Вижте статиите и съдържанието, публикувани в този носител, както и електронните резюмета на научни списания към момента на публикуване

курс

Бъдете информирани по всяко време благодарение на сигнали и новини

Достъп до ексклузивни промоции за абонаменти, стартиране и акредитирани курсове

Farmacia Profesional е двумесечно списание, издавано от 1986 г., пионер в областта на фармацевтичната техническа преса и насочено към фармацевта като предприемач, мениджър и експерт по лекарства. Целта му е да актуализира знанията на фармацевта като здравен специалист и да разгледа актуални проблеми на пазара на лекарства, дермофармация, фармацевтични грижи и фитофармация, наред с други. Професионалната фармация предоставя инструменти и решения за лесно приложение във всички области, които са от интерес за фармацевтите.

Следвай ни в:

В последната статия от основния курс по хипертония разгледахме поредица от много хетерогенни лекарства, единствената обща характеристика на които на практика е тяхното показание за лечение на артериална хипертония. Профилът им на безопасност е по-неблагоприятен от този на други алтернативи, поради което те не се считат за лекарства от първа линия при лечението на артериална хипертония.

Последната статия от поредицата, посветена на антихипертензивните средства, разглежда тези, които принадлежат към следните терапевтични групи:

- C02CA "Антагонисти на алфа адренергичния рецептор: доксазозин и празозин".
- C02DB "Производни на хидразинофталазин (хидралазин)".
- C02DC "Пиримидинови производни (миноксидил)".

Включен е и теразозин, който принадлежи към групата G04C „Лекарства, използвани при доброкачествена хипертрофия на простатата“, тъй като е и антагонист на алфа адренергичните рецептори (група G04CA), което също е показано при лечението на артериална хипертония.

Следователно това е поредица от много хетерогенни лекарства, чиято единствена обща характеристика е практически тяхната индикация за лечение на артериална хипертония.

В прегледа не са включени: допипил (също принадлежащ към групата C02CA), нитропрусид (единственото лекарство от групата C02DD „Производни на нитрофероцианид“), нито тези, които са част от групата C02KX „Други антихипертензивни средства“ (амбрисентан, bosentan, macitentan и riciguat), тъй като те са лекарства за болнична употреба и следователно не се отпускат директно на пациентите.

Профилът им на безопасност е по-неблагоприятен от този на други алтернативи, поради което те не се считат за лекарства от първа линия при лечението на артериална хипертония, въпреки че алфа-блокерите ще бъдат изборът при пациенти с хипертония, свързана с доброкачествена простатна хиперплазия.

Какво трябва да знае фармацевтът?

Както за всяко друго лекарство, преди да го отпуснете, фармацевтът трябва да се увери, че лекарството не е противопоказано при каквито и да е обстоятелства, за които предписващият лекар може да не бъде информиран, да знае дали се приемат други лекарства или има някаква физиологична или патологична ситуация, която изисква някакви конкретно предупреждение.

Пациентите трябва да бъдат уведомени, че умерената или висока консумация на алкохол увеличава риска от хипертония и намалява ефективността на антихипертензивните средства.

Наличните данни за употребата на доксазозин, празозин и теразозин при бременни жени са много ограничени. Въпреки че не е доказано, че тези лекарства са тератогенни при плъхове, е регистрирано намаляване на преживяемостта на плода, когато са прилагани в много високи дози. Може да се използва по време на бременност, ако се счете за необходимо.

Хидралазин преминава през плацентата и нивата му в плода са равни или по-високи от тези при майката. Въпреки че не са описани случаи на вродени малформации, свързани с употребата му, са докладвани случаи на новородена тромбоцитопения и кървене, когато е била използвана през третия триместър, въпреки че тези ефекти могат да се дължат на самата хипертония. Всъщност това е антихипертензивният препарат, който най-често се използва от бременни жени в Обединеното кралство, въпреки че в техническия лист на лекарството, разрешено в Испания, се препоръчва да се избягва употребата му през първия и втория триместър на бременността.

Перорален миноксидил не се препоръчва по време на бременност поради възможна фетална токсичност.

Всички тези лекарства бяха класифицирани в категория С на Администрацията по храните и лекарствата (FDA) на Съединените американски щати, докато през 2015 г. тази институция премахна системата за класификация по категории на употреба при бременност.

Няма данни за употребата на доксазозин и празозин по време на кърмене, затова се препоръчва да се избягва употребата им през този период, докато теразозинът трябва да се използва със специално внимание.

Хидралазин и миноксидил преминават в майчиното мляко, но тяхната употреба се счита за съвместима с кърменето и не се съобщава за нежелани ефекти, свързани с прилагането на тези лекарства на техните майки при кърмачета.

Употребата на доксазозин, празозин и теразозин не се препоръчва при деца под 18-годишна възраст. От своя страна, миноксидил трябва да се използва при деца под 12-годишна възраст за лечение на тежка хипертония, свързана с увреждане на прицелните органи, когато други алтернативи са неуспешни.

Въпреки че не е необходимо да се правят корекции на дозата на доксазозин, празозин и теразозин, препоръчва се да се използват с особено внимание при възрастни хора, като се прилагат през нощта, за да се сведе до минимум рискът от ортостатична хипотония.

Препоръчително е да се намалят дозите и пространството повече приема на хидралазин при възрастни хора.

Има ли противопоказания?

В допълнение към отчитането на възможните реакции на свръхчувствителност или непоносимост към помощните вещества, трябва да се има предвид, че могат да се появят кръстосани алергични реакции между хиназолини (доксазозин, празозин, теразозин).

Имате ли други здравословни проблеми?

Поради основното им фармакологично действие, нито едно от лекарствата в тези групи не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за ортостатична хипотония и в случаи на хипотония.

Доксазозин също е противопоказан в случаи на доброкачествена простатна хиперплазия и при задръствания на горните пикочни пътища, хронична инфекция на пикочните пътища или камъни в пикочния мехур. Също така е противопоказан при хора с анамнеза за стомашно-чревна обструкция, езофагеална обструкция или някаква степен на намаляване на диаметъра на лумена на стомашно-чревния тракт.

Теразозин е противопоказан само когато има анамнеза за синкоп по време на уриниране.

Феохромоцитомът е противопоказание за употребата на миноксидил, поради способността му да стимулира катехоламиновата секреция от тумора.

Хидралазин е противопоказан при хора с тахикардия, аортна аневризма, сърдечна или миокардна недостатъчност, коронарна артериална болест, ревматична митрална клапа, лупус или порфирия.

Приемате ли други лекарства?

Свързването на тези лекарства с други антихипертензивни средства може да наложи пренастройка на дозите, за да се получи адекватен контрол на нивата на кръвното налягане.

Съвместната употреба на алфа-блокери или други антихипертензивни средства със силденафил и други инхибитори на фосфодиестеразата (IPDE) увеличава риска от ортостатична хипертония поради вазодилататорния ефект на тези лекарства. В този случай, в допълнение към предупреждението на пациентите за риск от световъртеж или дори загуба на съзнание при внезапни постурални промени, дозите трябва да се разделят (прилагане на IPDE поне 4 часа след антихипертензивното средство) или дори избягване на връзката (в случая на доксазозин).

Благодарение на вазодилататорното си действие нитратите могат също да усилят хипотензивния ефект на алфа блокерите и останалите лекарства в тези групи. Въпреки това, обикновено не е необходимо да се коригират дозите или да се вземат други мерки, освен предупреждението на пациентите за повишен риск от страдание от епизод на ортостатична хипотония. Употребата на други лекарства, които са вазодилататори или които влияят върху стойностите на кръвното налягане като НСПВС, релаксанти, метилфенидат и др., Може да промени ефекта на тези лекарства, но както при нитратите, не се счита за необходимо да се избягва асоциирането или отделете приема, освен ако не се наблюдават промени в кръвното налягане или симптоми, свързани с тях.

Някои проучвания са открили повишаване или намаляване на плазмените концентрации на дигоксин при едновременно приложение с празозин, но клиничният опит показва, че тези лекарства могат да бъдат свързани, без да предизвикват съответни неблагоприятни ефекти.

Сулфотрансферазите участват в метаболизма на миноксидил, така че ако той се използва заедно с инхибитор на тези ензими, като еторикоксиб, плазмените му нива могат да бъдат увеличени и съответно фармакологичното му действие.

Какво трябва да знае пациентът?

За да се насърчи придържането и да се допринесе за ефективността на терапията, важно е пациентът да е наясно, че целта на употребата на тези лекарства е да поддържа стойностите на кръвното налягане под контрол и може да бъде постигната само чрез хронична употреба, така че не трябва да ги изоставя, когато тези стойности се нормализират.

Хидралазин и миноксидил обикновено са запазени за по-тежки случаи или такива, които не се повлияват от други антихипертензивни лечения и се препоръчва да се използват в комбинация с други лекарства.

Също така, някои от тези лекарства имат други показания. По този начин доксазозин, празозин и теразозин могат също да бъдат предписани за лечение на симптомите на доброкачествена хиперплазия на простатата, главно обструкция на уринарния поток. Показанията за празозин включват също симптоматично лечение на болестта на Рейно. От своя страна, хидралазинът може да бъде свързан с дългодействащи нитрати при лечение от втора линия на умерена или тежка хронична застойна сърдечна недостатъчност.

Как и кога да ги приемате?

Таблица 1 показва препоръчителните указания за дозиране за всяко от тези лекарства, както и препратката към начина на приемането им.

Други аспекти, които трябва да се вземат предвид

Респираторни и пикочни инфекции, световъртеж, световъртеж, главоболие, сънливост, тахикардия и сърцебиене, хипотония, бронхит, кашлица, диспнея, ринит, болки в корема, диспепсия, сухота в устата, гадене, сърбеж, болки в мускулите, гърдите или гърба са често срещани. инконтиненция на урината, астения, грипоподобен синдром и периферен оток.

Нечестите нежелани реакции включват алергични реакции, загуба или увеличаване на апетита, наддаване на тегло, подагра, тревожност, депресия, безсъние, мозъчно-съдови инциденти, хипоестезия, синкоп, тремор, шум в ушите, ангина и инфаркт, епистаксис, запек, диария, метеоризъм, повръщане, гастроентерит, нарушена чернодробна функция, кожни реакции, дизурия, хематурия, полиурия и импотентност.

Честите нежелани реакции са следните: депресия, нервност, световъртеж, сънливост, главоболие, синкоп, световъртеж, световъртеж, замъглено зрение, палпитации, диспнея, назална конгестия, запек, диария, гадене и повръщане, сухота в устата, кожни реакции, честота, оток, астения и слабост.

По-рядко се срещат безсъние, парестезия, болка в очите, зачервяване на склерата, шум в ушите, тахикардия, ангина пекторис, епистаксис, коремна болка и дискомфорт, диафореза, сърбеж, уртикария, артралгия, импотентност и общо неразположение.

Астенията е много често срещан неблагоприятен ефект и често се появяват световъртеж, сънливост, главоболие, замаяност, замъглено зрение и намалена зрителна острота, диспнея, назална конгестия, ринит и гадене.

По отношение на редки реакции са описани отоци, тахикардия, сърцебиене, синкоп и намалено либидо.

Главоболието, тахикардията и сърцебиенето са много чести, а горещите вълни, мускулни спазми, системен псевдолупус еритематозус, диария, гадене и повръщане са чести.

Кръвни дискразии, еозинофилия, реакции на свръхчувствителност, липса на апетит, наддаване на тегло, безпокойство, замаяност, конюнктивит, лакримация, назална конгестия, ортостатична хипотония, хепатотоксичност, кожни реакции, гломерулонефрит, оток, пирексия и студени тръпки могат да се появят рядко.

Най-честата и известна нежелана реакция е хипертрихозата, която е обратима при прекратяване на лечението. Тахикардия, аномалии на електрокардиограмите и перикардит също са много чести. Що се отнася до честите, в допълнение към други сърдечни промени могат да се появят стомашно-чревни нарушения, задържане на хидросалин и оток.

Въпреки че са редки, също са описани плеврални изливи и болки в гърдите. Дерматологичните реакции и промените в кръвната формула са редки.

Алфа-адренергичните блокери също могат да причинят приапизъм, в този случай е важно, ако ефектът продължи повече от 4 часа, засегнатото лице да получи незабавна медицинска помощ.

Други аспекти, представляващи интерес за наблюдение

Пациентите трябва да бъдат уведомени, че умерената или висока консумация на алкохол увеличава риска от хипертония и намалява ефективността на антихипертензивните средства. Възможно е обаче поглъщането на алкохол да доведе до увеличаване на хипотензивния ефект на алфа-блокерите, с последващо увеличаване на риска от постурална хипотония.

В началото на лечението може да настъпи внезапен спад на кръвното налягане, което да доведе до замайване, слабост и дори загуба на съзнание; поради тази причина се препоръчва лечението да започне с ниски дози и постепенно да се увеличава, докато се постигне адекватен контрол на стойностите на кръвното налягане.

В началото на лечението може да настъпи внезапен спад на кръвното налягане, което да доведе до замайване, слабост и дори загуба на съзнание; Поради тази причина се препоръчва лечението да започне с ниски дози и постепенно да се увеличава, докато се постигне адекватен контрол на стойностите на кръвното налягане. Препоръчително е обаче да информирате тези, които започват лечение с тези лекарства, за този риск, за да избегнат ситуации, които биха могли да причинят наранявания в случай на замаяност. По този начин, например, те трябва да бъдат посъветвани да избягват шофиране или работа с опасни машини, когато започнат да използват тези лекарства.

Пациентите трябва да бъдат съветвани да не се издигат рязко от декубиталната позиция или докато седят, за да се избегне развитието на ортостатична хипотония, особено в началото на лечението. Този ефект е по-рядък при хидралазин.

Трябва да се помни, че пациентите с хипертония трябва да информират своите терапевти, че приемат тези лекарства, преди да се подложат на операция или друго лечение, тъй като те могат да им пречат. По този начин, например, алфа адренергичните блокери могат да усложнят операциите на катаракта, тъй като са наблюдавани случаи на интраоперативен синдром на флопи ирис при хора, приемащи тези лекарства.

Алфа-адренергичните блокери могат да бъдат полезни за хора с хиперхолестеролемия, тъй като те предизвикват умерено увеличение на съотношението HDL/общ холестерол и известно намаляване на триглицеридите, общия холестерол и LDL холестерола.

Ако хидралазин се прилага повече от 6 месеца, могат да се появят антинуклеарни антитела и синдром, подобен на системния лупус еритематозус; Поради тази причина трябва да се обърне специално внимание на появата на симптоми като повишена температура или болки в ставите или възпаление, тъй като ако се появят, трябва да се консултирате с Вашия лекар възможно най-скоро и се препоръчва спиране на лечението. Освен това трябва да се правят изследвания на кръв и урина на всеки 6 месеца.

Briggs GG, Freeman RK. Лекарство по време на бременност и кърмене. 10 изд. Филаделфия: Wolters kluwer здраве; 2015 г.

AEMPS - CIMA Онлайн център за информация за лекарства. Технически листове с лекарства, които съдържат диуретици. Достъпно на: https://www.aemps.gob.es/cima/ archivosTecnicas.do?metodo=detalleForm [Последен достъп: октомври 2017]. Технически листове с лекарства. Достъпно на: https: // botplusweb.portalfarma.com/ [Последен достъп: октомври 2017].

Генерален съвет на официалните асоциации на фармацевтите. Bot Plus Web 2.0 [База данни в Интернет]. Достъпно на: https://botplusweb.portalfarma.com [Последен достъп: октомври 2017].

Fisterra.com. Първична медицинска помощ в мрежата. Достъпно на: http://www.fisterra.com/ [Последен достъп: октомври 2017].

Micromedex ® Healthcare Series [База данни в Интернет]. Greenwood Village, Колорадо: Thomson Micromedex [Периодично се актуализира].

Preston CL Ed. Stockley’s Drug Interactions. 11 изд. Лондон: Pharmaceutical Press; 2016 г.

Sweetman S, изд. Martindale: Пълният справочник за лекарствата [База данни в Интернет]. Лондон: Фармацевтична преса. Електронна версия, Greenwood Village: Thomson Micromedex [Периодично се актуализира].