин.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1

Кръгли, жълти таблетки с делителна черта. Таблетката може да бъде разделена на равни дози.

4.1. Терапевтични показания

Таблетките Furantoin са показани за лечение на остър цистит (вж. Точки 4.4 и 5.1) при момичета на възраст над 6 години, юноши и възрастни жени.

Трябва да се вземат предвид официалните препоръки относно правилната употреба на антибактериалните средства.

4.2. Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Препоръчителната доза за лечение на остър неусложнен цистит при възрастни жени е 50-100 mg (1-2 таблетки) на всеки 8 часа в продължение на 5-7 дни (вж. Точка 4.3).

Нитрофурантоинът е противопоказан при пациенти с креатининов клирънс (CrCL) по-малък от 45/ml/min. Неговото приложение може да се обмисли при пациенти с креатининов клирънс между 30-44 ml/min. изключително в случаи на анамнеза или подозрение за инфекция от мултирезистентни микроорганизми, като винаги се оценява съотношението полза/риск. (Вижте точки 4.3 и 4.4.).

Пациенти в напреднала възраст (= 65 години)

Докато няма значителна бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 3 и 4.4), където тя би била противопоказана, дозата при тази популационна група е същата като при възрастни жени.

Педиатрична популация (момичета на възраст над 6 години и юноши на възраст между 12 и под 18 години)

Препоръчителната доза е 5-7 mg/kg телесно тегло на ден, като не надвишава дозата за възрастни, разделена на четири дози за 5-7 дни.

За момичета под 6-годишна възраст тази фармацевтична форма не е подходяща, помислете рядко други форми на перорално приложение на Furantoin като перорална суспензия.

Форма на приложение

Таблетките се препоръчват да се приемат по време на хранене или с чаша мляко (вж. Точка 4.5).

4.3. Противопоказания

Употребата на това лекарство е противопоказана в следните ситуации:

  • Свръхчувствителност към нитрофурантоин и други нитрофурани или към някое от помощните вещества, използвани в състава им.
  • Продължително, непрекъснато (> 7 дни) или периодично лечение (вж. Точка 4.4).
  • Бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс
  • Остра порфирия.
  • Недостиг на глюкоза 6-фосфат дехидрогеназа (G6PD).
  • През последните две седмици от бременността поради риск от фетална хемолитична анемия и при деца под 3 месеца поради незрялост на ензимната система на еритроцитите.

4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

  • Употребата на нитрофурантоин при дългосрочно лечение (продължително или периодично) е свързана с появата на тежки белодробни нежелани реакции (фиброза, интерстициален пневмонит), тежки чернодробни (цитолитичен хепатит, холестатичен хепатит, хроничен хепатит, цироза, хепатотоксичност) и симптоми на свръхчувствителност, които са били тежки в някои случаи, което прави употребата им несъвместима с профилактично лечение на повтарящи се инфекции на пикочните пътища (вж. точки 4.3 и 4.8).

  • Хепатотоксичност

Чернодробни реакции, включително хепатит, автоимунен хепатит, холестатична жълтеница, хроничен активен хепатит и чернодробна некроза, се появяват рядко. Съобщава се за смъртни случаи. Проявата на хроничен активен хепатит може да бъде коварна, така че пациентите трябва да се подлагат на периодични прегледи, за да идентифицират промени в биохимичните тестове, които са показателни за увреждане на черния дроб. Ако се появи хепатит, лекарството трябва незабавно да се оттегли и да се предприемат подходящи действия.

  • Това лекарство не е показано при лечение на инфекции на пикочните пътища при мъже или при инфекции на горните пикочни пътища, както и при лечение на бактериемия или сепсис, вторичен за него.

  • Лечението с нитрофурантоин трябва да започне само след внимателна оценка на съотношението полза/риск.

  • Това лекарство може да се прилага с повишено внимание при пациенти с креатининов клирънс между 30-44 ml/min. в случаи на анамнеза или съмнение за инфекция от мултирезистентни микроорганизми (напр .: бета-лактамаза с удължен спектър и/или произвеждащи карбапенемаза ентеробактерии, ампицилин-резистентни ентерококи) (вж. точка 5.1). В тази ситуация трябва да се оцени съотношението полза/риск.

  • Нитрофурантоин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с белодробни заболявания, нарушена чернодробна функция и предразположение към алергични реакции (вж. Точка 4.8).

  • Лечението трябва да се прекрати, ако се появят анормални белодробни и чернодробни функции или симптоми на свръхчувствителност (вж. Точка 4.8).

  • Има случаи на тежки и необратими периферни невропатии, така че се препоръчва прекъсване на лечението в случай на първите неврологични симптоми (парестезии).

  • Нитрофурантоин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анемия, захарен диабет, електролитен дисбаланс, слабост или дефицит на витамини от група В (по-специално фолиева киселина).

  • Стомашно-чревните реакции могат да бъдат намалени чрез едновременно приложение на това лекарство с храна или мляко (вж. Точка 4.5).

  • По време на лечението урината може да стане жълтеникава или кафеникаво-кафява.

  • Може да повлияе на тестовете за глюкоза в урината, което може да даде фалшиво положителни резултати.

4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Храната и други агенти, които забавят изпразването на стомаха, увеличават абсорбцията на това лекарство.

Едновременното приложение с някои антиациди (магнезиев трисиликат) намалява абсорбцията му, затова се препоръчва приемът му да се ограничи поне два часа след приложението на това лекарство.

Някои лекарства, използвани за лечение на подагра (пробенецид и сулфинпиразон) намаляват бъбречната екскреция на нитрофурантоин.

Инхибиторите на карбоанхидразата (ацетазоламид, дихлорофенамид) и лекарства, които подпомагат алкализирането на урината (калиев цитрат, натриев бикарбонат) намаляват антибактериалната активност на нитрофурантоин.

Едновременното приложение с антибиотици от семейство хинолони може да доведе до антагонистичен ефект между двата антибиотика.

4.6. Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност

Проучванията с нитрофурантоин върху животни не показват тератогенност. По същия начин и по време на клиничната му употреба не са доказани случаи на тератогенни ефекти.

Нитрофурантоинът преминава фето-плацентарната бариера, поради което употребата му трябва да се избягва през последните две седмици от бременността поради риск от фетална хемолитична анемия (вж. Точка 4.3).

Кърмене

Нитрофурантоинът се открива в малки следи в кърмата, така че употребата на този антибиотик трябва да се избягва от майката при кърмачета на възраст под три месеца поради риск от хемолиза поради незрялостта на ензимната система на еритроцитите, както и при тези кърмачета на възраст над три месеца със съмнение или диагностициран дефицит на ензими на еритроцитите, като дефицит на глюкоза 6-фосфат дехидрогеназа (G6PD).

Плодовитост

Само при дози, много по-високи от използваните терапевтично, се отчитат неблагоприятни, обратими ефекти върху сперматогенезата, свързани с проучвания за токсичност при мишки. Това намаляване на броя на сперматозоидите е непредсказуемо установено при здрави хора при дози над 10 mg/kg/ден.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Употребата на този лекарствен продукт може да причини замаяност (вж. Точка 4.8), поради което употребата му трябва да се избягва и в двете ситуации.

4.8. Нежелани реакции

Нежеланите реакции се класифицират според системната и групова класификация (SOC) на насоките MedDRA и според честотата на поява. За класифициране на появата на нежелани реакции е използвана следната терминология: Много чести (≥1/10); чести (≥1/100,

Нарушения на кръвта и системата лимфен ема:

Редки: левкопения, тромбоцитопения и апластична анемия.

С неизвестна честота: Агранулоцитоза, гранулоцитопения, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, анемия с дефицит на глюкоза 6-фосфат дехидрогеназа и еозинофилия.

При прекратяване на лечението хематологичните параметри обикновено се нормализират.

Нарушения на имунната система:

Чести: Алергични кожни реакции (сърбеж, уртикария), псевдо-лупусни прояви: (треска, студени тръпки, артралгия), понякога свързани с белодробни симптоми, ангиоедем.

С неизвестна честота: Анафилаксия, сиаладенит, панкреатит, треска, артралгия и кожен васкулит.

Нарушения на нервната система:

Чести: Замайване, периферни невропатии, свързани с предозиране или намалено бъбречно елиминиране (бъбречна недостатъчност) или допринасящ фактор (диабет, алкохолизъм, напреднала възраст, продължително лечение).

С неизвестна честота: депресия, еуфория, объркване, психотични реакции, нистагъм, световъртеж, астения, главоболие и сънливост.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:

Много редки: Остри белодробни заболявания, обикновено през първата седмица от лечението, но са обратими при спиране на антибиотика (треска, студени тръпки, кашлица, болка в гърдите, диспнея, белодробна инфилтрация, плеврален излив, еозинофилия). При подостри белодробни реакции треска и еозинофилия се появяват по-рядко, отколкото при остри форми.

Редки: Колапс и цианоза.

С неизвестна честота: При продължителни лечения (6 месеца или повече) с нитрофурантоин честотата на съобщените нежелани реакции като белодробна фиброза се увеличава (вж. Точка 4.4). Важно е да се разпознаят рано всички симптоми, които засягат белодробната функция, тъй като те могат да бъдат трайно компрометирани, дори след прекратяване на терапията.

Чести: гадене, повръщане, коремна болка, диария. Едновременният прием на храна намалява тези ефекти.

С неизвестна честота: анорексия.

Много редки: цитолитичен хепатит, холестатичен хепатит.

С неизвестна честота: При продължително лечение (обикновено повече от 6 месеца) с нитрофурантоин честотата на съобщените нежелани реакции се увеличава, като: хроничен активен хепатит, цироза, чернодробна некроза, фулминантни хепатити и автоимунен хепатит (вж. Точка 4.4).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан:

Редки: кожен обрив, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

С неизвестна честота: Интерстициален нефрит.

Други нежелани реакции

Преходна алопеция и доброкачествена вътречерепна хипертония.

Подобно на други антибиотици, може да има суперинфекции от гъбички или други устойчиви микроорганизми като Pseudomonas spp. Тези инфекции обаче са ограничени до генито-пикочните пътища, тъй като потискането на чувствителната бактериална флора не засяга други системи.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Важно е да се докладват подозирани нежелани реакции към лекарствения продукт след разрешение. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. Канят се здравни специалисти да съобщават за предполагаеми нежелани реакции чрез Испанската система за фармакологична бдителност за лекарства за хуманна употреба: https://www.notificaram.es.

4.9. Предозиране

Симптоми и признаци

Съобщени са малко случаи на предозиране с нитрофурантоин. Симптомите и признаците на предозиране включват стомашно дразнене, гадене и повръщане.

Няма специфичен антидот.

В случай на предозиране е показана хемодиализа, а в случай на скорошно поглъщане, предизвикване на емеза или стомашна промивка.

Препоръчва се проследяване на хематологичните, чернодробните и белодробните параметри. Препоръчва се висок прием на течности, за да се стимулира отделянето на антимикробното средство с урината.

5.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Други антибактериални средства, производни на нитрофурана. ATC код: J01XE01.

Нитрофурантоинът е антибиотик, принадлежащ към семейството на нитрофураните. Механизмът на бактерицидно действие не е добре установен, въпреки че е доказано, че действа чрез инхибиране на различни бактериални ензимни системи в Грам-отрицателни и Грам-положителни бактерии.

Както в случая с механизма на действие, молекулярните механизми, които придават устойчивост на нитрофурантоин, не са добре установени. В някои проучвания in vitro изолиране на нитрофураноустойчиви мутанти показва, че резистентността се причинява от последователност от мутации, които водят до намаляване на бактериалната редуцираща ензимна активност.

Нитрофурантоинът обикновено поддържа активността си в бактерии, които носят механизми на резистентност, които придават мултирезистентност на други антибиотици, като щамове ентеробактерии, които произвеждат бета-лактамази с разширен спектър (ESBL), серинкарбапенемази (като KPC), клас В металобеталактамази или клас С цефалоспоринази. (AmpC), както и при щамове на Enterococcus spp. устойчив на ампицилин.

Изрежете точки

Клиничните точки на престой EUCAST са както следва (EUCAST Clinical Breakpoints v5.0 2015-01-01):

S = 64 mg/l и R> 64 mg/l

Staphylococcus spp. две

S = 64 mg/l и R> 64 mg/l

Enterococcus spp. 3

S = 64 mg/l и R> 64 mg/l

Стрептококови групи A, B, C и G 4

S = 64 mg/l и R> 64 mg/l

1 Определени точки на прекъсване за Е. coli

2 Определени точки на прекъсване за S. saprophyticus

3 Точки на отрязване, определени за E. faecalis

4 Определени точки на прекъсване за S. agalactiae (стрептококи от група В)

Спектър на антибактериална активност

Преобладаването на придобитата резистентност може да варира географски и във времето, поради което трябва да се обърне специално внимание на наличната информация за спектъра на антимикробната активност и на местната епидемиология на резистентност към нитрофурантоин на бактериите, най-често замесени в остър цистит.

Видове, при които придобитата резистентност може да бъде проблем: разпространението на резистентност е равно или по-голямо от 10%.

Нитрофурантоинов антибактериален спектър:

Видове

Често чувствителни видове