Затлъстяването е сложно, многофакторно и до голяма степен предотвратимо заболяване, което засяга, наред с наднорменото тегло, повече от една трета от населението на света днес. Ако светските тенденции продължат, се изчислява, че до 2030 г. приблизително 38% от възрастното население на света ще бъде с наднормено тегло, а други 20% ще са със затлъстяване.

инхибирането

Затлъстяването значително увеличава риска от заболеваемост от хронични заболявания, т.е. инвалидност, депресия, диабет тип 2, сърдечно-съдови заболявания, някои видове рак и смъртност. Следователно икономическите и психосоциалните разходи само на затлъстяването, както и в комбинация с тези съпътстващи заболявания и последствия, са поразителни.

Лекарство за борба със затлъстяването

Между 60 и 70 процента от пациентите със затлъстяване са дислипидемични, тоест те имат необичайно количество мастни липиди (например: триглицериди, холестерол и/или фосфолипиди) в кръвта, аномалия, която значително увеличава риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания.

За да има алтернатива, която се стреми да обърне нарастващите тенденции за затлъстяване, изследователски екип от Тексаския университет в Сан Антонио (UTSA) е получил финансиране за разработване на нов подход, който инхибира активността на човешки протеин, който според него допринася за лош холестерол.

Екипът ще проектира и тества протеинов блокер срещу ензима цитохром P450 8B1. Предишни изследвания показаха как мишките, които нямат гена, който експресира този протеин, имат по-малък риск от развитие на диабет, сърдечни заболявания и инсулт, както и по-добра устойчивост на наддаване на тегло.

Инхибиращ ефект

Въз основа на тези резултати екипът изследва лекарството абиратерон, производно на прогестерон, което се използва за намаляване на рака на простатата, и може да се наблюдава инхибиторен ефект на ензима P450 8B1.

Екипът възнамерява да използва същия механизъм като абиратерона, за да изключи ензима P450 8B1. Изследователите вярват, че въвеждането на пиридин в основата на субстрата ще инхибира активното място на желязото в ензима, причинявайки блокирането му.

Д-р Франсис Йошимото, професор в катедрата по химия на UTSA и ръководител на проекта, обсъди изследването и коментира:

„Никой никога не е работил върху ензима P450 8B1 по този начин и най-впечатляващото при този дизайн е, че той използва същия подход като успешен инхибитор на рака на простатата. Крайната цел е да се направи лекарство, което може да се бори със затлъстяването ".