КАРДИСПАН ТАБЛЕТКИ ЗА ЧЕВАНЕ:
Лечение на дефицит на L-карнитин
Фармацевтична форма и формула на CARDISPAN:
Кардиспан ® таблетки:
Всяка таблетка съдържа:
Левокарнитин. 1 g
Помощно вещество c.b.p. . 1 таблетка
КАРДИСПАН Терапевтични показания:
Cardispan ® е показан за лечение на дефицит на левокарнитин, който може да бъде първичен (кардиомиопатии, миопатии, вродени грешки в метаболизма и мускулната дистрофия) или вторичен, както и при състояния, при които е необходимо да се увеличи производството на телесна енергия чрез употребата на мастните киселини като енергиен източник. Налице е вторичен дефицит на левокарнитин поради:
- Липса на синтез и/или принос (изкуствено хранене, недохранване или лоши хранителни навици, недоносени бебета, деца с поднормено тегло и деца, кърмачета, хранени със соеви или казеинови формули, стриктно вегетарианство, чернодробна цироза).
- Висока консумация на левокарнитин (остра и хронична миокардна исхемия: инфаркт на миокарда, ангина пекторис, застойна сърдечна недостатъчност, аритмии, склероза на миокарда, сенилно сърце, аортокоронарна байпас, периферни съдови заболявания и пациенти в рехабилитация или физическа подготовка).
- Загуба на левокарнитин (бъбречна недостатъчност, лекувана с диализа или хемодиализа, хиперкатаболични състояния като сепсис, изгаряния, хирургични и тежки травми, хипертиреоидизъм, бременност, кардиомиопатии, вторични при употребата на трициклични антидепресанти, валпроева киселина или антинеопластични лекарства).
- Метаболитни и ендокринни нарушения (захарен диабет, инсулинова резистентност, диабетна кетоацидоза, хиперлипопротеинемия, ендогенно затлъстяване, хипотиреоидизъм, хипопитуитаризъм, болест на Адисън и синдром на Кушинг).
Други приложения: В спортната медицина левокарнитинът се използва като ергогенно вещество и хранителна добавка при здрави хора, които извършват спортни дейности. Поради ролята си в липидния метаболизъм, той се използва като допълнение в медицинското управление на контрола на теглото при пациенти с екзогенно затлъстяване, поради прекомерен и неуреден прием на храна.
Презентации на CARDISPAN:
Cardispan ® таблетки за дъвчене: Кутия с 20 таблетки; всяка таблетка съдържа 1 g левокарнитин. Като помощно вещество, всяка таблетка съдържа 3 g захароза.
КАРДИСПАН Доза и начин на приложение:
Препоръчителната доза е 50 mg/kg телесно тегло на ден, разделена на 2 или 3 дози, но може да бъде увеличена или намалена според клиничния отговор и критериите на лекаря.
По принцип на възрастни се дават от 1 до 5 g дневно, докато при деца половината доза за възрастни. При деца с първичен дефицит на левокарнитин се използват 100 mg/kg телесно тегло на ден.
Свръхчувствителност към левокарнитин.
Дози, по-големи от 3 g, са свързани с омекотяване на изпражненията и в някои случаи с наличие на диария без клинично значение. Изпотяване с рибна миризма е съобщено при по-малко от 2% от населението, това може да се избегне чрез намаляване на приложената доза.
Няма ограничения за употреба по време на бременност и кърмене. Всъщност при тези условия изискванията се увеличават. Левокарнитинът е нормален компонент на кърмата.
Към днешна дата не са докладвани.
Cardispan ® съдържа левокарнитин, естествена съставка на човешкото тяло. Биологично активен е само левият изомер. Той играе съществена роля в метаболизма за производството на енергия. Бета-окисляването на интрамитохондриалните мастни киселини е най-големият и най-ефективен източник на енергия (АТФ), но за да се произведе, е необходим основният транспорт, левокарнитин, физиологично вещество, което генерира енергия чрез транспортиране на мастни киселини от цитозола до митохондриалните матрицата, където се намират, осъществява бета-окисление с производството на ацетилкоензим А и АТР през цикъла на Кребс, улеснява метаболизма на въглехидратите и премахва токсичните съединения от вътрешността на митохондриите в резултат на натрупването на Acyl CoA. Следователно, левокарнитинът е от съществено значение за осигуряване на енергиен субстрат, главно в скелетните мускули и миокарда; неговият дефицит води със значителни промени в метаболизма на липидите, проявяващи се както от лошо производство на енергия, така и от натрупване на свободни мастни киселини и триглицериди.
Исхемията и интензивната физическа активност причиняват важни метаболитни промени, тъй като има повишаване на енергийните нужди. При тези условия има голяма загуба и/или увеличаване на търсенето на левокарнитин за метаболитната употреба на липиди, кетонни тела и аминокиселинни вериги.
При децата енергийните нужди се увеличават по време на растеж, спортните нужди, периодите на гладуване, треска, инфекции и възстановяване. При недоносени бебета липсва активност на ензима бутиробетаин хидроксилаза, необходим за ендогенния синтез на карнитин, което се превръща в променена употреба на мастни киселини, забавен растеж и психомоторен напредък.
Cardispan ® коригира карнитиновия дефицит, характерен за бременността. Левокарнитинът е необходим за адекватно окисление на мастните киселини и следователно за адекватно развитие на плода, също така е от съществено значение за синтеза на повърхностноактивен фактор (фосфатидилхолин) при плодовете, тъй като благоприятства обмена на мастни киселини от мембранните фосфолипиди на пневмоцитите, така че когато се прилага поне от втората половина на бременността, това може да повиши ефективността на стероидите в рамките на превантивното управление на синдрома на дихателния дистрес.
При пациенти с диабет тип II благоприятства метаболизма на мастни киселини, чието натрупване в цитоплазмата блокира експресията на инсулиновия транспортер тип 4 (GLUT4), поради което левокарнитинът подобрява инсулиновата чувствителност, благоприятства използването на глюкоза и намалява натрупването на свободни мастни киселини.
При нефропатични пациенти на хемодиализа се концентрират големи количества мастни киселини, причинявайки митохондриална апоптоза, слабост и аритмии. Натрупаните мастни киселини също блокират калиевите канали, насърчавайки аритмии. Левокарнитинът позволява по-добро управление на мастните киселини, намалявайки инсулиновата резистентност, аритмии и слабост. При нефропатични пациенти левокарнитинът повишава осмотичната резистентност на еритроцитите, като увеличава неговия полуживот и следователно намалява консумацията на еритропоетин с поне 37% до 38%.
Левокарнитинът се придобива по естествен път чрез поглъщане на храна, особено от животински произход, и може да се синтезира в черния дроб и бъбреците от аминокиселините лизин и метионин. Левокарнитинът се абсорбира от тънките черва, главно от йеюнума. Той навлиза в кръвообращението и е широко разпространен в тялото. Неговото присъствие в тъканите предполага съществуването на селективна поглъщаща клетъчна система в скелетната и миокардната мускулатура, както и в черния дроб и бъбреците. Повечето левокарнитин в организма се екскретира с урината и изпражненията. Времето за достигане на максималната концентрация е 3,3 часа за таблетки и перорален разтвор. Максималната пикова плазмена концентрация след перорални дози е приблизително 80 наномола на ml. Бионаличността след поглъщане на 2 грама перорална доза е 15 до 16%. Както всички нормални вещества в организма, има постоянен оборот или използване на определено съединение. Изчислено е, че 83,5% от Левокарнитин се елиминира непроменен с урината в рамките на 24 часа.